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苦皮藤素Ⅴ对粘虫Mythimna separata细胞色素P450及谷胱甘肽S-转移酶的诱导作用被引量：1: 2008年; 【目的】研究解毒酶系在苦皮藤素V代谢中的作用。【方法】利用UV-Vis分光光度计,研究了苦皮藤素V对6龄5日龄粘虫Mythimna separata的中肠及脂肪体细胞色素P450(包括P450、NADPH-P450还原酶)和谷胱甘肽S-转移酶(GST)的诱导作用。【结果】粘虫幼虫的细胞色素P450与CO完全结合后,逐渐失活变为细胞色素P420;经苦皮藤素V处理后,粘虫幼虫的中肠P450含量较未经苦皮藤素V处理的对照增加了2.4倍,NADPH-P450还原酶活性、GST活性均低于对照,而脂肪体P450含量、NADPH-P450还原酶活性、GST活性分别为对照的1.32,1.30和1.13倍。【结论】苦皮藤素V对粘虫中肠P450具有较强的诱导作用。; 吕敏寇娟刘惠霞吴文君; 关键词：粘虫细胞色素P450 谷胱甘肽S-转移酶

14-羟基菲并[9,10,3',4']吲哚里西啶的合成及生物活性研究被引量：2: 2008年; 以吡咯为起始原料,以三氟氧钒(VOF3)氧化偶联重排反应为关键步骤,经过7步反应,合成了结构骨架全新的14-羟基菲并[9,10,3',4']吲哚里西啶化合物8,总收率为55%.采用1HNMR,13CNMR,IR,MS和HRMS对中间体和目标产物进行了表征.初步的抗烟草花叶病毒生物活性测试结果表明,目标化合物8对烟草花叶病毒无明显抑制作用,但具有较好的抗肿瘤活性,中间体9-氧代-14-羟基-14a-甲氧基菲并[9,10,3',4']吲哚里西啶化合物7却表现出了很好的抗烟草花叶病毒活性.; 王开亮汪清民黄润秋; 关键词：烟草花叶病毒抗肿瘤活性

放线菌Z_(139)发酵条件的研究被引量：3: 2007年; 为了进一步提高放线菌Z139菌株发酵液抑菌活性物质的产量，以放线菌Z139发酵液抑菌活性为主要指标，研究了发酵培养基中不同碳源、氮源、C／N、无机盐等营养因子，以及接种量、装液量、初始pH、发酵时间等非营养因子对Z139菌株发酵液生物活性的影响。对烟草赤星病菌和苹果腐烂病菌的抑菌测定结果表明，发酵培养基最佳碳源为玉米粉，氮源为蛋白胨，适宜C／N为4．13：1，添加无机盐的种类为硫酸镁和氯化钠时，放线菌Z139发酵液抑菌活性较高。正交试验结果表明，发酵培养基各组分的最佳配比（质量分数）为：玉米粉1．0％，蛋白胨1．0％，硫酸镁0．06％．氯化钠0．1％。Z139菌株发酵的优化条件为：初始pH6．0～7．0，发酵时间72h（发酵液pH8．5），接种量体积分数6％。; 师宝君姬志勤王青华吴文君; 关键词：发酵条件生物活性

秦岭链霉菌的原生质体再生与诱变育种被引量：8: 2008年; 在秦岭链霉菌(Streptomyces qinlingensis sp.nov.)的菌种改良中,应用原生质体再生并结合物理化学诱变能够得到产量较高、稳定性较好的菌株。筛选实验表明:秦岭链霉菌原生质体再生菌株R-72、诱变菌株NTG-1和H30-7对枯草芽孢杆菌的抗菌活性均提高了20%以上,并且连续培养10代,其遗传性状均比较稳定。进一步的生测实验表明菌株R-72、NTG-1和H30-7对5种病原细菌和5种植物病原真菌的抗菌活性相比原始菌株有显著提高。; 卞小莹吴文君王群利方丽萍; 关键词：原生质体再生原生质体诱变

麻疯树农药和医药生物活性研究进展被引量：28: 2006年; 综述了近年来麻疯树国内外农药和医药生物活性研究方面的进展,主要包括化学成分、生物活性、防治应用概括,并对它的发展趋势和应用前景作了展望。; 范菊娣杨松宋宝安李东张英; 关键词：麻疯树化学成分农药活性

Synthesis and Anticancer Activity of 2,3,4-Trimethoxyacetophenoxime Ester Containing Benzothiazole Moiety被引量：4: 2005年; A series of 2,3,4-trimethoxyacetophenoxime esters containing benzothiazole moiety were synthesized by the reaction of oxime with acyl chloride in alkaline medium. Their structures were established by elemental analysis, IR, and ^1H NMR spectra. The bioassay tests showed that these title compounds exhibit moderate anticancer activity in vitro by MTT method and compounds 6c and 6d could inhibit ERK phosphorylation in NIH 3T3 cell induced by PDGF.; 宋宝安刘新华杨松胡德禹金林红张华; 关键词：SYNTHESIS

α-取代氨基氟代苯基膦酸酯衍生物的合成、晶体结构与抗癌活性被引量：13: 2005年; 利用席夫碱与亚磷酸酯反应,合成了新型O,O'-二烷基-α-(6-甲氧苯并噻唑-2-基氨基)-4-氟苯基膦酸酯化合物,结构经元素分析,IR,1HNMR,13CNMR和X单晶衍射确认.X单晶衍射测试结果表明:化合物3d分子属于四面体晶系,空间群I4(1)/a,a=2.1055(3)nm,b=2.1055(3)nm,c=2.0521(5)nm,α=90.00°,β=90.00°,γ=90.00°,V=0.9098(3)nm3,Z=16,Dc=1.321mg/m3,μ=0.250mm-1,F(000)=3808.化合物还存在着1个分子内氢键[N(2)—H(2)…O(1)].生物测定表明化合物3f在20μg/mL浓度下对PC3细胞的抑制率为84.3%.; 宋宝安洪艳平金林红杨松邹志辉胡德禹何伟刘刚张国平李黔柱; 关键词：晶体结构抗癌活性杂环化合物

新型含氟α-氨基膦酸酯的合成和晶体结构被引量：19: 2004年; 利用含氟苯基亚胺与亚磷酸酯反应 ,合成了新型含氟α 氨基膦酸酯 ,通过元素分析、红外光谱、质谱、核磁共振氢谱对其结构进行了表征 .X射线单晶衍射测试结果表明 :化合物为三斜晶系 ,空间群P1,a =1 0 178( 6)nm ,b =1 0 3 5 4( 6)nm ,c =2 2 5 3 4( 13 )nm ,α =77 413 ( 10 )° ,β =78 3 40 ( 10 )° ,γ =77 5 40 ( 10 )° ,V =2 .2 3 3 ( 2 )nm3 ,Z =4,Dc=1 2 89Mg·m-3 ,μ =0 175mm-1,F( 0 0 0 ) =90 4 0 ,最终偏离因子R =0 0 72 8,wR =0 172 4.; 杨松宋宝安吴扬兰金林红刘刚胡德禹卢平; 关键词：晶体结构亚磷酸酯

肟类衍生物的合成与农药生物活性的研究进展被引量：56: 2005年; 肟类化合物具有优良的杀虫、杀菌及除草活性,不少品种还具有低毒、低残留等优点.目前该类化合物的分子设计和合成及生物活性研究是农药创制的热点之一.按照不同的生物活性和结构进行分类,对近年来肟类化合物在农业中应用作了综述,着重从分子合成和生物活性进行讨论,并对它的发展趋势、应用前景作了进一步展望.; 宋宝安刘新华杨松胡德禹金林红张玉涛; 关键词：农药生物活性肟酯肟醚

杀虫活性成分6β-丙氧基苦皮藤素Ⅴ的微量合成被引量：2: 2008年; 苦皮藤根皮粉经苯回流提取、大孔树脂层析和硅胶层析后获得苦皮藤素Ⅴ。以正丙醇和苦皮藤素Ⅴ为原料,建立了基于无水碘代反应和威廉姆逊反应的6β-丙氧基苦皮藤素Ⅴ的微量合成方法,反应总收率约为17%。最终产物以HRMS、1H NMR和13C NMR确认为6β-丙氧基苦皮藤素Ⅴ。HPLC分析表明,该产物纯度大于98%。该方法为杀虫活性成分6β-丙氧基苦皮藤素Ⅴ的放射性同位素标记合成奠定了基础。; 杨征敏姬志勤张继文胡兆农叶庆富吴文君; 关键词：植物源杀虫剂

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国家重点基础研究发展计划(2003CB114404)