国家自然科学基金(81273453)
- 作品数：5 被引量：20H指数：4
- 相关作者：张继稳殷宪振李海燕杨硕何珺更多>>
- 相关机构：中国科学院贵州省生化工程中心江西中医药大学更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金国家科技重大专项更多>>
- 相关领域：医药卫生生物学更多>>
- 基于药物晶体的立体形态参数辨识硫酸氢氯吡格雷的不同晶型被引量：4
- 2013年
- 晶体的三维形态与晶型有着天然的相关性,本文基于晶体立体形态参数,建立以硫酸氢氯吡格雷的晶型辨识方法与模型。采用同步辐射光源X射线显微CT技术(synchrotron radiation X-ray microscopic CT technology,SR-μCT)和多层感知器(multilayer perceptron,MLP)神经网络数学建模相结合的方法,以两种晶型硫酸氢氯吡格雷晶体(clopidogrel bisulfate)与微晶纤维素丸芯的混合物为样本,通过对样本进行CT扫描并重构,构建三维结构模型,得到7组三维形态参数,再基于多层感知器神经网络算法建立数学模型,用于晶型的辨识和预测。所建模型对硫酸氢氯吡格雷晶型的预测成功率为92.7%,ROC曲线下面积为96.2%。通过描述晶体三维形态可以对药物晶型进行有效辨识。晶体的体积(volume)、顶角数(number of vertices)和表面积(area)对于硫酸氢氯吡格雷晶型的确定起决定性作用。
- 陈龙汪六一殷宪振汪金灿刘睿昊王丹李海燕朱卫丰张继稳
- 关键词：硫酸氢氯吡格雷多晶型多层感知器
- 盐酸坦索罗辛缓释微丸的单颗粒及其颗粒群释放动力学研究被引量：4
- 2014年
- 以盐酸坦索罗辛(tamsulosin hydrochloride,TSH)缓释胶囊为对象,采用液相色谱串联质谱法研究单微丸释放行为。依据单微丸含药量进行分组,将组内平均释药与整个胶囊的释药行为进行差异因子(f1)和相似因子(f2)分析,比较其差异性和相似性。采用主成分分析法研究微丸释放行为的分类特征;利用Matlab软件构建具有特定释药特征的颗粒群。结果表明,各单微丸的释放特征与含药量具有一定的相关性。与胶囊的整体释放行为相比,含药量较低组的释药相似(f2=62.2、67.1、53.9),含药量最高的一组微丸释药不相似(f2=43.3)。通过组合不同数量的单微丸,可构建具有目标释药特征的多单元给药系统。研究单微丸的释药特征对深入了解多单元给药系统的释放规律具有重要的方法学意义。
- 杨硕王彩芬李雪李颖殷宪振郭涛张继稳何珺孙立新
- 关键词：盐酸坦索罗辛释放动力学颗粒群
- 实时紫外成像研究氯霉素眼用原位凝胶的固有溶出特征被引量：5
- 2013年
- 本文以氯霉素为模型药物,采集氯霉素从原位凝胶中溶出过程的紫外实时成像谱图,从而测得氯霉素原位凝胶的固有溶出速率,考察处方因素和pH、泪液等生理因素对氯霉素原位凝胶固有溶出特征的影响。结果表明,随着泊洛沙姆浓度的增大,氯霉素温敏原位凝胶的固有溶出速率明显减小;加入增稠剂会降低氯霉素的固有溶出速率,其中以卡波姆影响最大;不同泪液稀释比例对胶凝温度影响较大,对氯霉素的固有溶出速率影响较小;不同pH条件下氯霉素固有溶出速率无明显变化。氯霉素pH敏原位凝胶在弱酸性及中性条件下溶出速率比弱碱性条件下慢。氯霉素原位凝胶的固有溶出特征与处方因素、生理因素存在一定的相关性。实时紫外成像测定所需样品量少、检测迅速,可用于眼用原位凝胶的药物释放特征评价。
- 陈建秀郭桢李海燕伍丽何仲贵胡容峰张继稳
- 关键词：原位凝胶氯霉素
- 基于同步辐射显微CT技术研究冻干口腔崩解片的精细结构被引量：6
- 2014年
- 采用低温冰颗粒直压冻干法制备口腔崩解片,与模制冻干法相比较,以同步辐射显微CT技术(SR-μCT)观测片剂内部的精细结构,得到显示内部结构差异的切片图,构建三维模型,确定灰度阈值后,提取片剂子结构,定量分析子结构,同时测定片剂的崩解性质和脆碎特征,研究片剂内部精细结构与其药剂学性质的关系。SR-μCT观测结果显示,不同制备工艺、处方所得的口腔崩解片的精细结构存在显著的差异,模制冻干法得到一体化致密网状结构,而低温冰颗粒直压冻干法得到松散聚集状态颗粒结构,这些结构特征合理地解释了低温冰颗粒直压法所得冻干口腔崩解片崩解迅速的机制,其微观子结构决定了片剂结构力学的宏观性质。结果显示,SR-μCT表征制剂内部精细结构的研究对阐明速释制剂的崩解特征有重要意义。
- 刘从镖郭桢李彪汪金灿殷宪振朱卫丰汪六一张继稳
- 关键词：口腔崩解片子结构
- 同步辐射显微CT研究药物制剂结构的进展被引量：10
- 2013年
- 固体药物制剂的结构研究是实现优化给药的基础,也是给药系统创新的重要内容。同步辐射显微CT(synchrotron radiation X-ray microtomography,SR-μCT)技术,不仅能够在微米、亚微米级分辨率上展示药剂粉体、微粒给药系统、片剂类固体剂型等三维静态形貌特征,而且能够连续观察缓控释制剂释药过程中的动态变化,揭示释药速率的关键结构因素,为新型给药系统的设计、质量控制提供依据和新方法。综述了同步辐射显微CT在药物制剂结构研究方面的国内外进展。我国新近应用该技术开展了药剂粉体颗粒的表征、制剂微观结构及基于结构的释放动力学研究,在药物的晶型研究、颗粒混合及分层的评价、制剂复杂结构的分形特征、难溶性药物凝胶骨架片的水化动力学和渗透泵三维立体释放动力学研究方面取得了一系列进展。
- 杨硕殷宪振李海燕何珺张继稳
- 关键词：可视化释药机制
