中国博士后科学基金(20100481282)
- 作品数:1 被引量:6H指数:1
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- HIV-1非核苷类逆转录酶抑制剂etravirine类似物的设计、合成与活性评价
- <正>HIV-1非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTI)具有高效低毒的优点,是高效联合抗逆转录病毒治疗的主要组成部分。但是该类药物的长期使用极易产生耐药性,而且近几年新上市的药物etravirine在毒性和药代动力学性质方面...
- 李东岳陈文敏展鹏Christophe PannecouqueErik De Clercq刘新泳
- 文献传递
- 结构优化策略在HIV非核苷类逆转录酶抑制剂设计中的应用被引量:6
- 2012年
- HIV非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTIs)在艾滋病的预防与治疗中起着十分重要的作用。NNRTIs能特异性地作用于HIV逆转录酶(RT)以及具有高效低毒等特点,一直以来都是抗艾滋病药物研究的热点。基于药物化学结构优化策略(生物电子等排原理、分子杂合以及骨架迁越策略),对先导化合物进行结构改造,构建不同水平的新结构化合物,可提高药物发现的效率以及降低药物研发的成本,是发现新NNRTIs的有效途径。本综述结合具体实例阐述了不同层次的结构优化策略在NNRTIs设计中的应用。
- 王柳展鹏刘新泳
- 关键词:艾滋病HIV非核苷类逆转录酶抑制剂药物设计结构优化
- 抗艾滋病药物设计新策略:多靶点及多价态结合配体
- 艾滋病(AIDS)在全世界传播以来,给人类的健康和生命带来了巨大的威胁。由于目前临床药物严重的耐药性问题及长期应用的毒副作用,研发高效抗耐药的抗艾滋病药物及全新疗法是当前药物化学领域的研究热点。近年来,多靶点和多价态结合...
- 展鹏李潇刘新泳
- 关键词:多靶点药物艾滋病药物设计
- Synthesis and Biological Investigation of Thiazolylthioacetamides Derivatives as A Novel Class of Potential Antiviral Agents
- <正>In continuation of our endeavor to develop new,potent,selective and less toxic antiviral agents,a novel ser...
- Christophe PannecouqueLieve NaesensErik De Clercq
- 文献传递
- 抗耐药性HIV-1非核苷类逆转录酶抑制剂的设计、合成与活性研究
- <正>艾滋病是由HIV-1病毒引起的感染性和致死性疾病。目前临床上治疗艾滋病主要采用高效联合抗逆转录病毒疗法。HIV-1非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTI)作为该疗法的重要组成部分,具有高效低毒的优点。但是HIV-1极易...
- 刘新泳展鹏李东岳陈文敏
- 文献传递
- 芳嗪巯乙酰胺类HIV-1 NNRTI的设计、合成及活性评价
- <正>HIV-1非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTI)是当前抗艾滋病组合疗法的重要组成部分,但是该类药物的长期使用极易产生耐药性及严重的毒副作用。因此,新型NNRTI的研发依然是目前抗HIV药物研究的热点领域。本研究以三唑...
- 展鹏陈绪旺李文军李潇Christophe PannecouqueErik De Clercq刘新泳
- 文献传递