转录反式激活因子(trans-activator of transcription,Tat)在HIV-1的转录中起着重要的调控作用,针对HIV-1 Tat中的β-转角结构,采用2H-1,4-苯并二氮-2-酮作为β-转角肽链骨架的模拟结构,分别以对硝基氯苯/苯乙腈、对甲基苯胺/苯甲酰氯以及硝西泮为起始原料,采用不同合成路线得到了19个2H-1,4-苯并二氮-2-酮类化合物(10～18、21～24、26～31)。初步活性评价表明,化合物30在没有明显细胞毒作用的浓度下对Tat介导的荧光素酶的表达显示了较好的抑制作用,其半数有效浓度EC50为25.0μmol·L-1。
