教育部“新世纪优秀人才支持计划”(NCET-12-0656)
- 作品数:5 被引量:9H指数:2
- 相关作者:汤磊樊玲玲王建塔张吉泉马晓更多>>
- 相关机构:贵阳医学院上海慈瑞医药科技有限公司贵州医科大学更多>>
- 发文基金:教育部“新世纪优秀人才支持计划”国家自然科学基金贵州省教育厅自然科学研究项目更多>>
- 相关领域:医药卫生理学化学工程更多>>
- 吲哚-3-羧酸衍生物的合成及降糖活性研究被引量:2
- 2016年
- 以4-苯甲氧基苯肼盐酸盐为原料,经过3步反应,以较高产率合成了9个新型吲哚-3-羧酸类化合物,其结构均经IR、1HNMR、13CNMR和ESI-MS表征确认。初步葡萄糖消耗活性试验表明,所合成化合物均对Hep G2细胞有一定的促葡萄糖消耗活性,其中化合物2-甲基-1-(4-甲氧基苯磺酰基)-5-苄氧基-吲哚-3-丙酸、2-甲基-1-(4-甲基苯磺酰基)-5-苄氧基-吲哚-3-丙酸及2-甲基-1-(4-硝基苯磺酰基)-5-苄氧基-吲哚-3-丁酸的促葡萄糖消耗活性强于先导化合物GY3与阳性对照二甲双胍,值得进一步深入研究。
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- 树豆酮酸A合成路线的改进被引量:3
- 2015年
- 在课题组前期标题化合物全合成路线的基础上进行合成路线优化,以乙酰乙酸乙酯为起始原料,经环合、缩合、威廉姆森醚化、重排、水解反应得到标题化合物,经IR、1HNMR、13CNMR和质谱鉴定化合物结构与原路线目标产物一致。与原路线相比,该路线减少了合成步骤,提高了目标化合物的收率。
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- 3,4-亚甲二氧基苯乙酸的合成
- 2015年
- 以胡椒环为原料,先与乙酰氯反应得到3,4-亚甲二氧基-1-乙酰基苯,再经Willgerodt-Kindler反应得到3,4-亚甲二氧基-1-吗啉硫代酰甲基苯,最后再水解、酸化得到目标化合物,同时采用IR和1HNMR鉴定了中间体和目标产物的结构。该合成方法操作简单、条件温和,总收率69.9%。
- 王宗孝李谦马晓汤磊
- 关键词:胡椒环
- 双醋瑞因的合成及质量研究被引量:3
- 2014年
- 以芦荟大黄素为起始原料,经KMnO4氧化、Ac2O乙酰化两步反应合成了双醋瑞因。与现有工艺相比,该方法操作简便,收率高,纯度高,且降低了原料药的合成难度。
- 张毅王建塔许洁王琰汤磊
- 关键词:双醋瑞因乙酰化HPLC
- 选择性PPARγ调节剂(SPPARγMs)研究新进展被引量:1
- 2015年
- 2型糖尿病是全球性的重大公共卫生问题,过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARγ)是发展抗2型糖尿病药物最受关注的靶点之一。由于已上市的PPARγ完全激动剂存在安全性问题,以PPARγ为作用靶点的抗2型糖尿病药物研究重心已经转移到开发安全性更好的选择性PPARγ调控剂(SPPARγMs),并且已有多个候选化合物进入到临床开发阶段。
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