湖南省中医药科研计划项目(2008086)
- 作品数：6 被引量：49H指数：6
- 相关作者：颜苗李焕德李兰芳许丹华方平飞更多>>
- 相关机构：中南大学湘雅二医院中南大学更多>>
- 发文基金：湖南省中医药科研计划项目国家自然科学基金湖南省自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- RP-HPLC法同时测定甘草酸制剂中18α-、18β-甘草酸的含量被引量：11
- 2012年
- 目的:建立RP-HPLC法同时测定甘草酸制剂中18α-、18β-甘草酸的含量。方法:采用Phenyl-Hexyl(4.6 mm×250mm,5μm)色谱柱,流动相为10 mmol·L-1醋酸铵溶液(pH=7.75)-乙腈(83∶17),流速1.0 mL·min-1,柱温38℃,检测波长250 nm。结果:18α-、18β-甘草酸的线性范围均为0.3～80μg·mL-1(r2分别为0.9998和0.9999)。两差向异构体得到良好的分离,各制剂中异构体的组成比各不相同。结论:该方法准确,简便,重复性好,可为控制甘草酸制剂中18α-甘草酸和18β-甘草酸的质量标准提供参考,为对18α-甘草酸和18β-甘草酸的进一步研究奠定了基础。
- 颜苗张金娇李焕德朱荣华李兰芳
- 关键词：反相高效液相色谱18Α-甘草酸18Β-甘草酸甘草酸制剂
- 甘草次酸18位差向异构体对P-gp底物罗丹明123在Caco-2细胞上跨膜转运的影响
- 目的研究甘草次酸18位差向异构体即18α-甘草次酸（α-GA）、18β-甘草次酸（β-GA）对P-糖蛋白（P-gp）底物罗丹明123在Caco-2细胞上跨膜转运的影响。方法采用MTT法检测不同摩尔浓度的18α-甘草次酸、...
- 颜苗方平飞李焕德徐萍郑媚张金娇
- 关键词：18Β-甘草次酸差向异构体P-GP罗丹明123跨膜转运
- 文献传递
- 甘草次酸18位差向异构体对Caco-2细胞P-糖蛋白功能和表达的影响
- 目的研究甘草次酸18位差向异构体即18α-甘草次酸、18β-甘草次酸对Caco-2细胞上P-糖蛋白功能和表达的影响。方法建立Caco-2细胞模型,采用罗丹明-123摄取法评价P-糖蛋白的功能;使用荧光定量PCR检测MDR...
- 颜苗李兰芳李焕德许丹华刘艳文
- 关键词：18Β-甘草次酸差向异构体P-糖蛋白CACO-2细胞
- 文献传递
- 体外血脑屏障模型上P-糖蛋白对马钱子碱跨屏障转运的影响
- 目的考察马钱子碱的P-糖蛋白（P-gp）底物特性,探讨体外血脑屏障模型（BBB）上P-gp对马钱子碱跨屏障转运的影响。方法采用同种属原代培养的SD大鼠脑微血管内皮细胞（BMEC）和星形胶质细胞（As）共培养的方法,建立体...
- 许丹华颜苗李焕德刘艳文
- 关键词：马钱子碱体外血脑屏障P-糖蛋白转运
- 文献传递
- 甘草次酸18位差向异构体对Caco-2细胞P-糖蛋白功能和表达的影响被引量：12
- 2012年
- 目的研究甘草次酸18位差向异构体即18α-甘草次酸、18β-甘草次酸对Caco-2细胞上P-糖蛋白功能和表达的影响。方法建立Caco-2细胞模型,采用罗丹明-123摄取法评价P-糖蛋白的功能;使用荧光定量PCR检测MDR1 mRNA;Westernblot分析Caco-2细胞膜上P-糖蛋白的表达。结果中、高浓度(1,10μmol.L-1)的18α-甘草次酸和高浓度(10μmol.L-1)的18β-甘草次酸使细胞内罗丹明-123摄取减少。高浓度(10μmol.L-1)的18α-甘草次酸在转录水平上调MDR1 mRNA的表达;实验浓度的18β-甘草次酸未影响MDR1 mRNA的表达;高浓度(10μmol.L-1)18α-甘草次酸对P-糖蛋白有诱导作用,实验浓度的18β-甘草次酸没有影响P-糖蛋白表达。结论 18α-甘草次酸对P-糖蛋白功能和表达的影响均表现为诱导作用,而18β-甘草次酸只对P-糖蛋白功能表现出一定的诱导作用。
- 颜苗李兰芳李焕德方平飞徐萍许丹华刘艳文
- 关键词：18Β-甘草次酸差向异构体P-糖蛋白CACO-2细胞
- 甘草酸对小鼠血浆、脑组织中马钱子碱毒代动力学的影响
- 目的研究甘草酸对中毒剂量下马钱子碱血浆、脑组织代谢动力学的影响,探讨甘草酸解毒机制。方法雄性昆明种小鼠随机分为三大组,分别连续7天腹腔注射生理盐水、甘草酸溶液和维拉帕米溶液,第8天各组均腹腔注射马钱子碱溶液,于不同时间点...
- 刘艳文颜苗李焕德雷艳青
- 关键词：甘草酸马钱子碱代谢动力学P-糖蛋白
- 文献传递
- 18α-甘草酸和18β-甘草酸对Caco-2细胞P-gp功能和表达的影响被引量：6
- 2012年
- 目的:研究甘草酸18位差向异构体18α-甘草酸、18β-甘草酸对Caco-2细胞上P-糖蛋白功能和表达的影响。方法:建立Caco-2细胞模型,采用罗丹明-123摄取法评价P-糖蛋白的功能;利用流式细胞术和荧光定量PCR分析Caco-2细胞膜上P-糖蛋白的表达。结果:中、高浓度(10,60μmol.L-1)α-GL使细胞内Rho-123摄取增加,对P-gp表现出抑制作用,但没有呈现出剂量依赖性;β-GL各浓度组使细胞内Rho-123摄取减少,对P-gp表现出诱导作用,但也没有表现出剂量依赖性。二者对Caco-2细胞上P-gp功能的影响呈相反的趋势;Caco-2细胞与药物孵育72 h后,中、高浓度(10,60μmol.L-1)α-GL下调MDR1 mRNA表达,β-GL只在高浓度(60μmol.L-1)上调了MDR1 mRNA表达;高浓度(60μmol.L-1)β-GL在蛋白水平对P-gp有诱导作用,α-GL各浓度没有表现出对P-gp表达的影响。结论:转录水平上α-GL,β-GL对P-gp的影响与α-GL,β-GL对CYP3A的影响呈现一定的同向性,甘草酸18位差向异构体对CYP3A与P-gp的影响有相似的立体选择性,其机制是否与孕烷X受体(PXR)有关,有待进一步研究。
- 颜苗李兰芳李焕德方平飞徐萍郑媚许丹华
- 关键词：Α-甘草酸P-糖蛋白
- 18α-、18β-甘草次酸对他林洛尔在Caco-2细胞上外向转运的影响被引量：6
- 2012年
- 目的:研究甘草次酸18位差向异构体即18α-甘草次酸(α-GA)、18β-甘草次酸(β-GA)对P-糖蛋白(P-gp)底物他林洛尔在Caco-2细胞上外向转运的调控作用。方法:建立Caco-2单层细胞模型,以P-gp底物他林洛尔为探针药物,评价α-GA、β-GA和P-gp抑制剂维拉帕米对他林洛尔在Caco-2细胞上外向转运的影响。HPLC法测定细胞转运液中他林洛尔的浓度,采用Luna C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相乙腈-甲醇-10 mmol·L-1醋酸铵(25∶10∶65,v/v/v),流速1.0mL·min-1,检测波长248 nm。结果:浓度为10μmol·L-1的α-GA、β-GA使他林洛尔TransportB-A增加,他林洛尔BL-AP表观渗透系数(Papp B-A)增大,对他林洛尔外向转运表现出诱导作用;α-GA诱导P-gp外排他林洛尔的能力强于β-GA。结论:α-GA、β-GA能诱导P-gp的外向转运,加速P-gp底物的外排,可能是甘草酸制剂增强肝脏解毒的机制之一。
- 颜苗方平飞李焕德郑媚徐萍李兰芳张金娇
- 关键词：甘草次酸差向异构体P-糖蛋白他林洛尔
- UPLC-MS/MS法测定小鼠血浆及脑组织中马钱子碱浓度被引量：10
- 2010年
- 目的建立小鼠血浆及脑组织中马钱子碱浓度的UPLC-MS/MS测定方法 ,用于小鼠马钱子碱药动学研究。方法色谱柱为Acquity UPLC BEHC18柱(2.1mm×50mm,1.7μm)。流动相为水(含0.1%甲酸)-甲醇(75:25,v/v),流速0.25mL.min-1,柱温40℃。吗氯贝胺为内标,采用ESI+模式,多重反应选择离子检测,马钱子碱m/z395→324,吗氯贝胺m/z269→182。样品处理采用液液萃取。结果马钱子碱在小鼠血浆中线性范围为5.016～5016ng.mL-1,脑组织中线性范围为3.009～725.4ng.g-1,日内精密度(RSD)均<8.5%,日间精密度(RSD)均<11.2%,方法回收率范围血浆中为91.7%～112.9%,脑组织中为95.6%～107.2%。结论本方法简单、灵敏、准确,适用于小鼠体内马钱子碱浓度测定及药动力学研究。
- 刘艳文张文渊颜苗李焕德朱荣华许丹华
- 关键词：马钱子碱超高效液相色谱-串联质谱
- 甘草酸、甘草次酸18位差向异构体比较研究的进展被引量：13
- 2010年
- 甘草酸是中药甘草的主要有效成分,其水解后的苷元称为甘草次酸。由于三萜皂苷母核18位手性碳原子(C-18)构型的不同,甘草酸和甘草次酸均有α、β两种差向异构体。早期对甘草酸、甘草次酸的研究大多没有将两异构体明确区分。近几年,随着具有我国自主知识产权的甘草酸单一异构体新药——异甘草酸镁在临床上的应用,甘草酸18位构型所引起的差异正日益受到国内外学者的关注。作者总结了近年来关于甘草酸、甘草次酸18位差向异构体之间比较研究的进展,为其进一步深入研究提供参考。
- 颜苗李兰芳李焕德
- 关键词：甘草酸甘草次酸差向异构体
