江苏省自然科学基金(SBK20134281)
- 作品数:5 被引量:10H指数:2
- 相关作者:王自正邵国强王峰杨瑞刘伟更多>>
- 相关机构:南京医科大学更多>>
- 发文基金:江苏省自然科学基金国家自然科学基金南京市医学科技发展项目更多>>
- 相关领域:医药卫生更多>>
- microSPECT/CT显像定量评价肿瘤^(99m)Tc-3P4-RGD_2摄取及整合素α_Vβ_3表达水平的实验研究被引量:6
- 2014年
- 目的:探讨99mTc-HYNIC-PEG4-E[PEG4-c(RGDfk)]2(简称99mTc-3P4-RGD2)microSPECT/CT显像定量肿瘤放射性摄取及整合素αvβ3表达水平的可行性研究。方法:对不同99mTc样品进行microSPECT/CT显像,评价样品体积、活度对放射性计数的影响;对荷脑胶质瘤裸鼠行99mTc-3P4-RGD2microSPECT/CT显像,对比基于CT、SPECT及融合图像测定的肿瘤体积与肿瘤实际体积一致性,并评价肿瘤整合素αvβ3表达水平,由病理证实。结果:99mTc样品microSPECT/CT显像放射性计数与其放射性活度呈直线相关(R2=0.999 7),Bland-Altman一致性分析显示,基于microSPECT/CT测定的肿瘤体积与肿瘤实际体积差异(%)为-2.48±8.17,显著低于microCT(15.04±79.53,t=5.60,P=0.005)和microSPECT(17.04±36.27,t=7.17,P=0.002);microSPECT/CT显像肿瘤99mTc-3P-RGD2摄取与整合素αvβ3表达呈正相关。结论:microSPECT/CT显像可定量99mTc放射性活度和成活肿瘤组织体积,有效评估整合素αvβ3受体表达,为肿瘤整合素受体靶向治疗患者筛选及药物剂量个体化提供影像学数据。
- 刘伟孟庆乐杨瑞王峰王自正邵国强
- 关键词:整合素ΑVΒ3肿瘤体积
- ^(32)P-磷酸铬-紫杉醇-聚L乳酸缓释粒子实体瘤间质植入microSPECT-CT韧致辐射显像的实验研究
- 2016年
- 目的以^(32)P-磷酸铬-紫杉醇微球-聚L乳酸(^(32)P-CP-PSP-PLLA)缓释粒子实体瘤间质靶向植入后,行小动物单光子发射计算机断层成像-透射断层成像(microSPECT-CT)韧致辐射显像,探讨其32 P体内生物学分布及其降解缓释特性。方法构建前列腺癌皮下移植瘤动物模型,microSPECT-CT融合显像介导完成实体瘤间质植入^(32)P-CP-PSP-PLLA缓释粒子,显像和生物学分布实验验证放射性^(32)P在荷瘤鼠体内分布,电镜下观察粒子超微结构变化。结果 microSPECT-CT韧致辐射显像可有效指导缓释粒子实体瘤内植入操作,显像清晰,缓释的部分^(32)P主要在实体瘤内滞留,在肝脾等重要脏器分布少,并为生物学分布结果证实,缓释粒子瘤内植入后电镜下可见粒子表面及内部微孔和隧道形成并进行性增加、融合和贯通。结论 microSPECT-CT韧致辐射显像可有效监测^(32)P-CP-PSP-PLLA缓释粒子及缓释的^(32)P体内生物学分布,为缓释粒子前列腺癌靶向植入治疗奠定基础。
- 刘伟邵国强孟庆乐杨瑞王峰王自正
- 关键词:韧致辐射显像
- 原位脑胶质瘤^99Tc^m-Galacto-RGD2microSPECT/CT靶向显像研究被引量:2
- 2015年
- 目的 合成^99Tc^m-半乳糖化精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸多肽(^99Tc^m-HYNIC-Galacto-RGD2-tricine-TPPTS,^99Tc^m-Galacto-RGD2),探讨其用于原位胶质瘤靶向显像的价值.方法 一步法制备^99Tc^m-Galacto-RGD2,考察其体内外稳定性及体内生物学分布;构建荷人原位脑胶质瘤(U87MG)动物模型,^99Tc^m-Galacto-RGD2尾静脉注射后行microSPECT/CT显像,勾画肿瘤感兴趣区,定量肿瘤的放射性摄取,病理学检查肿瘤整合素αvβ3表达水平,与放射性摄取进行相关性分析.结果 ^99Tc^m-Galacto-RGD2放射化学纯度为(97.7±0.8)%,体内外稳定性好,能与脑胶质瘤细胞特异性结合,IC50为(18±3)nmoL/L.裸鼠尾静脉注射后血液清除快,脑组织放射性摄取少.静脉注射60 min后,肿瘤放射性摄取明显高于30 min(t =7.13,P<0.05),lh肿瘤/脑组织放射性摄取比为13.92±3.43.microSPECT-CT显像阻断2 min后,肿瘤放射性摄取显著低于非阻断组(t=11.36,P<0.05);基于microSPECT-CT显像勾画肿瘤感兴趣区获得的肿瘤体积与肿瘤参考体积具有较好的一致性(95%CI=-11.94% ~ 11.92%).肿瘤^99Tc^m-Galacto-RGD2摄取与整合素αvβ3表达水平呈线性相关(R2 =0.896).结论 ^99Tc^m-Galacto-RGD2易于合成,理化性质好,microSPECT-CT融合显像可用于脑胶质瘤病灶的感兴趣区勾画和评价肿瘤组织整合素αvβ3的表达水平.
- 崔璨王峰邵国强罗良生王自正
- 关键词:脑胶质瘤靶区分子显像整合素ΑVΒ3
- ^(99)Tc^m-MPO用于早期心肌灌注显像的动物实验研究
- 2015年
- 目的 :制备99mTc-2-巯基吡啶N-氧化物-N-乙氧基乙基-N,N-二[2-(二(3-甲氧基丙基)膦)乙基]胺([99mTcN(MPO)(PNP5)]+,简称99Tcm-MPO),考察其体内生物分布及其作为新型心肌灌注示踪剂的应用价值。方法 :二步法合成99TcmMPO,采用高效液相色谱仪(HPLC)分析其标记率及体外稳定性,鼠尾静脉注射99Tcm-MPO(3.7 MBq)后不同时间进行生物学分布研究,新西兰兔耳缘静脉注射99Tcm-MPO后行单光子发射断层扫描(SPECT)平面序列显像,以99Tcm-替曲膦(37 MBq)和99Tcm-甲氧基异丁基异腈(99Tcm-MIBI,37 MBq)为对照组;实验小型猪冠状动脉左回旋支(LCX)球囊血流阻断后,静脉注射99Tcm-MPO后15、60 min分别行心脏灌注显像(MPI)显像。结果:99Tcm-MPO标记率为(98.8±1.0)%,体外放置12 h放化纯为(96.5±0.8)%。体内生物分布显示:5 min时,99Tcm-MPO肾脏摄取与99Tcm-替曲膦类似,均低于99Tcm-MIBI,99Tcm-MPO肝脏摄取为(30.38±0.43)%ID/g,略高于99Tcm-MIBI和99Tcm-替曲膦,但99Tcm-MPO肝脏排泄快,15 min时99Tcm-MPO心脏摄取(9.38±0.70)%ID/g略低于99Tcm-MIBI,但差异无统计学意义,而99Tcm-MPO心/肝比值(2.21±0.44)明显高于99Tcm-MIBI(0.62±0.02)和99Tcm-替曲膦(0.89±0.06,F=22.29,P=0.016);静脉注射99Tcm-MPO后5 min兔平面显像可见心、肝清晰显影,15 min肝脏放射性摄取显著降低,心/肝比值为(0.85±0.32),高于99Tcm-MIBI(0.71±0.15)和99Tcm-替曲膦(0.59±0.64),差异无统计学意义。猪心肌缺血模型SPECT/CT显像示注射后15 min外侧壁心肌可见99Tcm-MPO明显放射性缺损区,心/肝比值与60 min差异无统计学意义。结论:99Tcm-MPO作为新型心肌显像剂,心脏摄取多,肝脏清除快,15 min心/肝放射性摄取高于99Tcm-MIBI和99Tcm-替曲膦,预期可用于早期心肌灌注显像,具有良好的临床应用前景。
- 王俊邵国强崔璨姚晓晨邵婉怡朱建成王峰王自正
- 关键词:心肌灌注显像99TCM-MIBI
- 整合素αvβ3受体靶向肿瘤显像研究进展被引量:2
- 2014年
- 整合素αvβ3高表达于肿瘤细胞和肿瘤新生血管内皮细胞表面,而在正常组织和成熟血管内皮细胞表面呈低水平表达或不表达,整合素αvβ3能够与体内外含精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(RGD)序列的物质发生特异性结合。通过对RGD肽进行结构修饰、多聚化等来构建体内理化性能稳定的RGD肽和RGD-蛙皮素等融合肽,再通过不同的偶联剂介导完成RGD肽的不同放射性核素(^18F、^111In、^64Cu、^68Ga、^125I、^99Tc^m、^123I、^86Y等)标记,成为近年来肿瘤靶向显像的研究热点,部分临床实验正在国内外进行有效开展。通过PET/CT、SPECT/CT和PET/MRI多模态显像定量检测肿瘤整合素αvβ3受体的表达水平,来完成抗肿瘤新生血管生成治疗患者的筛选、疗效预测和实时监测,已成为近年来研究的焦点和新的发展方向。
- 邵国强王自正
- 关键词:整合素ΑVΒ3精氨酸天冬氨酸肿瘤靶向显像