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淫羊藿苷仿生酶解过程的多因素考察被引量：7: 2013年; 本实验对影响淫羊藿苷仿生酶解成宝藿苷Ⅰ的多种因素进行考察,并选择最佳反应条件,为构建新型的淫羊藿苷仿生酶解给药系统提供研究基础。以酶解温度为37℃、缓冲溶液为人工肠液和人工胃液模拟体内环境,并以宝藿苷Ⅰ转化率为指标,考察酶的种类、酶活力、水解底物浓度、反应时间、人工肠液中胰酶及表面活性剂对宝藿苷Ⅰ生成的影响。结果表明:在人工胃液中纤维素酶、β-葡萄糖苷酶和蜗牛酶均失活,基本没有宝藿苷Ⅰ生成;人工肠液中胰酶对β-葡萄糖苷酶、蜗牛酶酶解反应没有明显影响(P>0.05),但显著降低纤维素酶的活性(P<0.05)。人工肠液中β-葡萄糖苷酶酶解淫羊藿苷得到的宝藿苷Ⅰ最多,最佳反应条件为酶活力10 U mL 1、底物浓度1 mg mL 1和3 g L 1鼠李糖脂,反应时间3 h,此条件下宝藿苷Ⅰ转化率达99.8%。; 高霞陈彦王莹孙文杰贾晓斌; 关键词：淫羊藿苷宝藿苷I Β-葡萄糖苷酶表面活性剂

不同品种及产地蟾皮中抗肿瘤活性成分含量比较被引量：8: 2011年; 目的:对不同品种及不同产地蟾皮中所含抗肿瘤脂溶性活性成分酯蟾毒配基、华蟾酥毒基以及水溶性活性成分吲哚类生物碱的含量进行比较。方法:应用HPLC法测定广西、湖南、陕西产黑眶蟾蜍,江苏、安徽、河北、山东产中华大蟾蜍蟾皮中酯蟾毒配基、华蟾酥毒基的含量,并采用分光光度法,以5-羟色胺盐酸盐为对照测定其所含吲哚类生物碱的含量。结果:山东产蟾皮中酯蟾毒配基、华蟾酥毒基未检测到,其余6个产地蟾皮中酯蟾毒配基、华蟾酥毒基的含量分别在0.0612-0.5760、0.1163-0.4950mg/g,其中河北产蟾皮中酯蟾毒配基含量最高,江苏产蟾皮中华蟾酥毒基含量最高。7个产地蟾皮中吲哚类生物碱含量在0.5150-1.300mg/g,其中江苏产蟾皮中吲哚类生物碱含量最高,河北产含量最低。结论:不同品种蟾皮差异不大,但不同产地蟾皮中抗肿瘤活性成分的含量存在较大差异,因此在研发以蟾皮为主药的抗肿瘤制剂时,应建立蟾皮药材的质量控制标准,以保证制剂的质量。; 张振海王晋艳陈彦刘焱茹辛然; 关键词：蟾皮酯蟾毒配基华蟾酥毒基吲哚类生物碱

羊藿三七提取物中主成分淫羊藿苷的肠吸收研究被引量：3: 2012年; 目的考察羊藿三七(淫羊藿、三七)提取物中主成分淫羊藿苷的肠吸收情况。方法采用Caco-2细胞模型,以药物表观渗透系数为指标,考察羊藿三七提取物中淫羊藿苷的吸收转运并与淫羊藿提取物及淫羊藿苷单体比较。结果在淫羊藿苷质量浓度相同的条件下,羊藿三七提取物及淫羊藿提取物中淫羊藿苷的吸收渗透系数都较小,且略小于单体,但无显著性差异,而两者分泌渗透系数与单体比较均有显著性降低,外排比率均下降了1倍左右。结论虽然单体淫羊藿苷的吸收较差,但羊藿三七提取物及淫羊藿提取物中的某些成分能抑制外排泵对淫羊藿苷的外排作用,从而有利于淫羊藿苷的吸收。; 吴青青陈彦蔡垠贾晓斌; 关键词：淫羊藿提取物淫羊藿苷 CACO-2细胞模型

乳糖在干粉吸入剂中的应用被引量：12: 2012年; 目的综述了乳糖在干粉吸入剂(dry powder inhalers,DPI)中的应用,为DPI的研究和开发提供思路。方法查阅国内外相关文献,综述了载体乳糖(coarse carrier)的不同性质及加入微粉化乳糖(fine particles)对DPI肺部沉积的影响。结果 DPI中的药物经微粉化后,其雾化性能下降。乳糖应用于DPI中的研究分析表明,乳糖可以有效改善DPI中药物的雾化性能,从而提高药物在肺部的沉积效率,发挥最佳药效。结论加入不同性质的载体乳糖和微粉化乳糖可以有效改善药物在肺部的沉积效率。; 曹伟陈彦张振海; 关键词：乳糖干粉吸入剂

卡波姆对淫羊藿总黄酮酶解效果的影响: 2014年; 目的：考察生物黏附剂卡波姆对淫羊藿总黄酮酶解效果的影响.方法：将淫羊藿总黄酮与卡波姆混合,加入蜗牛酶酶解,采用HPLC测定酶解液中朝藿定A、朝藿定B、朝藿定C和淫羊藿苷等主要黄酮成分及箭藿苷A、箭藿苷B、鼠李糖基淫羊藿次苷Ⅱ、宝藿苷Ⅰ和淫羊藿苷元等主要酶解产物的含量变化,并与未加入卡波姆时淫羊藿总黄酮的酶解过程比较.结果：在37℃,含1％卡波姆的缓冲溶液中,淫羊藿总黄酮中朝藿定A、朝藿定B、朝藿定C和淫羊藿苷的酶解速率变慢,约需4h才能完全酶解转化成次级苷,所需时间为无卡波姆时的2倍;酶解液中宝藿苷Ⅰ质量浓度始终高于未加卡波姆时的,最高量48.43 mg·L^-1,6h时趋于稳定时12.99 mg·L^-1,最高量和稳定量分别为未加卡波姆酶解时的2.2,7.2倍;2～6 h内箭藿苷A和鼠李糖基淫羊藿次苷Ⅱ质量浓度都略高于未加卡波姆时的;之后次级苷被继续水解生成苷元,且苷元生成速率基本相同,约7.60mg·L^-1·h^-1.结论：卡波姆会减缓淫羊藿总黄酮的酶解速率,促进次级苷的生成,对苷元的生成基本无影响.; 王莹高霞陈彦周静; 关键词：淫羊藿总黄酮蜗牛酶酶解过程卡波姆

甘草酸与脱氧胆酸钠分子自组装胶束的形成及稳定性研究被引量：1: 2014年; 目的研究甘草酸与脱氧胆酸钠分子自组装胶束的形成及其影响因素。方法以粒径、PDI和Zeta电位为指标,考察了甘草酸与脱氧胆酸钠分子自组装胶束形成的最佳摩尔比,考察了不同温度、不同pH等条件下胶束的稳定性;运用扫描电镜法、差示扫描量热法等分析方法对胶束的物相进行表征,并应用HPLC法测定胶束溶液中甘草酸的量。结果当甘草酸与脱氧胆酸钠分子的摩尔比为1∶2时,所形成的胶束的载药量质量分数为49.30%,平均粒径为（103.6±2.9）nm,PDI为（0.059±0.002）,Zeta电位为-（45.5±0.4）mV。该胶束在4～37℃温度范围内及pH2.0～5.5时稳定。结论本研究发现甘草酸与脱氧胆酸钠能够自组装形成胶束。; 贺俊杰张振海陈彦; 关键词：甘草酸胶束

HPLC法同时测定傣药灯台叶中鸭脚树叶碱、齐墩果酸和熊果酸的含量被引量：2: 2012年; 目的:建立同时测定傣族传统药物灯台叶中鸭脚树叶碱、齐墩果酸和熊果酸含量的方法。方法:采用高效液相色谱法。色谱柱为Agilent ZORBAX Eclipse SB-C18(250mm×4.6mm,5μm),流动相为乙腈-pH7.6的磷酸盐缓冲液(梯度洗脱),检测波长为220nm。结果:鸭脚树叶碱、齐墩果酸和熊果酸3种成分的检测浓度分别在0.01～0.20mg·mL-1(r=0.9997)、0.06～1.20mg·mL-1(r=0.9996)、0.10～2.00mg·mL-1(r=0.9998)范围内与各自峰面积积分值呈良好线性关系;平均加样回收率依次为102.0%、101.1%、99.3%,RSD分别为1.84%、2.00%、0.91%(n均为6)。5批灯台叶中鸭脚树叶碱的含量在0.085%～0.122%之间,齐墩果酸含量在0.517%～0.582%之间,熊果酸含量在1.71%～1.85%之间。结论:本方法简便、准确、精密度高、重复性好,可同时测定灯台叶中鸭脚树叶碱、齐墩果酸和熊果酸的含量,可为灯台叶的质量控制提供科学依据。; 刘璇张振海杜萌丁安伟陈彦; 关键词：齐墩果酸熊果酸傣药

不同产地薏苡仁药效成分含量与体外抗肺癌活性的相关性分析被引量：26: 2015年; 目的:考察不同产地薏苡仁的药效成分含量及其对肺癌细胞的增殖抑制作用,阐明药效组分含量与药效的相关性,确定薏苡仁的最优产地。方法:采用HPLC-ELSD和紫外分光光度法测定5个产地薏苡仁中甘油三油酸酯和总甘油三酯的含量,通过四甲基偶氮唑盐比色法测定不同产地薏苡仁提取液对人肺癌细胞A549和SPC-A-1的抑制率。结果:河北、辽宁、福建、贵州、山东产地的薏苡仁中甘油三油酸酯质量分数分别为0.91%,1.14%,0.82%,0.77%,1.09%,总甘油三酯质量分数分别为14.83,10.88,7.85,5.26,7.71 mg·g-1。对A549的半数抑制浓度(IC50)分别为2.33,2.77,3.15,3.24,3.08 g·L-1,对SPC-A-1的IC50依次为1.64,2.15,2.63,3.01,2.99 g·L-1。结论:5个产地薏苡仁中指标成分均符合2010年版《中国药典》的规定。河北产样品中总甘油三酯含量最高,抗肺癌活性最强,提示抗肺癌药效与总甘油三酯含量呈正相关。; 刘聪燕黄萌萌周静陈彦瞿鼎马益华; 关键词：薏苡仁

姜黄素脂质体的制备及体外透皮研究被引量：16: 2011年; 采用乙醇注入法制备了姜黄素脂质体。采用透皮扩散试验仪进行体外透皮试验,比较姜黄素的溶液(含0.5%吐温-80)及其脂质体经小鼠离体皮肤的累积渗透量及皮肤滞留量。结果表明,12 h时姜黄素脂质体的皮肤累积透过量和滞留量分别为姜黄素吐温-80溶液的2.11和3.05倍。脂质体作为姜黄素的透皮给药载体能促进姜黄素的透皮吸收,并能增加其在皮肤中的滞留量。; 吴青青陈彦张振海周蕾; 关键词：姜黄素脂质体体外透皮

灵芝多组分微乳一步制备方法的探索被引量：12: 2013年; 灵芝为多孔菌科真菌赤芝Ganoderma lucidum（Leyss．ex Fr．）Karst．或紫芝Ganoderma sinense Zhao，Xu et Zhang的干燥子实体。最早记载于汉代《神农本草经》，具有滋补强壮、延年益寿、宁心安神、扶正固本之功效。现代研究表明灵芝具有较好的抗肿瘤作用，其中灵芝中含有的脂溶性三萜及水溶性多糖是灵芝抗肿瘤的主要有效组分。; 贺俊杰陈彦杜萌曹伟袁菱郑丽燕; 关键词：灵芝多组分微乳

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江苏省中医药领军人才培养项目(LJ200913)

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