国家自然科学基金(81202458)
- 作品数：44 被引量：162H指数：8
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- 咪唑类氮氧自由基化合物的生物活性研究进展被引量：4
- 2019年
- 氮氧自由基是一类具有独特抗氧化性能的稳定自由基,其分子结构中一般含碳、氮、氧、氢等元素以及自旋单电子。氮氧自由基具有拟超氧化物歧化酶(SOD)的作用,能以催化的方式有效清除细胞内新陈代谢过程中产生的活性氧(ROS)。研究表明,氮氧自由基能改善机体氧化应激,维持组织的氧化还原动态平衡,参与并调节许多代谢过程,对多种氧化应激损伤均表现出较为优异的保护作用。本文对近年来咪唑类氮氧自由基的生物活性研究进展进行综述,主要聚焦自由基清除、抗缺氧、防辐射、抗肿瘤、抗缺血再灌注损伤、神经保护、镇痛等作用,并对此类化合物的发展趋势进行展望。
- 邵瑾杨颖马慧萍贾正平景临林
- 关键词：抗氧化剂生物活性
- 氮氧自由基对模拟高原缺氧小鼠心肌组织缺氧和凋亡蛋白的影响被引量：6
- 2016年
- 目的研究氮氧自由基(nitronyl nitroxide)对高原缺氧小鼠心肌组织缺氧和凋亡蛋白的影响。方法将48只小鼠随机分为正常对照组、缺氧模型组、乙酰唑胺组和氮氧自由基组,单次腹腔注射给药30 min后,在模拟海拔8 000 m环境停留12 h,测定心肌组织中乳酸(LD)含量和乳酸脱氢酶(LDH)活性,Western blotting检测缺氧诱导因子-1α、血管内皮生长因子、caspase-3、Bcl-2和Bax蛋白的表达水平。结果与正常对照组相比,缺氧模型组中乳酸含量和乳酸脱氢酶活性显著增加,缺氧诱导因子-1α、血管内皮生长因子、caspase-3和Bax蛋白表达增强,Bcl-2蛋白的表达和Bc1-2/Bax比值降低。经氮氧自由基预处理后能够显著降低高原缺氧小鼠心肌组织中乳酸含量和乳酸脱氢酶活性,降低缺氧诱导因子-1α、血管内皮生长因子、caspase-3和Bax蛋白表达,提高Bcl-2的蛋白表达和Bc1-2/Bax比值。结论氮氧自由基对高原缺氧诱导的心肌组织损伤具有保护作用,该作用可能其与改善能量代谢、降低机体氧化应激及抑制心肌细胞凋亡等作用有关。
- 景临林马慧萍樊鹏程何蕾贾正平
- 关键词：氮氧自由基低压低氧凋亡
- 半乳糖苷三氮唑鹰嘴豆芽素A的合成与抗缺氧活性研究
- 2014年
- 目的设计合成半乳糖苷三氮唑鹰嘴豆芽素A并研究其抗缺氧活性。方法以半乳糖叠氮化物、炔丙基溴和鹰嘴豆芽素A为原料,利用"Click"化学方法将糖基化三氮唑药效基团引入鹰嘴豆芽素A分子结构中得到一种衍生物——半乳糖苷三氮唑鹰嘴豆芽素A,并通过小鼠常压密闭耐缺氧实验和化学物质中毒实验对其抗缺氧活性进行评价。结果产物结构经1H-NMR、IR、EI-MS和元素分析确认,半乳糖苷三氮唑鹰嘴豆芽素A能够显著延长不同缺氧状态下小鼠的存活时间,且活性优于乙酰唑胺(P<0.05,P<0.01)。结论本研究采取的合成半乳糖苷三氮唑鹰嘴豆芽素A的方法操作简便、条件温和、产率较高,而且该化合物表现出较高的抗缺氧活性。
- 景临林范小飞马慧萍樊鹏程贾正平
- 关键词：鹰嘴豆芽素A抗缺氧
- 4-羟基-2,2,6,6-四甲基哌啶基-N-氧化物对高原缺氧小鼠心肌组织损伤的保护作用及机制研究被引量：6
- 2017年
- 目的研究4-羟基-2,2,6,6-四甲基哌啶基-N-氧化物(tempol)对高原缺氧小鼠心肌组织的保护作用及机制。方法将110只小鼠随机分为正常对照组、缺氧模型组、乙酰唑胺组和tempol组,单次腹腔注射给药30 min后,在模拟海拔8 000 m环境停留12 h,眼眶取血后,测定血清中乳酸脱氢酶(LDH)和肌酸激酶(CK)活性,然后处死小鼠,检测心肌组织中过氧化氢(H_2O_2)和丙二醛(MDA)含量以及ATP酶和抗氧化酶的活性,蛋白印迹法检测缺氧诱导因子-1α(HIF-1α)、血管内皮生长因子(VEGF)、核因子E2相关因子2(Nrf2)和血红素氧合酶-1(HO-1)蛋白的表达水平。结果与正常对照组相比,缺氧模型组血清中CK和LDH的活性显著增加,心肌组织中H_2O_2和MDA含量显著升高,ATP酶和抗氧化酶的活性显著降低,HIF-1α、VEGF、Nrf2和HO-1蛋白表达增强。经tempol预处理后能够显著降低高原缺氧小鼠血清中CK和LDH的活性,减少心肌组织中H_2O_2和MDA含量,提高ATP酶和抗氧化酶的活性,降低HIF-1α、VEGF蛋白表达,显著提高Nrf2和HO-1蛋白表达。结论 Tempol对高原缺氧诱导的心肌组织损伤具有保护作用,该作用与改善能量代谢,清除自由基,激活Nrf2/HO-1信号途径,提高抗氧化酶活性,降低机体氧化应激有关。
- 马慧萍景临林何蕾樊鹏程贾正平
- 关键词：低压低氧
- 鹰嘴豆芽素A7-O-β-D-吡喃木糖苷的合成与抗缺氧活性研究
- 2014年
- 以乙酰溴代木糖和鹰嘴豆芽素A为原料,采用相转移催化法在鹰嘴豆芽素A 7位羟基处引入糖苷,合成得到了鹰嘴豆芽素A 7-O-β-D-吡喃木糖苷,方法简单,条件温和,收率较高。产物结构通过1H NMR、IR和ESI-MS分析确认。通过小鼠常压密闭耐缺氧实验和化学物质中毒实验对其抗缺氧活性进行评价,结果表明:鹰嘴豆芽素A 7-O-β-D-吡喃木糖苷表现出了较高的抗缺氧活性。
- 景临林范小飞马慧萍樊鹏程贾正平
- 关键词：鹰嘴豆芽素A糖苷相转移催化抗缺氧活性
- 木糖苷三氮唑鹰嘴豆芽素A的合成与结构表征被引量：1
- 2014年
- 利用"点击化学"将木糖叠氮化物和炔丙基取代鹰嘴豆芽素A引入Cu催化的1,3-偶极环加成反应体系,合成了一种木糖苷三氮唑鹰嘴豆芽素A衍生物;产物结构经核磁共振谱、红外光谱、质谱和元素分析确认.
- 景临林范小飞马慧萍樊鹏程贾正平
- 关键词：鹰嘴豆芽素A点击化学
- 藏紫菀醇提物的抗氧化与抗缺氧作用研究被引量：11
- 2016年
- 目的:对藏紫菀乙醇提取物(EEAS)的体外抗氧化及抗缺氧作用进行研究。方法:采用DPPH·、羟自由基、超氧阴离子清除和还原力检测方法考察EEAS的抗氧化作用,并对其总黄酮和总多酚含量进行测定;利用缺氧PC12细胞模型对其抗缺氧作用进行评价。结果:EEAS富含黄酮和多酚化合物,对3种自由基均表现出一定的清除活性,其中对超氧阴离子的清除活性优于VC,同时表现出一定的Fe3+还原能力。EEAS能显著增加缺氧PC12细胞的活力,降低缺氧PC12细胞LDH活性和MDA含量,提高SOD、CAT、GSH-Px及T-AOC活性。结论:EEAS是一种活性优异的天然抗氧化剂,同时对缺氧导致的PC12细胞氧化损伤具有明显的保护作用。
- 景临林马慧萍蒙萍樊鹏程贾正平
- 关键词：抗氧化PC12细胞抗缺氧活性
- 正交试验法优选大苞雪莲总黄酮的提取工艺被引量：3
- 2014年
- 目的优选大苞雪莲总黄酮的提取工艺。方法采用L9(34)正交试验,以浸膏得率和雪莲总黄酮含量为指标,考察提取溶剂浓度、溶剂用量、提取时间和提取次数4个因素对提取效果的影响,优选工艺条件。结果最佳提取工艺为10倍量70%乙醇、提取2次,每次2 h,总黄酮含量为12.53%,芦丁含量为2.46%,出膏率为18.20%。结论该提取工艺具有稳定性好和简便易行的优点,适合工业化大生产。
- 吴金华马慧萍王宁马骏何晓英李兰茹贾正平
- 关键词：黄酮类化合物正交试验
- 抗高原缺氧药雪莲黄酮胶囊的质量控制标准被引量：3
- 2014年
- 目的建立抗高原缺氧药雪莲黄酮胶囊的质量控制标准。方法采用薄层色谱法定性鉴别雪莲的主要有效成分芦丁和绿原酸;采用紫外分光光度法测定制剂中总黄酮的含量,并采用高效液相色谱法测定其中芦丁的含量,色谱柱为Hypersil ODS2 C18柱（150 mm×4.6 mm,5μm）,流动相为甲醇-水（40：60）,流速：1 ml/min;柱温为室温,检测波长为340 nm。结果薄层定性鉴别的斑点清晰,分离效果良好;总黄酮含量在9.84～59.04μg/ml浓度范围内具有良好的线性关系（r=0.999 7）,平均回收率为99.32%,RSD为1.47%（n=6）;芦丁含量在4～120μg/ml浓度范围内具有良好的线性关系（r=0.9999）,平均加样回收率为97.98%,RSD为1.35%（n=6）。结论本实验简便易行,结果准确可靠,重复性好,可作为该制剂的质量控制方法。
- 马慧萍任俊何蕾李兰茹董志臣景临林贾正平
- 关键词：总黄酮芦丁
- 新型糖基化三氮唑香草醛席夫碱衍生物的合成被引量：1
- 2015年
- 根据亚结构拼接原理,以芳草醛为原料,经醚化和Huisgen-Click反应制得中间体1-（2,3,4,6-四氧乙酰基-β-D-葡萄糖基）-4-（2-甲氧基-4-甲酰基苯氧基）甲基-1,2,3-三氮唑（3）;3分别与9种芳胺反应,合成了9个新型的糖基化三氮唑香草醛席夫碱衍生物,收率68%-88%,其结构经1H NMR,IR,EI-MS和元素分析表征。
- 景临林马慧萍范小飞贾正平
- 关键词：1,2,3-三氮唑糖苷席夫碱
