浙江省教育厅科研计划项目(20030145)
- 作品数:12 被引量:63H指数:6
- 相关作者:谭成侠沈德隆翁建全孙娜波樊德方更多>>
- 相关机构:浙江工业大学浙江大学浙江医药股份有限公司更多>>
- 发文基金:浙江省教育厅科研计划更多>>
- 相关领域:理学化学工程农业科学更多>>
- 新型1H-吡唑-5-甲酰基氨基脲类化合物的合成及生物活性被引量:3
- 2006年
- 采用活性亚结构拼接和生物合理设计的方法,将4-氯-1-甲基-3-乙基-5-吡唑甲酰肼与取代苯基异氰酸酯反应得到14个新的含氨基脲的吡唑类化合物。其结构经IR、1H NMR、质谱和元素分析确证。初步生物活性实验结果表明,化合物1-(4-氯-3-乙基-1-甲基-1H-吡唑-5-甲酰基)-4-(2-甲基苯基)氨基脲(4g),1-(4-氯-3-乙基-1-甲基-1H-吡唑-5-甲酰基)-4-(4-氯苯基)氨基脲(4b)在500μg/mL剂量下对小麦白粉病菌B lumeria gram inis和粘虫M ythimna separata的抑制率和致死率分别达到90%和100%。
- 谭成侠沈德隆翁建全欧晓明
- 关键词:吡唑氨基脲生物活性
- 取代吡唑-5-酰基杂环衍生物的合成、结构与生物活性被引量:20
- 2005年
- 为了寻求新的含吡唑双杂环先导化合物.用4-取代-1-甲基-3-乙基-5-吡唑甲酰氯与2-噻唑烷酮、2-噻唑硫酮、2-噁唑烷酮等含氮杂环反应得到了12个含吡唑环的双杂环化合物.化合物结构用IR,1H NMR,MS和元素分析进行了表征.并用X射线单晶衍射法测定了化合物3-(1-甲基-3-乙基-4-硝基-5-吡唑甲酰基)-噁唑烷-2-酮(3k)的晶体结构.晶体为单斜晶系,P21/n(#14)空间群,a=1.52175(3)nm,b=0.52970(1)nm,c=1.58185(3)nm,β=104.893(4)°,V=1.2323(4)nm3,Z=4,Dc=1.45g/cm3,F(000)=560.00,R1=0.064,wR2=0.193.初步生物活性实验结果表明,在25mg/L浓度下,3-(1-甲基-3-乙基-4-硝基-5-吡唑甲酰基)-噻唑烷-2-酮(3c),3-(1-甲基-3-乙基-4-硝基-5-吡唑甲酰基)-噻唑烷-2-硫酮(3g)对水稻稻瘟病菌(Pyricularia oryzae)的抑制活性达到40%.在500mg/L浓度下,3-(1-甲基-3-乙基-4-溴-5-吡唑甲酰基)-噻唑烷-2-酮(3d),3-(1-甲基-3-乙基-4-溴-5-吡唑甲酰基)-噁唑烷-2-酮(3l)对稻黑尾叶蝉(Nephotettix cincticeps)的抑制活性达到53.37%.
- 谭成侠沈德隆翁建全欧晓明
- 关键词:含氮杂环杀菌活性杀虫活性杂环衍生物化合物结构甲酰基
- 1-(-吡唑-5-酰基)-1H-取代吡唑的合成及生物活性被引量:7
- 2005年
- 为了寻求新的含吡唑双杂环先导化合物,用 4 取代 1 甲基 3 乙基 5 吡唑甲酰氯与 3 甲基 5 吡唑酮、3 乙基 5 吡唑甲酸乙酯等含氮杂环反应得到了 8个新的含吡唑环的双杂环类化合物。经IR、1HNMR、MS和元素分析对化合物的结构进行了表征。初步生物活性实验结果表明:在25μg/mL浓度下,5d对水稻稻瘟病菌Pyriculariaoryzae的抑制率为 45.6%;在 500μg/mL浓度下,5c对稻黑尾叶蝉Nephotettixcincticeps的死亡率为 53.9%。
- 谭成侠沈德隆翁建全欧晓明樊德方1
- 关键词:吡唑含氮杂环生物活性
- 1-吡唑酰基-4-芳基氨基脲类化合物的合成及除草活性被引量:15
- 2005年
- 为了寻求新的含吡唑氨基脲先导化合物,用4-溴-1-甲基-3-乙基-5-吡唑甲酰肼与取代苯基异氰酸酯反应得到了14个新的含吡唑氨基脲类化合物.经IR,1HNMR,MS和元素分析对化合物的结构进行了表征.初步生物活性实验结果表明,在225mg/m2浓度下,1-(1-甲基-3-乙基-4-溴-5-吡唑甲酰基)-4-(2,4-二甲基苯基)氨基脲(4k)对苘麻(Abutilontheo-phrasti)、藜(Chenopodiumalbum)及刺苋(Amaranthusspinosus)抑制活性达到100%.
- 谭成侠沈德隆翁建全欧晓明
- 关键词:吡唑氨基脲除草活性脲类芳基苯基异氰酸酯
- 1-吡唑酰基-2-烷氧基羰基肼类化合物的合成及其生物活性被引量:6
- 2006年
- 4-取代-1-甲基-3-乙基-5-吡唑甲酰肼与氯甲酸酯缩合得到16个1-吡唑酰基-2-烷氧基羰基肼类化合物(2a^2h和3a^3h,其中14个是新化合物),其结构经1H NMR,IR,MS和元素分析表征。初步生物活性测试结果表明,当浓度为500μg.mL-1时,3a,3b和3 e对油菜菌核病菌抑制活性均达到90%,3d对小麦白粉病菌的抑制活性达到90%;2h对蚕豆蚜的抑制活性达到92.75%。当浓度为1 000μg.mL-1时,2h对粘虫的抑制活性达到100%。
- 张广才雷树祥谭成侠
- 关键词:吡唑酰肼生物活性
- 对叔丁基苄胺的合成研究被引量:1
- 2004年
- 选择Delepine反应法的路线合成对叔丁基苄胺 ,并对反应投料比、反应温度及酸化后的反应时间进行了优化试验 ,得到了较好的反应条件 :反应温度为 4 0℃ ,对叔丁基苄氯与乌洛托品投料比为 1∶1;加入酸和醇后的保温时间为 2h ,从而使反应收率稳定在 90 %以上 ,含量达到 95 %。
- 谭成侠翁建全沈德隆黄存林樊德方
- 关键词:吡螨胺
- 1-吡唑甲酰基-2-芳基酰肼类化合物的合成及生物活性被引量:11
- 2006年
- 为了寻求新的含吡唑双酰肼类先导化合物,用4-取代-1-甲基-3-乙基-5-吡唑甲酰肼与取代苯甲(乙)酰氯进行缩合反应得到了10个1-吡唑甲酰基-2-芳基酰肼类化合物,其中9个是新化合物,其结构经IR,1H NMR,M S和元素分析确证。初步生物活性实验结果表明,在25μg/mL浓度下,3b和3 j对稻瘟病菌Pyricularia oryzae的抑制率分别为51.3%和56.1%;在1 000μg/mL下,3b对粘虫M ythimna separata的致死率达到100%。
- 谭成侠沈德隆翁建全孙娜波欧晓明
- 关键词:生物活性
- 含1H-吡唑和咪唑的新型双杂环化合物的合成与生物活性被引量:11
- 2005年
- 1-甲基-3-乙基-4-取代-5-吡唑甲酰氯与含氮杂环反应,合成了8个新型结构的双杂环化合物。其结构经1HNMR,IR,MS和元素分析表征。初步生物活性实验结果表明:在500μg·mL-1,部分化合物对稻黑尾叶蝉的抑制活性达到53.57%。
- 谭成侠沈德隆王成刘会君翁建全欧晓明
- 关键词:吡唑咪唑苯并咪唑生物活性
- 3-乙基-5-吡唑酸乙酯的合成研究被引量:5
- 2005年
- 在合成中间体丙酰丙酮酸乙酯中,对反应温度和反应溶剂进行了优化试验,发现用乙醚作溶剂在5℃以下时,反应收率和中间体质量分数分别达到90 %和95 %以上.制备3-乙基- 5吡唑酸乙酯中,对反应温度和丙酰丙酮酸乙醋与水合肼摩尔比进行了优化试验,发现在0℃以下,摩尔比在1∶1.2以上时,目标产物的质量分数和收率达到94
- 谭成侠沈德隆翁建全樊德方
- 关键词:丙酮酸乙酯乙基吡唑中间体反应温度
- 4,4-二甲基-1-(4-氯苯基)-3-戊酮的合成
- 2007年
- 以对氯苯甲醛和频哪酮为原料,经缩合、氢化合成4,4-二甲基-1-(4-氯苯基)-3-戊酮.工艺选择了强碱性离子交换树脂为碱性催化剂以及采用CO2中和体系中的碱性物质,使4,4-二甲基-1-(4-对氯苯基)-1-戊烯-3-酮的收率达到98.3%,纯度达到97.4%;氢化反应中通过调节反应体系的pH值及使用添加剂如N,N-二甲基甲酰胺可减少副产物脱氯产物的产生,提高了目标产物的含量和收率,分别达到了98.7%,收率达到98%以上.该工艺各项经济技术指标均超过文献水平.
- 张谦谭成侠何为陈雪锦沈德隆
- 关键词:戊唑醇