国家自然科学基金(20301001)
- 作品数:5 被引量:5H指数:2
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- ^(99)Tc^m标记的混配放射性药物研究进展
- 2007年
- 99Tcm标记的混配放射性药物是近年来核医学领域中新兴的一类显像剂。本文介绍了“3+1”型、“4+1”型、“3+1+1”型、“4+1+1”型和“2+2”型混配放射性药物的化学结构、生物分布及其优缺点。这几种类型的混配药物中,尤以“2+2”型混配药物的化学、生物学特性为好,更具有良好的应用前景。
- 张瑜褚泰伟王祥云
- 关键词:显像剂^99TC^M标记
- ^(99m)Tc标记丝状噬菌体肽库及其在正常小鼠体内的分布(英文)
- 2006年
- 利用噬菌体展示技术已选出了多条与靶结合的肽.然而,即使是体内直接筛选得到的,肽与肿瘤或靶器官的体内结合并不理想.为了更好地理解噬菌体在体内的循环,通过MAG399mTc标记噬菌体肽库,研究了肽库在体内分布.体内分布实验结果显示,99mTc-噬菌体主要分布在肝和脾中,而心脏、肌肉、脑和胰腺这些器官或组织中的分布非常低.99mTc-噬菌体在胃、肠和骨中的累积,随着时间延长在不断升高,其他器官中的吸收则在不断降低.从5min到30min,99mTc-噬菌体在血中清除迅速.当噬菌体在体内循环足够长的时间后,一些噬菌体颗粒可以穿透血管进入并内化在器官或组织中.总之,为了筛选具有高特异性和亲和性的肽,应该根据靶器官和筛选部位的不同,在筛选前确定合适的噬菌体在体内的循环时间.
- 孙丽艳褚泰伟王祥云
- 关键词:生物分布^99MTC
- 锝-99m标记的混配配合物
- 锝-99m标记的混配配合物是近年来在核医学领域中新兴的一类显像剂。本文介绍了几种不同类型混配配合物的化学结构、生物分布及其局限性。
- 张瑜褚泰伟王祥云
- 关键词:混配配合物生物分布显像剂
- 文献传递
- ^(131)I标记多肽YP13聚乙二醇修饰物及其生物分布被引量:4
- 2007年
- 利用噬菌体展示技术,对荷人结肠癌CL-187裸鼠进行体内筛选,获得在肿瘤组织中富集的一条十二肽SVSVGMLPSHAP.为了标记131I,在N端连接酪氨酸合成了十三肽YP13(YSVSVGMLPSHAP).另外,利用单甲基化聚乙二醇(mPEG5000)对YP13进行化学修饰.RP-HPLC分离纯化YP13、mPEG-YP13和对照随机十三肽YR13(YEDIKPKTSLAFR)131I标记产物,放化纯度大于95%.RP-HPLC分析131I-YP13和131I-mPEG-YP13体内循环60min后的血清,结果显示,131I-mPEG-YP13体内稳定性优于131I-YP13.这三种标记物在荷人结肠癌CL-187裸鼠体内的分布表明,131I-YP13和131I-mPEG-YP13在1和2h时的肿瘤摄取远远高于对照肽131I-YR13,二者的瘤血比随时间的延长而升高.131I-mPEG-YP13在肿瘤中的摄取随着时间的延长有所改善.因此,放射性碘标记的多肽YP13及其聚乙二醇修饰物可能成为新型结肠癌显像剂.
- 孙丽艳褚泰伟王毅王祥云
- 关键词:噬菌体展示聚乙二醇^131I标记
- 乏氧显像剂^(99)Tc^m-N4AIPO药盒的研制
- 2004年
- 系统考察了反应时间、温度、pH、各种成分用量对99Tcm-N4AIPO标记率的影响。在最佳条件下,标记率为95%。同时,利用高效液相色谱法(HPLC)建立药盒中主药(1-氨基-3-(4-硝基咪唑)丙醛肟,N4AIPO)含量的测定方法。观察药盒在不同储藏环境下的稳定性,结果表明药盒在0~4℃冰箱中保存6月以内、室温条件下保存2月以内或于40℃水浴中存放10天以内,可保证放化纯度>90%。说明药盒稳定可靠。另外,异常毒性实验结果表明药盒的毒性低。
- 李儒君褚泰伟王毅刘新起王祥云
- 关键词:乏氧显像剂标记率薄层色谱法疾病诊断放射性药物
- ^(131)Ⅰ标记NGR聚乙二醇修饰物及其生物分布被引量:2
- 2005年
- 天门冬酰胺酰甘氨酰精氨酸(NGR)是特异性地定位于肿瘤新生血管受体的多肽基序,在肿瘤诊断和治疗方面具有潜在的应用前景。首先用两种单甲基化聚乙二醇(mPEG1900,mPEG5000)对YGGCNGRC环肽进行化学修饰,并进行131Ⅰ标记。考察了这些标记物在正常小鼠以及荷乳腺癌MCF7裸鼠体内的分布。结果表明,131ⅠmPEG1900YGGCNGRC和131ⅠmPEG5000YGGCNGRC在各个器官和组织中的摄取率与131ⅠYGGCNGRC相比都有所降低,但在肾脏中的摄取率增高。血液初始摄取稍有下降,从血液中清除的速率则无显著差别。用mPEG5000修饰的NGR环肽显著地降低了131Ⅰ的脱落。虽然131ⅠmPEG5000YGGCNGRC在肿瘤中的摄取比131ⅠYGGCNGRC稍低,但肿瘤组织与正常组织的摄取比对多数器官和组织都有所提高,其中肿瘤与肌肉的摄取比由3.5±1.7提高到5.7±2.2。修饰与否对肿瘤与血的摄取比影响不大,由0.73±0.33变化至0.80±0.22。
- 杨顺龙褚泰伟刘新起王祥云
- 关键词:肿瘤新生血管聚乙二醇生物分布