国家自然科学基金(30640042)
- 作品数：3 被引量：2H指数：1
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- 相关机构：北京师范大学西北核技术研究所西安交通大学更多>>
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- Aβ显像剂2-苯基苯并噻唑衍生物的定量构效关系被引量：1
- 2010年
- 11C或123I标记的含有给电子基团的2-苯基苯并噻唑衍生物一般具有较高的Aβ斑块亲和性,是一类潜在的Aβ显像剂。本工作以Aβ亲和性参数lgKi为因变量,一些通过G98W结构优化得到的分子结构参数为自变量,对28个2-苯基苯并噻唑衍生物进行了定量构效关系研究,结果表明,Aβ亲和性与化合物的lgP、Vm、lgVm、He和EHOMO呈线性相关,其中脂溶性参数lgP是影响Aβ亲和性的主要因素。
- 王武尚高敏刘伯里
- 关键词：阿尔茨海默病显像剂定量构效关系
- 3′-^(125)Ⅰ-BTA-0的直接标记法及其晶体结构被引量：1
- 2007年
- 为了研制^(123)Ⅰ标记的、诊断阿尔茨海默病的苯并噻唑类Aβ斑块显像剂,采用直接标记法合成了3′-^(125)Ⅰ-BTA-0,并探索了^(125)Ⅰ直接标记BTA-0的实验条件,最佳条件为:反应时间25 min,pH值约为2.5,反应温度约为60℃,配体最佳用量为0.1 mL 0.6 g/LBTA-0溶液(含50%乙醇),氧化剂H_2O_2的质量浓度为0.4 kg/L。在最佳标记条件下,3′-^(125)I-BTA-0的标记率为72%,放射化学纯度大于95%。通过亲电反应制备了3′-I-BTA-0的单晶,晶体结构测定结果表明,标记物分子中I原子与S原子同侧。
- 王武尚刘伯里高敏
- 关键词：阿尔茨海默病^125I晶体结构
- [^(125)I]TZDM的制备
- 2010年
- 优良的Aβ显像剂必须对Aβ斑块有较高的亲和性,而体外竞争结合实验是筛选Aβ斑块显像剂的有效方法,实验中需要使用放射性配基[125I]TZDM。以对溴苯胺为起始原料,经过四步反应合成了[125I]TZDM的前体化合物Bu3Sn-TZDM,并通过125I进行标记制备了[125I]TZDM,标记率为62.5%。粗产物通过HPLC分离后,获得放射化学纯度大于97%的[125I]TZDM,实际产率为25%。
- 王武尚张锦明刘伯里
- 关键词：阿尔茨海默病
