江西医学院基础医学部临床药理学研究所
- 作品数：67 被引量：355H指数：10
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- 高效液相色谱-荧光检测法测定人体血浆中格列本脲的浓度被引量：4
- 2005年
- 目的:建立一种测定人体血浆中格列本脲浓度的高效液相色谱法,并对供试制剂与参比制剂的生物等效性进行评价。方法:血样处理采用固相萃取方法,萃取小柱用甲醇活化后加入血浆1.5mL 及内标地西泮溶液20μL,过柱后用含20%甲醇的水溶液1.0mL 洗涤,洗涤液弃去,再用甲醇1.0mL 洗脱收集,收集液于60℃水浴挥干,最后用甲醇100μL溶解,取20μL进样。色谱条件:色谱柱为 ODS C_(18)柱(4.6mm×150mm,5μm);流动相为0.01moL·L^(-1)磷酸二氢钾溶液(用磷酸调 pH 为6.1)-乙腈(43∶57);流速为1.0mL·min^(-1);荧光检测波长为λ_(ex)=235nm,λ_(em)=354nm。人体药代动力学试验采用双周期交叉设计方案,将18名志愿受试者随机分为两组,分别口服格列本脲供试片和参比片2.5mg。结果:本方法线性范围为2～128ng·mL^(-1),r=0.9991,最低检测限为2ng·mL^(-1),方法回收率为97.6%～98.5%,日内、日间 RSD 均小于10%,供试制剂与参比制剂主要药代动力学参数经统计学分析无显著性差异。结论:本方法灵敏度高,特异性强,重复性好,供试制剂与参比制剂具有生物等效性。
- 夏春华熊玉卿况晓东李艳艳
- 关键词：格列本脲药代动力学高效液相色谱-荧光检测法人体血浆药代动力学参数生物等效性
- 双羟萘酸噻嘧啶咀嚼片抗猪蛔虫的药理效应
- 2002年
- 目的 :研究双羟萘酸噻嘧啶咀嚼片抗猪蛔虫的药理效应。方法 :将双羟萘酸噻嘧啶咀嚼片、普通片与阿苯哒唑等抗寄生虫药对小猪人工感染蛔虫病理模型进行治疗 ,采用改良加藤氏厚涂片法比较上述各药治疗前后的 EPG(克粪便虫卵数 )和虫卵阴转率。结果 :双羟萘酸噻嘧啶咀嚼片与片剂一样在肠虫营养液中 ,显著引起蛔虫虫体僵硬 ,导致猪蛔虫头颈段活动停止。双羟萘酸噻嘧啶咀嚼片 8m g· kg- 1 和 10 mg· kg- 1 组对小猪感染蛔虫均具有非常显著的驱治效果 ,治疗后虫卵阴转率达 97.2 6 %和 10 0 % (88h)、97.5 1%和 10 0 % (186 h) ,与阴性对照组比较有显著性差异 ;10 m g· kg- 1 组虫卵阴转率及 EPG显著高于阿苯哒唑 (肠虫清 )对照组 ,P<0 .0 5。急性毒性试验结果表明小鼠腹腔注射试验药混悬液 L D50 为 12 7.74～ 16 7.86 m g· kg- 1 ;小鼠累积灌胃给予该药的最小致死量大于 8g· kg- 1。结论
- 熊玉卿周宪民傅军况荣华刘立生严涛彭卫东
- 关键词：咀嚼片药效学猪蛔虫药理效应
- 替米沙坦片的人体药动学和生物等效性被引量：6
- 2006年
- 目的：建立测定替米沙坦血浆浓度的高效液相．荧光检测法（HPLC），考察替米沙坦的药代动力学及生物等效性．方法：24例健康受试者单剂量交叉口服40mg替米沙坦片供试制剂或参比制剂后，用HPLC测定替米沙坦血药浓度并计算药动学及相对生物利用度，进而对主要药动学参数进行统计分析．色谱柱为Diamonsil C18柱（5μm，4．6mm×150mm），以乙腈．磷酸二氢钾缓冲液（61：39，磷酸调pH=3．74）为流动相，流速1．0mL／min，坎地沙坦为内标，荧光检测波长入Ex：305nm，入Em=365nm．结果：测定替米沙坦的线性范围为0．5～144ng／mL，r=0．9998，绝对回收率在79．62％～85．69％（n=5），相对回收率在101．92％～108．95％（n=5），13内和13间RSD分别为4．23％～9．80％和4．03％～9．95％（n=5）．供试制剂与参比制剂的AUC0-96分别为888．90±406．49和895．03±364．53．结论：两种替米沙坦制剂均具有生物等效性．
- 黄鹏张红徐文炜李艳艳熊玉卿
- 关键词：替米沙坦生物等效性
- 盐酸伐昔洛韦片在健康人体的药代动力学和相对生物利用度被引量：7
- 2006年
- 目的：研究盐酸伐昔洛韦片在健康人体的药代动力学和相对生物利用度，为临床合理用药提供依据．方法：采用双周期、单中心、开放、自身交叉对照的研究方法，18例健康志愿者随机分为两组，单次，交叉口服盐酸伐昔洛韦片600mg后，以HPLC法测定血浆中阿昔洛韦的浓度，采用BAPP2．0软件进行数据处理，计算药代动力学参数．结果：HPLC法测定阿昔洛韦的线性范围为0．1～4．0μg/mL（r=0．9999），日内和日间RSD均小于7．00％．试验与参比制剂的药时曲线可用一室模型拟合，两者主要药代动力学参数Tmax分别为（1．50±0．40），（1．40±0．40）h；Cmax分另4为（2．70±0．68），（2．87±0．75）μg／mL．t1/2分别为（3．00±0．65），（3．28±0．67）h；AUC0-14分别为（9．07±2．43），（9．71±2．70）μg·h／mL．两种盐酸伐昔洛韦片主要药动学参数间均无显著性差异（P〉0．05）．供试制剂对参比制剂的相对生物利用度为（96．4±23．7）％．结论：供试制剂和参比制剂具有生物等效性．
- 胡晓张红夏春华陈月江
- 关键词：盐酸伐昔洛韦片药代动力学生物利用度
- 磷酸川芎嗪滴丸在健康人体的药代动力学和生物等效性被引量：15
- 2005年
- 目的 研究单次口服磷酸川芎嗪(LTP)滴丸或片后的药代动力学及其生 物等效性。方法 用自身交叉2周期设计,20名健康男性志愿者单次口服LTP 滴丸或片,用HPLC紫外检测、外标法定量测定药物浓度,用BAPP2．0软件包计 算2制剂的药代动力学参数并进行生物等效性评价。结果 LTP滴丸或LTP 片在人体内的吸收、分布、代谢行为相似,2者的Cmax分别为(4．50±0．96), (4．45±1．69)μg·mL-1;tmax分别为(0．5±0．2),(0．8±0．3)h;t1／2分别为(1．32 ±0．24),(1．30±0．22)h;MRT分别为(1．94±0．26),(2．02±0．22)h;AUC0-8 分别为(6．88±1．71),(6．71±1．25)μg·h·mL-1;AUC0-∞分别为(7．01± 1．76),(6．82±1．27)μg·h·ml-1,LTP滴丸的相对生物利用度为(102．7± 18．6)％。经方差分析和双单侧检验,无显著性差异(P>0．05)。结论 2制剂 为生物等效制剂。
- 黄鹏李新华张红熊玉卿
- 关键词：药代动力学生物等效性高效液相色谱
- 甲基莲心碱在大鼠肝微粒体CYP450系统中的代谢特征被引量：13
- 2006年
- 目的研究甲基莲心碱(Nef)在大鼠肝微粒体系的代谢特性,探明参与Nef代谢的CYP450亚酶种类及其在Nef代谢中的作用。方法应用CYP3A特异性诱导剂地塞米松(DEX)、CYP2B诱导剂苯巴比妥(PB)、CYP1A诱导剂β-萘黄酮(β-NF)分别对W istar大鼠进行在体诱导,建立肝微粒体温孵及NADPH再生体系,HPLC紫外检测法测定Nef及其代谢产物。观察Nef代谢消失率与代谢特征,研究上述各诱导剂和CYP3A特异性抑制剂三乙酰竹桃霉素(TAO)对Nef体外代谢的影响。结果Nef在大鼠微粒体系代谢呈饱和现象;温孵液中代谢产物生成的量与底物Nef的浓度具有良好的相关性(r=0.993);Nef在DEX、PB诱导组大鼠肝微粒体温孵液中的生物转化较对照组明显加快(P<0.01),DEX组又较PB组的Nef药物代谢率差异有显著性(P<0.01),而β-NF组未显现诱导作用,其药物代谢率分别为:DEX组80.6%±9.5%;PB组61.5%±6.7%;β-NF组20.7%±1.5%;对照组19.9%±1.6%;TAO呈量效依赖性抑制Nef在肝微粒体温孵液中的代谢。结论研究结果提示Nef具有酶促动力学代谢特性;CYP3A及CYP2B是介导Nef在大鼠体内生物转化的CYP450亚酶,其中主要参与Nef代谢的为CYP3A。
- 姜敏梁先明熊玉卿
- 关键词：甲基莲心碱微粒体药物代谢
- 血浆中头孢泊肟的高效液相色谱法分析及其药代动力学研究被引量：1
- 2006年
- 目的:建立人体血浆中头孢泊肟的 HPLC 分析方法,并对其在人体内的药代动力学进行研究。方法:以 C_(18)固相萃取小柱提取纯化血样。采用反相高效液相色谱分析法测定头孢泊肟的浓度。流动相:乙腈-10 mmoL·L^(-1)乙酸钠(20:80,pH=3.05);色谱柱:迪马 ODS 色谱柱(4.6 mm×150 mm,5μm);柱温:40 ℃;流速:1.0 mL·min^(-1);检测波长:295 nm。结果:头孢泊肟在0.1～6.4 mg·L^(-1)血浆浓度范围内线性关系良好(r=0.9996),最低检测浓度为0.1 mg·L^(-1);0.2,0.8,3.2 mg·L^(-1)3种浓度的日内、日间 RSD(n=5)分别为2.6%～5.0%和2.6%～4.3%;绝对回收率平均为77.06%,相对回收率平均为98.68%。结论:该方法简便灵敏、重现性好,能满足药代动力学和生物等效性研究的需要。
- 徐文炜夏春华张红张会杰章新晶
- 关键词：头孢泊肟酯药代动力学HPLC
- 阿奇霉素肠溶片的人体药动学与生物等效性研究被引量：1
- 2006年
- 目的建立测定阿奇霉素血药浓度的微生物法,并评价阿奇霉素肠溶片与普通阿奇霉素片的生物等效性。方法采用微生物法,测定24例健康受试者单剂量交叉口服受试制剂阿奇霉素肠溶片或参比制剂普通阿奇霉素片500 mg后不同时间点的血浆药物浓度,计算药动学参数和相对生物利用度,评价两制剂的生物等效性。结果阿奇霉素肠溶片与普通阿奇霉素片AUC0→144 h分别为(21.021±4.053)和(20.597±3.850)mg.h-1.L-1,Cmax分别为(0.583±0.073)和(0.603±0.061)mg.L-1,tmax分别为(3.900±0.800)和(3.000±0.700)h,t1/2分别为(29.799±1.935)和(28.850±1.598)h。两制剂主要药动学参数差异无显著性。结论该实验所建立的方法简便快捷,两制剂具有生物等效性,但受试制剂阿奇霉素肠溶片在人体内的吸收速度较参比制剂阿奇霉素普通片慢。
- 夏春华闵盛云戴群章新晶熊玉卿
- 关键词：阿奇霉素微生物法药动学生物等效性
- 花椒毒酚的镇咳、平喘及祛痰作用研究被引量：12
- 2006年
- 目的:研究花椒毒酚(XT)对呼吸系统的影响。方法:采用浓氨水诱咳法、酚红排泌法和气管螺旋条法研究镇咳、祛痰和平喘作用。结果:XT能显著延长浓氨水所致小鼠咳嗽反应的潜伏期并减少咳嗽次数;能增加小鼠呼吸道的酚红排泌量;能显著地抑制磷酸组胺及乙酰胆碱所致的豚鼠离体气管平滑肌收缩,且作用强度呈剂量依赖性增强。结论:XT具有镇咳、平喘及祛痰作用。
- 胡晓黄贤华赖飞周青连其深
- 关键词：花椒毒酚镇咳平喘祛痰
- 国产尼莫地平胶囊和片剂生物等效性评价被引量：4
- 2000年
- 目的评价尼莫地平胶囊和片剂的生物等效性。方法18名健康男性志愿者随机交叉口服单剂量100mg 国产尼莫地平胶囊或片剂 ,2wk后进行第2次试验 ,交叉服用同剂量的对照品或供试品 ,用高效液相色谱法测定血浆药物浓度。结果血药浓度_时间曲线拟合表明 ,该药物符合体内一级吸收的一室开放模型。其Cmax 为 (56.4±16.9) μg·L -1 ,t1/2ke为 (2.08±0.42)h ,tpeak 为(1.27±0.52)h ,AUC0～9 为 (197.2±46.5) μg·h·L-1,与对照品的主要药代动力学参数比较 ,经方差分析和双单侧t检验 ,无显著性差异 (P>0.05)。供试品相对于对照品的生物利用度为(99.3±13.1) %。结论两制剂体内过程相仿 ,具有生物等效性。
- 张红傅军戴群李艳艳熊玉卿
- 关键词：尼莫地平高效液相色谱生物等效性
