梁永钜
- 作品数：82 被引量：544H指数：13
- 供职机构：中山大学肿瘤防治中心更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金广东省自然科学基金国家教育部博士点基金更多>>
- 相关领域：医药卫生理学生物学经济管理更多>>
- FG020327逆转肿瘤多药耐药性的作用及其机制被引量：6
- 2005年
- 背景与目的肿瘤细胞过量表达P鄄糖蛋白穴P-glycoprotein.P-gp雪导致多药耐药穴multidrug resistance,MDR雪是目前肿瘤化疗的一大障碍,使用多药耐药逆转剂与抗癌药物联合化疗是克服临床多药耐药的重要方法。本研究对一种新的多芳基取代咪唑化合物FG020327的体外逆转活性及其逆转机制进行了探讨。方法以MTT法检测FG020327对多药耐药肿瘤细胞MCF-7/ADR及KBv200的耐药逆转活性;以荧光分光光度计法检测FG020327对MCF-7/ADR细胞内抗癌药物阿霉素累积的影响;以罗丹明蓄积实验检测该化合物对P-gp功能的影响。结果FG020327在体外具有较强的逆转活性,在5μmol/L浓度下使多药耐药细胞KBv200对长春新碱的敏感性增加44.9倍,逆转活性是公认的强逆转剂维拉帕米的3倍熏但它对敏感株对抗癌药物的敏感性基本无影响。2.5、5和10μmol/L的FG020327使MCF-7/ADR细胞中阿霉素的累积分别增加2.3、2.7和3.7倍,但是在敏感株MCF鄄7细胞却观察不到阿霉素累积的增加。FG020327浓度依赖性增加KBv200细胞内的罗丹明蓄积,但对敏感株KB细胞内的罗丹明蓄积无影响。结论FG020327具有较强的体外逆转MDR的活性,它可能通过抑制P鄄gp功能及增加MDR细胞内抗癌药物的累积逆转MDR。
- 陈黎明李艳芳张旭严苏丽梁永钜符立梧
- 关键词：肿瘤多药耐药性P-糖蛋白阿霉素长春新碱
- Bullatacin克服肿瘤多药抗药性作用及其机理被引量：16
- 1999年
- 目的：探讨ｂｕｌａｔａｃｉｎ克服肿瘤多药抗药性（ＭＤＲ）的作用及其机制。方法：以两对ＭＤＲ细胞株及其相应的敏感株进行对比，比较两种细胞株的细胞毒、Ｆｕｒａ２及阿霉素细胞内积累。结果：ｂｕｌａｔａｃｉｎ不仅对敏感细胞株具有很强的细胞毒活性，而且对ＭＤＲ细胞株也同样具有很强的细胞毒活性，不受抗药性的影响。ｂｕｌａｔａｃｉｎ能使ＭＤＲ细胞内Ｆｕｒａ２的积累增加；也能增加ＭＤＲ细胞内阿霉素的积累。结论：ｂｕｌａｔａｃｉｎ具有克服ＭＤＲ的作用，其作用机理与ｂｕｌａｔａｃｉｎ影响ＭＤＲ细胞Ｐｇｐ的功能。
- 符立梧谭炳炎梁永钜潘启超黄红兵黄红兵
- 关键词：多药抗药性P-糖蛋白番荔枝内酯
- 固本抑瘤Ⅱ号方对抗癌药物的增效作用被引量：6
- 1996年
- 作者测定了固本抑瘤Ⅱ号方（下称固本）加上抗癌药（ＣＴＸ，５－Ｆｕ和ＡＤＭ）抗小鼠肿瘤Ｓ—１８０和肝癌生长的影响。结果表明，单用固本对小鼠肿瘤Ｓ—１８０和肝癌（Ｈｅｐａ）无明显的抑瘤作用。固本与抗癌药联用时，６０ｇ·ｋｇ－１／ｄ的固本能显著增强ＣＴＸ，５－ＦＵ抗小鼠Ｓ—１８０和肝癌的作用（金正均法ｑ值均＞１）；但不能增强ＡＤＭ抗小鼠Ｓ—１８０的作用（ｑ值（１）。而１２０ｇ·ｋｇ－１／ｄ对ＣＴＸ抗Ｓ—１８０和肝癌有一定的增强作用，但疗效不稳定（３／５次实验的ｑ值＞１）。提示固本的增效作用要求的剂量是在６０～１２０ｇ·ｋｇ－１／ｄ。固本在增加抗癌药物疗效的同时，各联合用药组的荷瘤小鼠未见有明显的毒性增加表现。
- 谢冰芬潘启超刘宗潮潘伟光梁永钜李亦荪
- 关键词：抗癌药中药
- 一类醌类化合物及其制备方法与抗肿瘤应用
- 本发明涉及醌类化合物领域，具体涉及一类具有抗肿瘤活性的醌类化合物及其制备方法与应用。本发明从南海海洋真菌Halorosellinia sp.1403的发酵培养物中提取分离得到一种红色的醌类化合物及其乙酰化产物均能有效抑制...
- 佘志刚林永成夏雪奎符立梧梁永钜
- 文献传递
- C-2位取代Aldisin衍生物及其药用盐,它们的药物组合物,及其在制备抗肿瘤药物中的应用
- 本发明公开了一种C-2位取代Aldisin衍生物及其药用盐，它们的药物组合物，及其在制备抗肿瘤药物中的应用。C-2位取代Aldisin衍生物具有式(I)所示结构：<Image file="DDA0000069984210...
- 万一千符立梧林晓琴朱新海王淑东梁永钜
- 二乙酰二脱水卫矛醇在体内外的抗瘤作用及其机制被引量：3
- 2000年
- 目的：观察二乙酰二脱水卫矛醇（ diacetyldianhydrogalactitol,DADAG）在体内外的抗肿瘤作用 ,探讨其抗肿瘤作用与诱导细胞凋亡的关系。方法：建立小鼠脑内接种艾氏腹水癌模型，观察 DADAG体内抗瘤作用； MTT法观察 DADAG对人早幼粒白血病细胞株 HL 60和人红白血病细胞株 K562的生长抑制作用， DNA电泳和流式细胞仪分析 HL 60和 K562细胞凋亡的情况。结果： DADAG 10 mg/kg ip,每天 1次，连续给药 7天，可显著延长小鼠中位生存时间；对 HL 60和 K562均有生长抑制作用，药物作用 72h的 IC50分别为 3.7 mg/L和 25.5 mg/L;作用 HL 60和 K562细胞后电泳显示有凋亡细胞特有的“梯状”条带， DNA直方图出现亚 G1峰。结论： DADAG抗肿瘤作用与诱导细胞凋亡有关。
- 杨锦南潘启超梁永钜符立梧周瑛
- 关键词：二乙酰二脱水卫矛醇细胞凋亡
- manumycin诱导舌鳞癌Tca8113细胞凋亡的作用及机制被引量：11
- 2006年
- 目的研究manumycin抑制Tca8113细胞的生长和诱导细胞凋亡的作用及机制。方法细胞毒作用以MTT法测定;凋亡细胞形态以Hoechst33258染色后荧光显微镜观察;凋亡率的检测以AnnexinV染色,流式细胞仪检测;细胞内活性氧(ROS)和线粒体跨膜电位(ΔΨm)分别用DCFH-DA和DiOC6荧光探针标记,流式细胞仪检测;蛋白质定量检测以Westernblot法。结果manumycin浓度依赖性抑制Tca8113细胞的生长,IC50为(11.33±0.63)μmol.L-1;manumycin可浓度和时间依赖性诱导Tca8113细胞的凋亡,过氧化物清除剂N-乙酰半胱氨酸能清除manumycin介导的细胞活性氧的增加,抑制线粒体跨膜电位降低及细胞凋亡。结论manumycin体外显著抑制舌鳞癌Tca8113的生长及诱导细胞凋亡,其机制可能通过激活线粒体依赖性凋亡通路有关。
- 王葆梁永钜符立梧许光普
- 关键词：N-乙酰半胱氨酸线粒体膜电位细胞凋亡CASPASE
- 逆转肿瘤多药耐药性的系列研究
- 2000年
- 符立梧潘启超田晖汪雪兰梁永钜杨小平
- 关键词：多药耐药性肿瘤P-糖蛋白
- 以STI571为基础的联合方案实验治疗食管癌
- 戎铁华林鹏傅剑华梁永钜李小东马国伟张旭
- 该课题证实了食管癌组织中PDGFR的强表达率明显高于癌旁组织和正常组织，体外试验发现STI571可对PDGFR表达阳性的食管癌细胞株CE-81T具有杀伤作用，其杀伤机制可能为抑制PDGFR的酪氨酸激酶活性，抑制PDGFR...
- 关键词：
- 关键词：STI571杀伤作用食管肿瘤
- 体外药敏实验指导下的乳腺癌术后辅助化疗被引量：2
- 2005年
- 【目的】观察乳腺癌组织对常用的化疗药物的敏感程度,乳腺癌患者的临床及病理情况与肿瘤组织的体外药物敏感性是否相关,并根据药敏结果,制订出术后化疗方案,并与经验化疗方案作随机对照,观察能否提高生存率。【方法】1996年3月至2001年9月在中山大学肿瘤医院胸外科治疗的108例乳腺癌患者被随机分为体外药敏实验组52例和经验对照组56例。实验组病人的术后肿瘤标本行四唑蓝快速比色(MTT)法体外药敏实验,并在术后根据结果选择敏感药物组成方案进行化疗,对照组病人不行体外药敏实验,按经验选择化疗方案。体外药敏实验采用滤纸支持组织块培养、MTT 染色图像分析作终点测定的方法,测定选择阿霉素(ADM),5-氟尿嘧啶(5-FU),长春新碱(VCR),丝裂霉素 C(MMC),长春碱酰胺(VDS),顺铂(DDP),鬼臼乙叉甙(VP-16),博莱霉素(BLM),噻替派(TSPA),甲氨喋呤(MTX)10种化疗药物对乳腺癌组织的抑制率,并对两组的患者进行生存分析。【结果】在 MTT 体外药敏实验中,ADM,MMC,VDS,DDP,TSPA,MTX 对肿瘤组织的平均抑制率均>30%,优于5-FU,VCR,VP-16和 BLM。乳腺癌患者不同的月经状态、雌激素受体(ER)状态、孕激素受体(PR)状态、腋窝淋巴结状态、临床分期和病理类型与乳腺癌组织在体外对化疗药物的敏感性无明显关系。在生存分析中,实验组3年总生存率为83%,对照组为71%,两组比较无显著性差异(P>0.05)。【结论】在 MTT 体外药敏实验中,ADM,MMC,VDS,DDP,TSPA,MTX 为比较敏感的药物。乳腺癌患者不同的临床和病理情况与乳腺癌组织在体外对化疗药物的敏感性无明显关系。体外药敏实验组的3年总生存率与经验对照组相比未发现明显的优势,需要更长时间的随访观察及更深入的研究。
- 林勇斌梁颖曾灿光梁永钜戎铁华朱志华汪道峰张仕义
- 关键词：乳腺癌术后辅助化疗药物敏感试验MTT试验
