刘健
- 作品数：2 被引量：14H指数：1
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- N^3-邻甲苯甲酰基氟尿嘧啶对肿瘤细胞生长的抑制作用
- 2006年
- 以MTT法测定N^3-邻甲苯甲酰基氟尿嘧啶(1)对低分化人胃腺癌细胞SGC7901、人上皮样胃腺癌细胞MKN-45的生长抑制作用。结果表明,1的细胞生长抑制作用有明显的浓度和时间依赖性。加入肝微粒体酶S-9,可显著提高1对肿瘤细胞生长抑制作用。分别以荷小鼠肉瘤S180和小鼠肝癌H22的小鼠为模型进行体内实验,以0．2、0．4和0．8mmol／kg灌胃给药12～15d,1次／d。结果表明,1对小鼠肉瘤S180和小鼠肝癌H22抑瘤率分别为42％、55％、60％和40％、 64％、88％;阳性对照药卡培他滨(2．1mmol／kg)的抑瘤率分别为43％和45％。1剂量为0．2、0．4和0．8mmol／kg,连续给约3周,对分别移植SGC7901和MKN-45细胞裸鼠的抑瘤率为40％、63％、76％和41％、61％、82％。
- 刘健徐文方周勇袁云霞曲显俊
- 关键词：前药肿瘤细胞
- 基质金属蛋白酶抑制剂LY52对人卵巢上皮癌细胞SKOV3中MMP-2,MMP-9表达及其侵袭转移能力的抑制作用被引量：14
- 2006年
- 背景与目的:研究表明,肿瘤细胞MMP-2,MMP-9表达升高与其侵袭和转移能力有密切关系。因而,研究设计新的MMPs特异性抑制剂得到广泛重视。根据MMP-2,MMP-9结构特点,本实验设计合成全新结构的N1-取代咖啡酰吡咯烷类MMPs抑制剂——LY52,并观察该化合物对MMP-2,MMP-9表达的抑制作用及对人卵巢粘液囊腺上皮癌细胞SKOV3侵袭转移能力的影响。方法:MTT和细胞克隆法检测LY52对细胞生长抑制作用;明胶酶直接降解琥珀酰明胶法测定LY52抑酶作用活性;SDS-PAGEzymography分析对SKOV3细胞MMP-2,MMP-9表达的抑制作用;MTT法测定细胞与FN,LN和matrigel的粘附能力;Transwell小室法观察化合物对SKOV3细胞侵袭人工基底膜的抑制作用。结果:直接与细胞接触,LY52具有较弱的肿瘤细胞生长抑制作用。LY52直接抑制明胶酶活性,抑制作用IC50为11.9!g/ml。同时,LY52抑制SKOV3细胞MMP-2,MMP-9表达。以0.1、1、10、100、1000μg/ml剂量与SKOV3细胞孵育24h,对培养上清液MMP-2表达的抑制率为10.66%～31.47%;对MMP-9表达的抑制率为22.56%～56.71%。按上述剂量孵育1h,对SKOV3细胞与FN,LN和matrigel粘附能力的最大抑制率分别为29.79%,48.94%,50.92%。LY52显著抑制SKOV3细胞穿过人工基底膜能力,按上述剂量,LY52与细胞孵育24h,抑制率分别为7.5%,42.07%,66.54%,72.15%,82.84%。结论:LY52通过抑制SKOV3细胞MMP-2,MMP-9的表达,降低癌细胞侵袭转移能力。
- 袁云霞徐文方刘健陈明慧孟红曲显俊
- 关键词：SKOV3细胞MMP-2基质金属蛋白酶抑制剂
