周后元
- 作品数:79 被引量:185H指数:8
- 供职机构:上海医药工业研究院更多>>
- 发文基金:国家科技重大专项上海市科学技术委员会基础研究重点项目上海市科学技术委员会资助项目更多>>
- 相关领域:医药卫生化学工程理学政治法律更多>>
- 拉帕替尼合成工艺研究被引量:11
- 2010年
- 报道了拉帕替尼二对甲苯磺酸盐一水合物(1)的合成工艺研究。以6-碘喹唑啉-4-酮(3)为起始原料,依次经氯化反应(收率88%)、与5-甲酰基呋喃-2-硼酸的Suzuki偶联反应(收率96%)、与2-(甲砜基)乙胺的还原胺化(收率94%)、与一水合对甲苯磺酸成盐(收率87%)和四氢呋喃-水(8∶2)结晶(收率70%)等5步操作制备目标产物1,总收率48%。各中间体和目标产物经1HNMR、13CNMR、ESI-MS表征。在工艺优化中革除了柱色谱及对环境不友好的过量氯化剂、含卤溶剂,采用易于回收的非均相催化剂钯炭替代昂贵和难以处理的均相催化剂。所研制的合成工艺路线各步收率均较高,而且操作简便,无需特殊试剂和条件,预期适合工业化生产的要求。
- 张庆文周后元尤启冬
- 关键词:拉帕替尼酪氨酸激酶抑制剂合成工艺分子靶向治疗抗肿瘤药
- 一种脲类化合物、其制备方法、其中间体及其应用
- 本发明公开了一种如式I所示的脲类化合物或其药学上可接受的盐、多晶型物、溶剂合物或立体异构体;以及其制备方法,其中间体及其应用。本发明的脲类化合物在生物学测试中,对于多种蛋白激酶具有不同程度的抑制活性,并且在体外抗人肿瘤细...
- 张庆文周后元
- 文献传递
- 氟喹诺酮类抗菌药物研究进展被引量:20
- 2005年
- 综述了2000年以来氟喹诺酮类抗菌药物的研究进展,包括新上市的甲磺酸帕珠沙星、加替沙星、甲磺酸吉米沙星、巴洛沙星和普卢利沙星,进入临床研究或即将上市的药物garenoxacin、西他沙星、DK-507k和WQ-3034。
- 周伟澄周后元
- 关键词:氟喹诺酮抗菌药
- 辛伐他汀铵盐中间体及其制备方法
- 本发明公开了制备如式IV和如式I所示的辛伐他汀铵盐的中间体。本发明还公开了式Ⅳ所示的中间体的制备方法:将式Ⅰ中间体与2,2-二甲基丁酰氯反应制得;以及式Ⅰ所示的中间体的制备方法:将式Ⅱ所示的二醇内酯和式Ⅲ所示的原甲酸酯进...
- 卞红平周后元应瑞芬
- 一种3-取代-2-氰基吡啶类化合物的制备方法
- 本发明公开了一种3-取代-2-氰基吡啶类化合物的制备方法。所述方法包括步骤:(1)将含有如式Ⅰ所示的3-取代吡啶-N-氧化物的溶液和酰卤化合物混合,反应得到反应物1;和(2)将反应物1和氰化物水溶液混合,得到如式Ⅱ所示的...
- 庄守群周后元张广
- 内‑(14S)‑3‑甲氧基‑17‑甲基吗啡喃苦味酸盐及其制备方法和用途
- 在氢溴酸右美沙芬的长期商业化生产过程中,需要大量的内‑(14S)‑3‑甲氧基‑17‑甲基吗啡喃进行质检方面的应用,然而内‑(14S)‑3‑甲氧基‑17‑甲基吗啡喃不稳定,不便于贮藏,也不利于检测工作的进行,因此本领域迫切...
- 王宏博周后元应瑞芬舒理建
- 文献传递
- 生物抗氧剂α-硫辛酸和二氢硫辛酸的药理与临床应用被引量:30
- 1999年
- 张福利周后元
- 关键词:Α-硫辛酸药理抗氧化剂
- 氢溴酸右美沙芬有关物质D苦味酸盐的合成及结构确证
- 2016年
- 为了控制氢溴酸右美沙芬质量,合成分离了欧洲药典7.4版收载的有关物质D:3-甲氧基-17-甲基-(9?,13?,14?)-吗啡喃;为便于质控称量和贮藏,制备了有关物质D的苦味酸盐,其结构经MS、1H NMR、13C NMR和X-射线单晶衍射确证。
- 王宏博郭卫锋周后元
- 关键词:氢溴酸右美沙芬苦味酸盐结构确证
- 药物研发有关的专利及法律被引量:1
- 2004年
- 介绍了国内外与药物研发相关的发明专利及法律,在《中华人民共和国专利法》的基础上,讨论了专利保护的对象、条件和限制,专利的申请和授权程序,及有关的国际协议和专利策略。
- 周伟澄周后元
- 关键词:专利法
- (S)或(R)-6-烷基羰酰氧基-8-烃氧基辛酸酯及其制备方法
- 本发明公开了一类新颖的如式I所示的化合物(S)或(R)-6-烷基羰酰氧基-8-烃氧基辛酸酯及其制备方法。其制备方法为,将如式II所示的化合物(S)或(R)-6-羟基-8-烃氧基辛酸酯进行酯化反应即可。<Image fil...
- 刘娜黄成军周后元
- 文献传递