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李健国

作品数:1 被引量:0H指数:0
供职机构:军事医学科学院更多>>
相关领域:医药卫生更多>>

文献类型

  • 1篇中文期刊文章

领域

  • 1篇医药卫生

主题

  • 1篇乙酰
  • 1篇苯乙酰胺
  • 1篇ACETAM...
  • 1篇H-
  • 1篇N-
  • 1篇CYCLOH...
  • 1篇ANALGE...

机构

  • 1篇军事医学科学...

作者

  • 1篇李德有
  • 1篇李健国

传媒

  • 1篇中国药物化学...

年份

  • 1篇1990
1 条 记 录,以下是 1-1
排序方式:
N-[反式-2-(3,4-~3H-吡咯基)-环己基]-N-甲基-3,4-二氯-苯乙酰胺盐酸盐的合成
1990年
N-[反式-2-(1-吡咯基)环己基]-N-甲基-3,4-二氯-苯乙酰胺盐酸盐(简称U-50488H(K-I))是近年来报道的高选择性的K-阿片受体激动剂,动物实验结果表明:该化合物具有较强的镇痛活性,且成瘾性较低,呼吸抑制较弱,无吗啡样副作用的新型麻醉镇痛剂。为研究它的药理作用,我们用氚标记了U-50488(K-I)。合成该化合物开始原料是N-甲基-反式-2-(1-△~3-吡咯啉基)环己基胺,按一般还原法以氧化铂为催化剂,通氚进行氚化反应,未经分离与3,4一二氯苯乙酸在二环己基碳二亚胺(DCC)存在下进行缩合脱水反应,生成N-[反式-2-(3,4-~3H-吡咯基)环己基]-N-甲基-3,4-二氯-苯乙酰胺,再用氯化氢乙醚处理,制得了氚化的U-50488(K-I)。合成途径如下:
李德有马斯才李健国王崇铨沈德存
关键词:ANALGESIC
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