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覃小玲: 作品数：14 被引量：22H指数：2; 供职机构：广东食品药品职业学院更多>>; 发文基金：国家自然科学基金广东省医学科学技术研究基金新世纪高等教育教学改革工程更多>>; 相关领域：医药卫生文化科学经济管理更多>>

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五酯片提取物对人CYP3A4及CYP3A5重组酶活性的抑制作用及其机制被引量：1: 2022年; 五酯片是临床上常用的护肝中药单方制剂,常被用来治疗各种原因引起的肝损伤。前期研究表明五酯片可通过抑制CYP3A从而升高移植患者、大鼠体内他克莫司、环孢素、紫杉醇等药物的血药浓度。CYP3A4和CYP3A5是CYP3A的两种重要亚型,但它们在催化活性及对抑制剂敏感性上表现不同。对CYP3A4和CYP3A5抑制作用的差异可能会导致不同的药物相互作用,这种相互作用的风险在体内可能会被进一步放大。可见,研究五酯片对CYP3A4及CYP3A5活性抑制作用的异同具有较好的临床治疗学及经济学意义。然而,目前尚未见五酯片对CYP3A4及CYP3A5活性的抑制作用及作用机制的相关研究。因此,本研究利用人重组CYP3A4(recombinant human CYP3A4,rhCYP3A4)、人重组CYP3A5(recombinant human CYP3A5,rhCYP3A5)考察五酯片提取物对CYP3A4、CYP3A5活性的影响及作用特征、机制。结果表明,五酯片提取物对CYP3A4、CYP3A5活性的抑制作用存在NADPH、预孵育时间及浓度依赖性;其与CYP3A4及CYP3A5的结合比较牢固,不能通过透析来消除;其对CYP3A5的抑制作用稍强于其对CYP3A4的抑制作用。因此,临床上合用五酯片时,要警惕由此引起的中西药药物相互作用。; 覃小玲段文海李嘉丽黄民毕惠嫦; 关键词：华中五味子 CYP3A4 CYP3A5

HPLC-UV法测定大鼠血中姜黄素及一种新类似物的浓度被引量：2: 2011年; 目的建立大鼠血浆中姜黄素及其一种新类似物T63的HPLC分析方法。方法含血浆样品以叔丁基甲醚进行液液萃取,取上清,HPLC进样分析。色谱条件:流动相为乙腈-水(60∶40),含5%冰醋酸。内标物:另一姜黄素新类似物T315。色谱柱:Hypersil BDS C18色谱柱(150 mm×4.6 mm,5μm)。紫外检测波长:355,415 nm。SD大鼠分别灌胃(28 mg.kg-1)与静注(5.6 mg.kg-1)姜黄素与T63后,以高效液相色谱法测定血药浓度。结果血浆中姜黄素的标准曲线范围为5.00 ng.mL-1～500.00 ng.mL-1,T63的标准曲线范围为10.0 ng.mL-1～500.0 ng.mL-1,回归方程分别为:Y=0.0049+0.0231X,r=0.9994;Y=-0.0115+0.0037X,r=0.9979;提取回收率分别为75.09%～83.12%,78.68%～86.70%(n=5);批内RSD分别≤10.20%、7.48%,批间RSD分别≤8.81%、7.41%。试验结果显示,T63的口服吸收较姜黄素有所改善。结论本分析方法灵敏、准确、重复性好,为姜黄素及其类似物在药代动力学研究中样品的检测提供了可靠的方法。; 胡晋卿毕惠嫦覃小玲杨梦笔周斌华卜宪章黄民; 关键词：姜黄素药代动力学高效液相色谱

基于智能手机的移动学习在高校教学中的应用前景分析被引量：2: 2020年; 目前,基于智能手机的移动学习已成为教育教学研究中的一大热点。对于现在的大学生来说,以智能手机为载体的自主性移动学习,有利于满足他们随时随地的学习需要,有利于帮助他们利用"碎片化"的时间提高学习效率,改善学习效果。可以预测,以智能手机等移动智能终端为载体的知识学习将成为未来知识学习的发展方向。因此,文章根据大学生的学习特点,分析基于智能手机的移动学习在高校教学中的应用现状、存在的问题,并提出相应的解决策略,以更好地提高高校教学效率。; 覃小玲; 关键词：智能手机高校教学

一种免疫抑制剂及其制备方法: 一种免疫抑制剂及其制备方法，它由两种原料药五味子或南五味子与他克莫司按中西药复方制剂的方法制成。本发明的免疫抑制剂与单独使用他克莫司相比，能显著提高FK506的相对生物利用度，减少达到一定血药浓度所需的他克莫司剂量，降低...; 王长希黄民陈思阳李嘉丽覃小玲刘龙山; 文献传递

LC-MS/MS法测定五酯片中木脂素活性成分在大鼠肝脏及肠道的分布被引量：2: 2016年; 本研究利用LC-MS/MS方法考察单次灌胃给予五酯片后其木脂素活性成分在大鼠肠道、肝脏的分布特点及随时间的变化规律。雄性SD大鼠灌胃给予五酯片0.25 g·kg-1后,于给药后0.25、1.5、4、6、10和24 h分批取大鼠肝脏及肠道组织,样本处理后进行LC-MS/MS分析。结果表明,五酯片各木脂素活性成分在大鼠肝脏、肠道的浓度随着五酯片给药时间的推移而降低;灌胃给予五酯片0.25 h后,五酯片各木脂素活性成分在大鼠肠道及肝脏中的浓度最高;灌胃给予五酯片24 h后,大鼠肠道及肝脏中检测不到五酯片各木脂素活性成分,提示五酯片各木脂素活性成分在脏器中消除较快,不容易蓄积。五味子酯甲、甲素、醇乙在肠道中的浓度高于其在肝脏中的浓度,提示灌胃给予五酯片可能对大鼠肠道、肝脏代谢酶作用强度存在差异。综上所述,单次灌胃给予五酯片,其木脂素活性成分不容易在大鼠肝脏及肠道蓄积,且大多数木脂素在肠道的浓度高于在肝脏的浓度。; 覃小玲段文海王海帆王莹陈孝黄民毕惠嫦; 关键词：木脂素 LC-MS/MS

CYP3A探针底物咪达唑仑在大鼠体内的非线性药动学过程及剂量优化被引量：5: 2016年; 细胞色素P450酶系（cytochrome P450,CYP450）在体内药物代谢中起着至关重要的作用。临床上,有90%以上的药物经过CYP450酶（包括CYP1A、CYP2B、CYP2C、CYP2D和CYP3A）代谢,其中约50%的药物经CYP3A代谢。近年来,几种CYP3A的底物常被用来作为＂探针＂研究其他药物或食物等对CYP3A活性的影响。; 覃小玲段文海薛新平陈孝黄民毕惠嫦; 关键词：咪达唑仑细胞色素P450 药代动力学

一过性离体大鼠肝脏灌流模型的建立被引量：2: 2012年; 目的利用UP-100通用灌流仪建立了一过性离体大鼠肝脏灌流模型。方法用Krebs-Henseleit碳酸氢盐缓冲液进行一过性离体大鼠肝脏灌流,在灌流时长90 min内通过检测AST、ALT和LDH的浓度,观察肝脏外观及胆汁流量,测定肝重变化,进行组织切片观察组织病理变化来评估离体灌流肝脏的损伤程度。结果 90 min灌流时长中,肝脏颜色质地正常,胆汁流量均匀,相应转氨酶释放量少,病理切片结果正常。结论离体大鼠肝脏在UP-100通用灌流仪90 min灌流过程中能保持较好的组织结构和肝脏功能,可用于离体肝脏的药物代谢研究。; 徐乐加覃小玲王颖莫小兰毕惠嫦黄民陈孝; 关键词：药物代谢

柚皮素在大鼠离体肝脏的首过代谢研究: 目的柚皮素在大鼠生物利用度较低,在血液中主要以结合型柚皮素存在,我们的研究显示柚皮素在肠道的首过代谢作用较强,但在肝首过代谢研究则未见报道。因此,研究柚皮素的肝首过代谢对于深入了解柚皮素的药代动力学特征具有重要意义。本研...; 徐乐加覃小玲王颖黄民陈孝; 文献传递

6个五酯片木脂素活性成分对P-gp活性的影响及与地高辛的相互作用被引量：4: 2018年; 本研究利用P-gp经典探针药地高辛(digoxin,DG)考察6个五酯片木脂素活性成分(WZ lignans)对大鼠灌胃和静脉给药后DG药代动力学过程的影响,评价WZ木脂素对肠道及肝肾P-gp活性的影响;并利用体外Caco-2细胞模型考察WZ木脂素对DG转运的影响,确证各活性成分对P-gp活性的作用。结果表明,五味子甲素、乙素、醇乙及酯甲均可升高DG的血药浓度,其中五味子醇乙的作用最强。合用五味子醇乙使灌胃给药DG的AUC升高99.0%(P<0.05),使静脉注射DG的AUC升高109.2%(P<0.05),五味子醇乙对灌胃给药及静脉注射DG的AUC影响程度相近,提示五味子醇乙主要通过抑制DG在肝肾的清除而使DG血药浓度升高。此外,五味子甲素、乙素、醇乙及酯甲可抑制DG在Caco-2细胞的转运,提示上述成分可抑制体外P-gp的活性。总之,WZ木脂素可抑制大鼠体内P-gp活性,其可能通过抑制肝肾的P-gp活性减少DG的消除而使DG的血药浓度升高。; 覃小玲段文海王莹陈孝黄民毕惠嫦; 关键词：地高辛药动学 P-GP CACO-2细胞

五酯片及其活性成分对他克莫司药动学的影响及相关机制研究: 本研究旨在在细胞、亚细胞及整体动物水平探讨五酯片及其活性成分影响他克莫司药动学的机制，从而为进一步探讨五酯片及其活性成分影响他克莫司药动学行为的分子机制提供实验依据，最终为五酯片及其活性成分与他克莫司的临床联合用药提供理...; 覃小玲; 关键词：免疫抑制剂他克莫司药代动力学; 文献传递

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