东圆珍
- 作品数：13 被引量：26H指数：3
- 供职机构：上海医药工业研究院更多>>
- 发文基金：国家科技重大专项更多>>
- 相关领域：医药卫生生物学化学工程更多>>
- 基于片段的药物发现
- 2011年
- 为了增加新药发现、研究的效率,科学家们一直致力于寻找新的药物设计和药物筛选方法。基于片断的药物发现(FBDD)为药物设计提供了一种新的选择。本文综述FBDD的过程、所采用的技术方法以及目前国外研究的主要成果。
- 东圆珍冯军
- 关键词：片段药物发现
- 普兰林肽的制备方法
- 本发明提供一种普兰林肽的制备方法，其特征是用碘对树脂肽进行氧化，形成分子内的二硫键。
- 东圆珍张喜全冯军朱裕辉路建光
- 文献传递
- 普兰林肽的制备方法
- 本发明提供一种普兰林肽的制备方法，其特征是用碘对树脂肽进行氧化，形成分子内的二硫键。
- 东圆珍张喜全冯军朱裕辉路建光
- 艾塞那肽类似物的制备及降糖活性被引量：3
- 2013年
- 针对艾塞那肽序列中易氧化的氨基酸,设计了EB1、EB2、EB3三种序列;采用Fmoc固相合成法对其进行合成,纯化后进行了活性、稳定性的研究。结果显示3种类似物都有较高的纯化收率,降糖活性与艾塞那肽相当,抗DPP-Ⅳ酶稳定性均较好,抗氧化能力明显提高,为新型糖尿病药物的开发打下基础。
- 夏春光马宇旋冯军东圆珍
- 关键词：抗糖尿病药类似物固相合成
- Fmoc法固相合成普兰林肽被引量：7
- 2010年
- 以Fmoc保护的氨基酸为原料,Amide Rink MBHA树脂为载体,按照氨基酸序列进行耦合制得普兰林肽,同时考察了裂解条件。应用反相高效液相色谱得到纯度98%以上的样品。
- 东圆珍曹楠朱裕辉张喜全冯军
- 关键词：普兰林肽固相合成1型糖尿病
- 利拉鲁肽的制备被引量：6
- 2013年
- 以Fmoc-氨基酸为原料,Fmoc-Gly-Wang树脂为载体,按照氨基酸序列从C端到N端进行依次耦合得Arg34GLP-1(7-37),经由谷氨酸介导的肽链棕榈酰化,制备得利拉鲁肽。经RP-HPLC纯化得到纯度为95%以上的样品,总收率为12.8%。
- 马艳池东圆珍张喜全冯军
- 关键词：利拉鲁肽固相合成2型糖尿病
- 一组基于Histatin5阳离子抗菌肽的设计、合成及抗菌活性被引量：2
- 2013年
- Histatin5是人类唾液腺分泌的一种阳离子抗菌肽。本文以Histatin5及其类似物Dhvar4和Dhvar5为模板,设计9个具有新颖序列的抗菌肽,并用固相合成法进行合成。采用肉汤稀释法测定了抗菌肽的抗菌谱和最低抑菌浓度,结果显示有6个抗菌肽活性得到提高,呈现对细菌和真菌的广谱抗菌活性,并对临床常见耐药菌有效,值得进一步研究。本文还初步讨论了抗菌肽的抗菌活性与?-螺旋度、电荷、疏水性和两亲性的关系。
- 路建光东圆珍朱裕辉张喜全冯军
- 关键词：阳离子抗菌肽多肽合成最低抑菌浓度
- 基于片段的药物发现-fragment based drug discovery
- 新药的寻找是—件耗资巨大而效率很低的工作。为了增加新药发现、研究的效率，科学家们一直致力于寻找新的药物设计和药物筛选的方法；1990年代，Jencks提出了“基于片段的药物发现”(fragment-based drug ...
- 东圆珍冯军
- 关键词：片段药物筛选新药发现药物设计
- 一种抗菌肽及其制备方法
- 本发明提供一种抗菌肽及其制备方法与应用，具体而言涉及到一组具有较高抗菌活性的十肽及其合成制备。本发明的抗菌肽通过对多粘菌素进行结构改造获得，具有高效的抗菌活性与较低的毒性。
- 冯军东圆珍张喜全李雅楠徐宏江杨晓倩朱洪祥
- 酿脓链球菌Cas9核酸酶的重组表达、分离纯化及酶学特性被引量：2
- 2020年
- 【背景】Cas9核酸酶是一种RNA引导的核酸内切酶,可与单链向导RNA(single-guide RNA,sgRNA)形成稳定的核糖核蛋白复合物,识别和切割特定的核苷酸片段。由于其具备高灵活性和高效率的特点,目前已经成为基础科学研究领域和临床治疗方法中使用最广泛的基因编辑工具。【目的】为Cas9核酸酶的合理开发和利用提供理论依据。【方法】利用大肠杆菌表达系统表达野生型酿脓链球菌(Streptococcus pyogenes)Cas9核酸酶,经硫酸铵沉淀和镍柱亲和层析两步纯化获得较高纯度表达产物,并对其热稳定性、pH稳定性、金属离子的影响等酶学特性进行研究。【结果】经高密度发酵后,大肠杆菌湿菌重达191.0 g/L。纯化后酿脓链球菌Cas9核酸酶的比酶活达641.29 U/mg,纯化倍数为16.02,收率为46.40%。Cas9核酸酶在25-42°C保温2 h后剩余酶活保持在65%以上,而在45°C保温15 min后全部失活;其在pH 6.0-10.0范围内稳定性较高,剩余酶活大于68%,在pH9.0时稳定性最高;0.5-20.0mmol/L浓度范围内的Mg^2+对该酶有激活作用,10.0 mmol/L的Mg^2+可使该酶酶活力提高约23%;Ba^2+、Co^2+、Ca^2+、Mn^2+、Cu^2+、Fe^2+、Zn^2+对该酶有不同程度的抑制作用,其中0.5 mmol/L的Cu^2+和Fe^2+对Cas9核酸酶有完全抑制作用。【结论】异源表达并纯化出具有较高纯度和较高酶活力的酿脓链球菌Cas9核酸酶,并对其酶学特性进行了初步研究,该结果对CRISPR/Cas9技术的进一步推广和应用有一定的指导意义。
- 鲍玲娜吴勇林军林军东圆珍
- 关键词：纯化硫酸铵沉淀酶学特性
