- 氟喹诺酮C-3甲醛缩吲哚酮类衍生物的合成与生物活性研究
- 随着环境的恶化和生活节奏的加快，肿瘤的发生率逐年增加，进而带动了抗肿瘤药物的飞速发展。目前在临床使用的抗肿瘤药物虽然对肿瘤细胞有一定的杀灭作用，但因其选择性差、毒性较大，在杀灭肿瘤细胞的同时对正常细胞的伤害很大，如果能寻...
- 岳喜波
- 关键词：生物活性
- 氟喹诺酮C-3羧基等排体的合成及抗肿瘤活性:均三唑-二唑甲硫醚曼尼希碱衍生物被引量：6
- 2014年
- 为寻找抗肿瘤氟喹诺酮C-3羧酸等排体的有效优化策略,基于C-3均三唑-二唑甲硫醚(6a^6j)结构特征,在培氟沙星(1)羧基等排体均三唑环上发生氨甲基化反应得新的曼尼希碱目标化合物(7a^7j),其结构经元素分析和光谱数据确证。用MTT方法评价了硫醚及其曼尼希碱化合物体外对SMMC-7721、L1210和HL60 3种肿瘤细胞的生长抑制活性。结果表明,硫醚及其曼尼希碱对3种肿瘤细胞的生长抑制活性不但显著强于母体化合物1,而且曼尼希碱的活性也高于其相应硫醚的活性,尤其对肝癌SMMC-7721细胞的活性明显高于对白血病细胞L1210和HL60的活性,显示出了一定的抗肿瘤选择性。
- 孙玉生许秋菊侯莉莉岳喜波仵钊锋黄文龙谢松强胡国强
- 关键词：氟喹诺酮均三唑硫醚曼尼希碱抗肿瘤活性
- 氟喹诺酮C-3羧基等排体的合成及抗肿瘤活性Ⅲ.均三唑噁二唑甲硫醚衍生物被引量：4
- 2013年
- 为寻找由氟喹诺酮抗菌活性到抗肿瘤活性转化的有效途径,用均三唑和噁二唑分别作为培氟沙星C-3羧基的等排体和修饰基,设计合成了10个未见文献报道的双杂环硫醚1-乙基-6-氟-7-(4-甲基哌嗪-1-基)-3-[5-(5-芳基-[1,3,4]噁二唑-2-甲硫基)-4H-[1,2,4]-三唑-3-基]-喹啉(1H)-4-酮新化合物(7a^7j)。结果显示:对L1210、HL60和CHO 3种肿瘤细胞的体外抑制活性显著高于母体培氟沙星,表明C-3羧基不是抗肿瘤活性所必需的药效团,可被杂环等排体替换,进一步扩展了结构修饰的途径。
- 许秋菊侯莉莉仵钊锋岳喜波胡国强黄文龙
- 关键词：氟喹诺酮均三唑噁二唑硫醚抗肿瘤活性
- 氟喹诺酮C3均三唑噁二唑甲硫醚衍生物的合成及抗肿瘤活性被引量：6
- 2014年
- 目的寻找抗菌氟喹诺酮转化为抗肿瘤活性的C3羧基有效生物电子等排体。方法均三唑杂环作为抗菌氟喹诺酮氧氟沙星(1)C3羧基的等排体,用噁二唑作为修饰杂环,设计合成了C3双异杂环均三唑噁二唑甲硫醚目标化合物,6-氟-7-(4-甲基哌嗪-1-基)1,8-(2,1-氧丙基)-3-[5-(5-芳基-[1,3,4]-噁二唑-2-甲硫基)-4H-[1,2,4]-三唑-3-基]-喹啉-4(1H)-酮(6a^6j),用噻唑蓝(MTT)方法评价其体外抗肿瘤活性。结果合成了10个新双异杂环硫醚目标化合物,体外抗肿瘤活性显著高于母体化合物氧氟沙星的活性。结论均三唑杂环可作为C-3羧基的有效等排体。
- 许秋菊侯莉莉仵钊锋岳喜波谢松强黄文龙胡国强
- 关键词：氟喹诺酮均三唑硫醚抗肿瘤活性
