庞其捷
- 作品数：55 被引量：135H指数：7
- 供职机构：四川大学华西药学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金卫生部科学研究基金国家杰出青年科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程生物学更多>>
- 联糖米托蒽醌的趋肝性研究被引量：3
- 1999年
- 目的：合成肝靶向药联糖米托蒽醌（ＮＧＡＤＨＡＱ）的趋肝性研究。方法：以合成配体半乳糖基拟糖白蛋白（ｎｅｏｇｌｙｃｏａｌｂｕｍｉｎ，ＮＧＡ）为载体，与抗癌药物米托蒽醌（ｍｉｔｏｘａｎｔｒｏｎｅ，ＤＨＡＱ）偶联得肝靶向抗癌药物ＮＧＡＤＨＡＱ。采用紫外光谱和ＨＰＬＣ确证其偶联的形式及在血液中的稳定性。用９９ｍＴｃ标记后进行家兔放射性显像及小鼠体内的分布实验。结果：ＮＧＡＤＨＡＱ为化学偶联物且在血中很稳定，家兔及小鼠肝中药物的量均在５ｍｉｎ时达最大，分别占全身放射量的６５．１％和６５．４％±４．３％（ｎ＝３）。结论：说明ＮＧＡＤＨＡＱ具肝靶向分布性。
- 陈文李铜玲庞其捷庞其捷
- 关键词：抗癌药米托蒽醌肝靶向性
- γ-氨基丁酸衍生物的合成及抗惊厥活性被引量：3
- 1999年
- 目的：寻求具有抗惊厥活性，容易进入脑内的非毒性的γ氨基丁酸衍生物。方法：通过亚胺键将γ氨基丁酸接到一个亲脂性载体上，设计并合成了１６个γ氨基丁酸衍生物，测试其抗惊厥活性。结果：有６个化合物具有抗惊厥活性。结论：通过亚胺键将一个亲脂性载体接到γ氨基丁酸上制成的衍生物可能具有抗惊厥活性。
- 袁牧钟裕国庞其捷李正化
- 关键词：Γ-氨基丁酸衍生物
- Schiff碱型γ-氨基丁酸衍生物的合成
- 1998年
- 生理条件下γ氨基丁酸不易透过血脑屏障进入脑组织。为了增大γ氨基丁酸的脂溶性，使其能透过血脑屏障进入脑组织，通过亚胺键将γ氨基丁酸接到一个亲脂性载体上，设计并合成了７个４［（４氯苯基）（５氟２羟基苯基）亚甲氨基］丁酸酯，３个４（３甲氧基４羟基苯亚甲氨基）丁酸酯和６个４（２，４二羟基苯亚甲氨基）丁酸酯三个类型共１６个γ氨基丁酸衍生物，样品经元素分析、红外光谱、质谱和核磁共振氢谱检测与目标化合物一致。采用三氟化硼乙醚作催化剂合成Ｓｃｈｉｆ碱。
- 袁牧钟裕国庞其捷庞其捷
- 关键词：SCHIFF碱癫痫制药
- 乳糖化人生长激素和人生长激素的药代动力学比较研究被引量：3
- 2000年
- 比较研究乳糖化人生长激素 (h GH- L )和人生长激素 (h GH )在小鼠体内药代动力学特征 ,为 h GH- L替代 h GH作为提高治疗侏儒症疗效的可能性提供依据。给小鼠静脉注射 h GH- L后定时取血和肝样 ,用 RIA技术测定血药浓度和肝药浓度 ,然后根据血药浓度 -时间曲线和肝药浓度 -时间曲线分析得出药代动力学参数 ,并与h GH对比研究。结果显示 :h GH- L 的血药浓度 -时间曲线下面积 (AU C为 32 6 86 .9)和在血清的平均驻留时间(MRT为 2 1 .37分钟 )均小于 h GH(AU C为 36 91 3.0 8,MRT为 2 4.98分钟 ) ,表明其在血液的分布量小于 h GH、清除快于 h GH;靶器官肝脏的 h GH- L分布半减期 t1 /2α为 1 .84分钟 ,消除半减期 t1 /2β为 1 1 .0 9分钟 ,肝药浓度 -时间曲线 AUC为 1 76 2 1 .9,而 h GH的 t1 /2α为 2 .1 1分钟 ,t1 /2β为 75 .6 5分钟 ,AU C为 1 2 1 4 8.2 ,表明 h GH- L的肝摄取量大于 h GH,而肝分布和清除均快于 h GH。因此 ,h GH- L 的药代动力学特征明显优于 h GH。
- 李云春管昌田张辉敏陈泽莲李铜铃庞其捷
- 关键词：人生长激素药代动力学生长激素缺乏症
- 肝靶向抗疟药NGA－PQ的合成及其抗疟作用被引量：6
- 1994年
- 以肝细胞表面的无唾液酸糖蛋白受体的特异性配基──半乳糖基拟糖白蛋白（Ｎｅｏｇｌｙｃｏａｌｂｕｍｉｎ．ＮＧＡ）作为载体，通过丁二酰胺桥，成功地与抗疟药伯氨喹（ＰＱ）偶联，制备了肝靶向抗疟药ＮＧＡ－ＰＱ，药密度达到１６．８±０．８５，糖密度达到２１．７±１．７３．经药效学试验，ＮＧＡ－ＰＱ的抗疟作用明显优于同剂量的ＰＱ。
- 庞其捷贺于玲李铜铃张祖谦
- 关键词：抗疟药
- 地塞米松-葡聚糖酯大鼠体内结肠靶向性被引量：4
- 2003年
- 目的:建立地塞米松-葡聚糖酯(DSD)体内含量测定方法,并考察DSD体内结肠靶向性。方法:以Sprague-Daule雄性大鼠为实验动物,灌胃给药法分别给予DSD(实验组)和相当剂量的地塞米松(DEX)(对照组),高效液相色谱法(HPLC)考察血液、胃、近端小肠、远端小肠、盲肠、结肠内容物中DEX分布情况。结果:DSD给药后,血液及胃内容物中游离DEX含量显著低于对照组,盲肠、结肠中药物含量百分率分别为44.35％～83.31％,10.22％～20.52％,远远高于对照组(盲肠,结肠药物含量百分率分别为0.05％～24.67％,0.79％～3.15％)。结论:DSD经盲肠、结肠中特异性酶类水解后释放出游离DEX,大大降低了DEX的全身吸收,具有良好的结肠靶向性。
- 庞怡诺张彦张志荣李铜铃庞其捷
- 关键词：地塞米松
- 4-[(4-氯苯基)(5-氟-2-羟基苯基)亚甲氨基]丁酸酯类化合物的质谱研究
- 1998年
- 选用具有较高亲脂性的（４氯苯基）（５氟２羟基苯基）甲酮作为γ氨基丁酸的亲脂性载体，设计并合成了７个４［（４氯苯基）（５氟２羟基苯基）亚甲氨基］丁酸酯类化合物，作为抗癫痫化合物进行抗惊厥活性实验，合成的样品经元素分析、红外光谱和质谱检测证实结构与目标化合物一致。
- 袁牧钟裕国庞其捷庞其捷
- 关键词：质谱
- 全文增补中
- 肝靶向抗癌药NGA-DHAQ的合成研究被引量：1
- 1999年
- 以D－半乳糖和人血清白蛋白（HSA）合成无唾液酸糖蛋白受体的特异性配体一半乳糖基拟糖白蛋白（neoglycoalbumin，NGA）；以NGA为载体通过丁二酰基桥将米托蒽醌（mitoxantrone，DHAQ）与其偶联，得到肝靶向药物NGA－DHAQ，紫外光谱和HPLC分析表明：NGA－DHAQ为化学偶联物，在血液中稳定。
- 陈文李铜铃庞其捷管昌田
- 关键词：米托蒽醌HSA化学分析
- 抗病毒药NGA-ACV的趋肝性及其机理研究被引量：9
- 1996年
- 利用放射性核素示踪法研究抗病毒药半乳糖新糖白蛋白-无环鸟苷(NGA-ACV)的趋肝性及其机理,探讨其作为受体介导肝靶向抗病毒药的可能性。以哺乳动物肝细胞无唾液酸糖蛋白受体的特异性配体NGA为载体,通过丁二酰胺桥与抗病毒药ACV偶联,制备了肝靶向抗病毒药NGA-ACV。在用Ⅰ标记后,进行家兔和鸡显像及小鼠体内分布实验,并进行HPLC检测。结果表明:NGA-ACV有高度趋肝性和受体介导结合特性。肝摄取峰值>80%;并发现若保持一定的NGA-ACV糖密度,其药密度的高低对趋肝性无影响。因此,NGA-ACV有可能成为良好的受体介导肝靶向抗病毒药。
- 管昌田梁正路李云春庞其捷范举正李铜铃
- 关键词：抗病毒药趋肝性无环鸟苷乙型肝炎
- 半乳糖化重组人生长激素和重组人生长激素在小鼠体内的药物动力学被引量：2
- 1999年
- 目的:比较半乳糖化重组人生长激素(Gal-rhGH)和重组人生长激素(rhGH)在小鼠体内的药物动力学特征.方法:用^(125)I标记Gal-rhGH和rhGH,通过小鼠尾静脉iv,测定血和肝中相对放射性随时间的变化,以3P87药物动力学程序进行模型拟合和参数求算.结果:^(125)I-rhGH-Gal在血中的相对放射性呈现双峰,其体内药物动力学特征与^(125)I-rhGH明显不同,进一步证实了Gal-rhGH的肝靶向性.结论:以放射性同位素标记示踪法成功比较了Gal-rhGH和rhGH的药物动力学特征.
- 李静李铜玲庞其捷管昌田李云春宋志平贺于铃
- 关键词：生长激素半乳糖化药物动力学同位素
