曾金
- 作品数:17 被引量:146H指数:6
- 供职机构:上海中医药大学附属曙光医院更多>>
- 发文基金:创新药物研究开发技术平台建设项目上海市教育委员会重点学科基金国家自然科学基金更多>>
- 相关领域:医药卫生更多>>
- 隐丹参酮体外代谢与大鼠药物动力学研究
- 目的:以丹参脂溶性成分隐丹参酮为研究对象,先考察隐丹参酮在人肝微粒体中Ⅰ相CYP酶以及Ⅱ相UGTs酶代谢情况,明确参与的代谢酶及亚型;运用人原代肝细胞探讨隐丹参酮对有关代谢酶及转运体的诱导情况;通过大鼠证实隐丹参酮绝对生...
- 曾金
- 关键词:隐丹参酮药物动力学生物利用度体外代谢
- 隐丹参酮单剂量和多剂量给药在大鼠体内药代动力学研究被引量:6
- 2015年
- 目的评价单剂量和多剂量灌胃隐丹参酮(Cryptotanshinone,CTS)的药动学特征。方法将20只SD雄性大鼠随机分为单剂量组(隐丹参酮10 mg/kg,1 d)、多剂量组(隐丹参酮10 mg/kg,每天1次,连续10 d)给予灌胃后,用LC-MS/MS法测定血浆中隐丹参酮的浓度。血药浓度数据用DAS 2.0药代动力学软件处理,按两室模型拟合并求算药代动力学参数。结果隐丹参酮单剂量给药后,Cmax为(12.16±14.11)ng/m L,Tmax为(2.88±2.56)h,T1/2为(3.70±3.50)h,MRT为(6.69±0.54)h,AUC0~24为(58.40±25.73)ng·h/m L;多剂量给药后,Cav为(1.95±0.61)ng/m L,Tmax为(3.20±2.08)h,T1/2为(7.12±5.06)h,AUCss为(46.74±14.51)ng·h/m L,DF为2.42±0.28。单剂量和多剂量的AUC0~24、Tmax、T1/2差异无统计学意义。结论隐丹参酮长期给药后无蓄积风险。
- 曾金王猛猛沈淑娇张志荣蒋健裘福荣
- 关键词:隐丹参酮单剂量和多剂量药代动力学LC-MS/MS
- 左金丸组分代谢及影响CYP450的研究进展被引量:5
- 2014年
- 左金丸组分代谢研究主要在I相和II相反应代谢物的鉴定上,但未见左金丸组分黄连碱及吴茱萸碱代谢报道。关于代谢途径方面,仅有对小檗碱的报道,其他生物碱的代谢途径未见报道。对CYP450酶影响方面,黄连对CYP1A2、CYP3A4、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP2E1有抑制作用,吴茱萸对CYP1A2、CYP3A4、CYP2C19、CYP2D6和CYP2E1有抑制作用,小檗碱对CYP1A2、CYP3A4、CYP2C9、CYP2D6和CYP2E1有抑制作用,黄连碱对CYP1A2和CYP2D6有抑制作用,巴马汀对CYP2D6和CYP2E1有抑制作用,药根碱对CYP3A4、CYP2C9、CYP2D6和CYP2E1有抑制作用,吴茱萸碱对CYP1A2抑制作用,吴茱萸次碱对CYP3A4、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP2E1有抑制作用。但也有研究发现小檗碱对CYP1A2活性没有影响,吴茱萸次碱对CYP1A2有诱导作用,小檗碱和巴马汀对CYP3A4有呈浓度依赖的激动作用,黄连碱对CYP2C9有激动作用,巴马汀对CYP2C9和CYP2C19也有激动作用。
- 刘松灿裘福荣贺敏缪萍曾金蒋健
- 关键词:左金丸CYP450小檗碱药根碱吴茱萸次碱
- 蒋健教授治疗五更泻不单从肾的学识与经验被引量:1
- 2013年
- 五更泻乃临床常见病证,临证若仅从补肾入手,未必皆效。本文结合历代文献及临床案例分析,探讨蒋健教授临证治疗五更泻不拘于温肾补肾的学术经验,并提出病证结合的治疗观点,以进一步发挥中医药治疗本病的优势。
- 崔晨耿琦陈文文曾金蒋龙宣蒋健
- 关键词:五更泻临床验案历代文献病证结合
- 四逆汤及其不同配伍方对心力衰竭大鼠心肌能量代谢的影响被引量:24
- 2016年
- 目的:研究四逆汤及其不同配伍方对阿霉素诱导大鼠心力衰竭心肌能量代谢的影响。方法:采用腹腔注射阿霉素(2.5 mg/kg)法,每周1次,共6周,建立大鼠慢性心力衰竭模型。将造模成功大鼠随机分为模型组、附子组(1.5 g/kg)、附子-甘草组(3 g/kg)、附子-干姜组(2.5 g/kg)、四逆汤组(4 g/kg)及卡托普利阳性药组(6.25 mg/kg),并设正常对照组。各治疗组连续灌胃给药4周,模型组和正常组予同体积蒸馏水。采用高效液相色谱法测定各组心肌磷酸腺苷(ATP、ADP和AMP)的含量变化。结果:与正常组比较,模型组大鼠ATP含量明显减少(P<0.01),AMP和ADP含量升高(P<0.05);附子-甘草组、附子-干姜组、四逆汤组和卡托普利组较模型组大鼠心肌ATP含量增加(P<0.05),AMP和ADP含量降低(P<0.05)。结论:四逆汤及其不同配伍方可有效调节心衰大鼠的心肌能量代谢紊乱,延缓慢性心衰的发展,以四逆汤全方效应更为明显。
- 缪萍裘福荣曾金符胜光李秋月陈文文沈淑娇王猛猛贺敏蒋健
- 关键词:四逆汤组分配伍心肌能量代谢
- 蒋健教授运用经络辨证治疗内科杂病举隅
- 2014年
- 目的:强调经络辨证法的重要性。方法:列举蒋健教授运用经络辨证治疗内科杂病的临床验案。结果与结论:经络辨证是内科辨证方法中不可或缺的组成部分。
- 耿琦崔晨陈文文曾金蒋龙宣蒋健
- 关键词:经络辨证内科杂病临床验案
- 健康志愿者多剂量服用左金丸对CYP3A4活性的影响
- 2015年
- 目的研究健康受试者口服左金丸对细胞色素P450酶3A4(CYP3A4)活性的影响。方法采用随机开放两周期试验设计,16名健康受试者(男女各半)口服左金丸7 d(每天2次,每次3 g)前、后再分别单剂量口服咪达唑仑15 mg,LC-MS/MS测定咪达唑仑及其代谢物1-羟基咪达唑仑在24 h内不同时间点的血药浓度,Win Nonlin软件计算咪达唑仑及1-羟基咪达唑仑的主要药代动力学参数。结果服用左金丸前后,受试者血浆中咪达唑仑的Cmax分别为(138.44±62.55)ng/m L、(132.99±64.74)ng/m L;AUC0-24分别为(305.25±112.05)ng·h/m L、(343.68±149.39)ng·h/m L;tmax分别为(0.5,0.25-2)h、(0.5,0.25-3)h;t1/2分别为(3.52±1.06)h、(3.99±1.30)h;清除率(CL/F)分别为(54.65±17.65)L/h、(49.74±17.88)L/h;Cmax代谢比分别为(0.60±0.24)、(0.42±0.18);AUC0-24代谢比分别为(0.53±0.18)、(0.41±0.14)。结论口服左金丸7 d对CYP3A4有弱抑制作用。
- 刘松灿裘福荣缪萍朱蕾蕾曾金李秋月贺敏蒋健
- 关键词:左金丸咪达唑仑药物相互作用
- 四逆汤中8种成分在大鼠体内的药动学研究
- 2024年
- 目的研究四逆汤中8种成分在大鼠体内的药动学特征。方法SD大鼠灌服四逆汤水煎液(4 g·kg^(-1)),不同时间点采血,LC-MS/MS法测定血药浓度,并计算药动学参数。结果乌头碱、新乌头碱、次乌头碱、苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱、甘草苷、甘草酸和甘草次酸在相应浓度范围内线性关系良好(r>0.995),日内、日间RSD均<12%,达峰时间(T_(max))分别为(1.08±0.38)h、(1.08±0.38)h、(0.61±0.35)h、(1.32±0.76)h、(1.67±0.29)h、(0.25±0.12)h、(2.50±1.32)h和(10.67±2.31)h;消除半衰期(t_(1/2))分别为(2.68±0.78)h、(2.61±1.68)h、(5.56±3.15)h、(2.47±1.25)h、(9.12±4.89)h、(0.89±0.22)h、(10.50±6.84)h和(7.20±2.97)h;达峰浓度(C_(max))分别为(0.03±0.01)ng·mL^(-1)、(0.02±0.003)ng·mL^(-1)、(1.11±0.15)ng·mL^(-1)、(0.21±0.07)ng·mL^(-1)、(0.06±0.03)ng·mL^(-1)、(14.87±3.84)ng·mL^(-1)、(72.60±35.06)ng·mL^(-1)和(249.83±130.32)ng·mL^(-1);浓度-时间曲线下面积(AUC_(0-t))分别为(0.09±0.02)ng·h·mL^(-1)、(0.05±0.009)ng·h·mL^(-1)、(4.09±0.67)ng·h·mL^(-1)、(0.99±0.06)ng·h·mL^(-1)、(0.42±0.03)ng·h·mL^(-1)、(19.04±2.77)ng·h·mL^(-1)、(376.23±48.35)ng·h·mL^(-1)和(2726.65±1172.56)ng·h·mL^(-1)。结论本方法方便、快速,可用于四逆汤各成分的药动学研究。
- 缪萍裘福荣裘福荣曾金贺敏王猛猛陈文文沈淑娇符胜光
- 关键词:四逆汤药代动力学LC-MS/MS
- 四逆汤及其不同配伍方对心力衰竭大鼠的保护作用及机制探讨被引量:19
- 2015年
- 目的:研究四逆汤及其不同配伍方对阿霉素诱导大鼠心力衰竭的保护作用及可能的作用机制。方法:SPF级雄性SD大鼠85只,其中75只大鼠采用ip阿霉素(2.5 mg·kg-1)法,每周1次,共6周,建立大鼠慢性心力衰竭模型。将造模成功大鼠随机分为模型组,附子组(1.5 g·kg-1),附子-甘草组(3 g·kg-1),附子-干姜组(2.5 g·kg-1),四逆汤组(4 g·kg-1)及卡托普利阳性药组(6.25 mg·kg-1),并另设正常组10只。各治疗组连续ig给药4周,模型组和正常组予同体积蒸馏水。末次给药后,称取各组全心和左心室质量,计算心重指数;取左心最大横切部位HE病理染色,观察心肌组织形态学变化;ELISA法检测血液中大鼠脑钠肽(BNP)、大鼠血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)和大鼠醛固酮(ALD)水平。结果:与正常组比较,心衰模型组大鼠左心室质量指数(LVWI)和全心质量指数(HWI)明显增加(P<0.05),大鼠血清BNP,AngⅡ和ALD含量较正常组显著升高(P<0.01),组织形态学观察发现正常组心肌细胞排列整齐,细胞大小均一,模型组出现心肌纤维排列紊乱,胞质疏松,细胞肿胀等现象。与模型组比较给予四逆汤干预后,各用药组大鼠心肌病变情况均较模型组有不同程度改善,以四逆汤组改善情况显著,HWI指数明显减低(P<0.05),各治疗组较模型组大鼠血清BNP,AngⅡ和ALD含量及LVWI指数均有不同程度的下降(P<0.05),且四逆汤组在降低BNP和ALD水平上优于附子组(P<0.05)。结论:四逆汤及其不同配伍方通过减轻心衰大鼠的症状,减缓心脏重塑,抑制神经内分泌因子的过度激活,多靶点、多途径的预防和缓解CHF的发生和发展,以四逆汤全方抗心衰效应更为明显,附子配干姜能部分改善相应指标,附子配甘草的强心作用较弱,单用附子的作用最弱。
- 缪萍裘福荣曾金符胜光李秋月陈文文沈淑娇贺敏王猛猛蒋健
- 关键词:四逆汤组分配伍心室重构神经内分泌
- 隐丹参酮的药理作用研究进展被引量:43
- 2015年
- 隐丹参酮(Cryptotanshinone,CTS)是从传统中药丹参中提取出的脂溶性有效成分。近年来,它在抗炎、抗菌、抗氧化、抗癌、抗阿尔茨海默病、抗缺血再灌注损伤以及抗血小板聚集等方面显示出诸多药理活性,本文将对近年来有关CTS药理作用的研究进展作一综述。
- 曾金张志荣缪萍沈淑娇蒋健裘福荣
- 关键词:隐丹参酮药理作用