张瑾
- 作品数:5 被引量:8H指数:2
- 供职机构:上海医药工业研究院更多>>
- 发文基金:国家自然科学基金国家科技重大专项更多>>
- 相关领域:医药卫生更多>>
- 舍吲哚的合成
- 2012年
- 1-(2-氯乙基)-2-咪唑啉酮和哌啶酮盐酸盐缩合得1-[2-(2-氧代咪唑啉)乙基]哌啶-4-酮,再和1-(4-氟苯基)-5-氯吲哚(3)缩合得1-[2-[4-[5-氯-1-(4-氟苯基)-1H-吲哚-3-基]-1,2,3,6-四氢-1-吡啶]乙基]-2-咪唑啉酮,最后经还原制得舍吲哚,总收率约63%(以3计)。
- 张瑾黄雷李建其
- 关键词:非典型抗精神病药
- 芳基哌嗪苯并噁嗪类化合物的设计、合成及生物活性研究被引量:2
- 2012年
- 以具有5-HT再摄取/5-HT1A双重活性化合物为训练集分子,构建药效团模型,设计合成了8个未见文献报道的芳基哌嗪苯并噁嗪类新化合物,结构经1H NMR及HR-MS分析确证。5-HT再摄取和5-HT1A受体结合实验显示,VI1和VI7为5-HT再摄取/5-HT1A双重活性化合物。VI1和VI7可作为先导结构指导后续活性新化合物的设计和合成研究。
- 郑永勇解鹏张瑾李建其郭琳俞蕾平周斌
- 关键词:药效团模型5-HT1A
- 抗痛风药非布索坦的合成工艺研究被引量:4
- 2012年
- 目的研究非布索坦的合成工艺。方法 4-羟基硫代苯甲酰胺与2-氯乙酰乙酸乙酯经环合制得2-(4-羟基苯基)-4-甲基-5-噻唑甲酸乙酯(12),12经Duff-Bills反应得到2-(4-羟基-3-甲酰基苯基)-4-甲基-5-噻唑甲酸乙酯(13),13与盐酸羟胺经高温脱水得到2-(3-氰基-4-羟基苯基)-4-甲基-5-噻唑甲酸乙酯(14),14与溴代异丁烷缩合制得2-(3-氰基-4-异丁氧基苯基)-4-甲基-5-噻唑甲酸乙酯(7),最后经碱水解、酸中和制得非布索坦(1)。结果与结论目标化合物的结构经1H-NMR、MS谱等确证,总收率为23%(以4-羟基硫代苯甲酰胺计)。改进后的成本约为每千克2.5万元,反应操作简单,更适合于工业化生产。
- 解鹏张瑾金华李建其周斌
- 关键词:非布索坦抗痛风药物黄嘌呤氧化酶抑制剂
- 阿瑞匹坦的合成被引量:2
- 2014年
- (R)-苯乙胺与2-溴乙醇缩合后,与1-(4-氟苯基)-2,2-二羟基乙酮通过结晶诱导的不对称转化环合得(R)-3-(4-氟苯基)-4-[(R)-1-苯乙基]吗啉-2-酮盐酸盐,经立体位阻控制的还原后选择性得到单一光学异构体(2S,3R)-3-(4-氟苯基)-4-[(R)-1-苯乙基]吗啉-2-醇,然后经亲核取代反应、脱保护和优先结晶得(2R,3R)-2-[(1R)-1-[3,5-双(三氟甲基)-苯基]乙氧基]-3-(4-氟苯基)吗啉盐酸盐,再经脱氢和还原得(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-双(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3-(4-氟苯基)吗啉盐酸盐,最后与5-氯甲基-2,4-二氢-1,2,4-三唑-3-酮缩合制得阿瑞匹坦,总收率约21%[以(R)-苯乙胺计]。
- 苏温柔倪峰张瑾朱犇李建其
- (2R,3R)-2-[(1R)-1-[3,5-双(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3-(4-氟苯基)吗啉盐的制法
- 本发明公开了一种(2R,3R)-2-[(1R)-1-[3,5-双(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3-(4-氟苯基)吗啉盐的制法,包括如下步骤:将式(13)所示的化合物或其盐与中性或酸性溶剂混合后,通过自身结晶,然后从反应产物...
- 李建其倪峰苏温柔张瑾史香龄
- 文献传递