郭晓河
- 作品数：59 被引量：42H指数：3
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- 相关领域：理学医药卫生化学工程环境科学与工程更多>>
- 基于液质联用法测定嘧啶核苷类化合物GY005在SD大鼠体内的药代动力学实验研究
- 2024年
- 建立LC-MS/MS法测定嘧啶核苷类化合物GY005在大鼠血浆中的浓度,并应用于大鼠体内的药代动力学研究。以特非那定为内标,经乙腈-甲醇沉淀蛋白后,采用ACE 5 C4 column(50 mm×2.1 mm,2.5μm)色谱柱,以0.1%甲酸水和0.1%甲酸乙腈为流动相,进行梯度洗脱分离,流速0.7 mL·min^(-1),进样量10μL;采用电喷雾离子源(ESI),正离子扫描方式,MRM扫描,分别以m/z 445.15→270.10和m/z 472.40→436.40作为化合物GY005和内标(特非那定)的质谱检测条件。大鼠灌服2 mg·kg^(-1)化合物GY005后,不同时间点取样测定其血浆浓度,计算药代动力学参数。雌雄SD大鼠单次静脉注射2 mg·kg^(-1)的受试品后,化合物GY005在雄性大鼠体内的暴露量(AUC_(last))为(228±44)h·ng·mL^(-1),消除半衰期(T_(1/2))为(0.30±0.01)h,清除率(CL)为(149±29)mL·min^(-1)·kg^(-1)。化合物GY005在雌性大鼠体内的暴露量(AUC_(last))为(215±158)h·ng·mL^(-1),消除半衰期(T_(1/2))为(0.32±0.03)h,清除率(CL)为(226±162)mL·min^(-1)·kg^(-1)。雌雄间暴露水平相当,没有显著性差异。这个方法具有简便、灵敏、快捷,适用于化合物GY005的药代动力学研究。
- 郭晓河路博华李玉江梁炳玉王华芬陶乐董黎红王强
- 关键词：SD大鼠药代动力学
- 2’－氟－4’－取代－核苷类似物、其合成方法及其应用
- 本发明公开了核苷类似物、其制备方法及其应用，具体涉及含2’－氟－4’－取代核苷类似物或其盐或其5’－磷酸酯、其制备方法及其应用，该化合物有如右通式。将其应用于治疗病毒感染，尤其是HBV，HCV或HIV的感染，具有较好的活...
- 常俊标包新洪王强郭晓河王威祁秀香
- 文献传递
- 抗疟药伯氨喹的杂质A及其盐酸盐的合成
- 2019年
- 以硝基乙烷、丙烯酸甲酯为起始原料,依次进行迈克尔缩合反应、脱甲酯、酰氯化、酰胺化、羰基还原、硝基还原、氨基盐酸盐化等反应,制得抗疟药伯氨喹的杂质A及其盐酸盐,其化学结构经核磁共振氢谱(1HNMR)、核磁共振碳谱(13CNMR)高分辨质谱(HRMS)分析确证.合成抗疟药伯氨喹的杂质A及其盐酸盐的路线方法是国内外首创,操作简单,原料廉价,易于实现工业化生产.
- 陶乐李玉江郭晓河董黎红刘陆平郑果张方
- 关键词：抗疟药盐酸盐
- 1-甲氧基-3,5-二-O-苄基-β-D-呋喃型核糖苷-2-酮糖的合成被引量：2
- 2014年
- 1-甲氧基-3,5-二-O-苄基-β-D-呋喃型核糖苷-2-酮糖是重要的医药中间体.以廉价D-木糖为起始原料,经过9步反应,合成了1-甲氧基-3,5-二-O-苄基-β-D-呋喃型核糖苷-2-酮糖;中间产物不需柱层析分离提纯,可以直接用于下一步反应;各步产物的结构均经核磁共振氢谱和质谱分析确认.
- 陶乐郭晓河李玉江王强董黎红
- 关键词：D-木糖苄基酮糖
- 3-取代苯基-5-(3′-吲哚基)-异噁唑啉衍生物的谱学研究被引量：2
- 2007年
- 现代红外光谱技术以其分析速度快、重现性好、成本低、且不消耗样品等特点正得到越来越广泛的应用,文章利用傅里叶红外技术,研究了9种含有吲哚基和苯基的3-取代苯基-5-(3′-吲哚基)-异噁唑啉衍生物的红外光谱的特征吸收规律,指出了这类化合物不同取代基对红外吸收谱带的影响;同时,利用核磁共振技术,对3-取代苯基-5-(3′-吲哚基)-异噁唑啉衍生物的1H NMR的共振谱带做了全面的归属,其化学位移的变化规律与红外光谱一致,为这类化合物的结构与谱学研究提供了一条很好的途径。
- 郭晓河常俊标程森祥王强
- 关键词：红外光谱核磁共振波谱
- 新型类嘌呤脱氧核糖核苷类化合物的合成被引量：2
- 2015年
- 以1,3,5-三-O-苯甲酰基-2-脱氧-2-β-氟-α-D-核糖为原料,通过溴代、与4-氯吡咯[2,3-d]嘧啶的钠盐偶合、4-氯的氨基化等反应,设计合成了一系列具有新型结构的4-取代-9-(2′-脱氧-2′-β-氟-β-D-呋喃糖基)吡咯[2,3-d]嘧啶类化合物,其化学结构经核磁共振、高分辨率质谱分析确证;并且初步探讨了反应条件和反应机理.结果表明,以无水四氢呋喃为溶剂,密闭高压回流反应,反应产率较高.
- 郭晓河李玉江陶乐王强董黎红
- [(6-取代-嘧啶-4-基氧)苯基]-3-甲氧基-丙烯酸甲酯的合成与抑菌活性
- 2020年
- 以邻羟基苯乙酸为起始原料,合成了新型结构[(6-取代-嘧啶-4-基氧)苯基]-3-甲氧基-丙烯酸甲酯类化合物.化合物的结构经1H NMR、13C NMR、HRMS确证.生物活性测试表明,合成的新型化合物具有非常好的抑制黄瓜枯萎病菌、花生褐斑病菌、苹果轮纹病菌、小麦纹枯病菌、玉米小斑病菌、西瓜炭疽病菌、水稻恶苗病菌活性.
- 陶乐李玉江郭晓河王强董黎红张倩
- 关键词：嘧啶嘧菌酯
- 新型含羟基E,E-1-(3′-吲哚基)-5-取代苯基-1,4-戊二烯-3-酮化合物的合成及抗炎活性被引量：13
- 2006年
- 目的寻找新的非甾体抗炎药物。方法利用羟醛缩合反应,合成了8个新型含羟基的E,E-1-(3′-吲哚基)-5-取代苯基-1,4-戊二烯-3-酮化合物,通过1H NMR,ESI-MS和元素分析对其结构进行表征。并测定了体外抗炎活性。结果体外抗炎活性测试结果表明,所有化合物都有一定程度的抗炎活性。结论其中化合物4d和4 e具有较强的抗炎活性,其抗炎活性与白藜芦醇接近,值得进一步研究。
- 郭晓河程森祥程桂芳谢晶曦常俊标
- 关键词：抗炎活性羟基吲哚
- 2－苯并[c]呋喃酮化合物、其制备方法及其应用
- 本发明公开了2－苯并[c]呋喃酮化合物、制备方法及其应用，该化合物结构式如下，并具有对映体和非对映异构体结构。其中：R<Sup>1</Sup>代表氢原子或卤原子；R<Sup>2</Sup>代表正丁基或卤代正丁基；R<Su...
- 常俊标王威李岩峰陶乐郭晓河余学军沈家祥郭宗儒谢晶曦
- 文献传递
- [(6-取代-嘧啶-4-基氧)苯基]-3-甲氧基丙烯酸甲酯
- 本发明公开了具有抑制农作物病菌活性的[(6‑取代‑嘧啶‑4‑基氧)苯基]‑3‑甲氧基丙烯酸甲酯，涉及生物化学技术领域。其具有以下结构通式：<Image file="74688DEST_PATH_IMAGE002.GIF"...
- 陶乐郭晓河李玉江王强董黎红常俊标余学军刘陆平
- 文献传递
