钟杭
- 作品数:12 被引量:12H指数:3
- 供职机构:沈阳药科大学更多>>
- 发文基金:国家自然科学基金国家科技重大专项辽宁省教育厅高等学校科学研究项目更多>>
- 相关领域:医药卫生更多>>
- 2,5-双取代环戊酮类衍生物及其应用
- 本发明属于医药技术领域,涉及通式Ⅰ所示的2,5-双取代环戊酮类衍生物及其应用,通式Ⅰ的衍生物可作为活性成分用于制备治疗和/或预防乳腺癌、肺癌、结肠癌、直肠癌、胃癌、前列腺癌、膀胱癌、子宫癌、胰腺癌和卵巢癌等各种癌症,本发...
- 赵临襄刘丹李晓静景永奎钟杭
- 文献传递
- 二氢青蒿素苯基醚衍生物及其应用
- 本发明属于医药技术领域,具体涉及含氮取代二氢青蒿素苯基醚、其旋光异构体及其制备方法和以该衍生物为活性成分的药物组合物,及其在制备用于治疗和/或预防各种癌症的药物中的用途。本发明所示的化合物或其药学上可接受的盐结构如下:其...
- 赵临襄刘丹钟杭景永奎
- 氮杂环取代二氢青蒿素衍生物及其应用
- 本发明属于医药技术领域,涉及通式<B>Ⅰ</B>和<B>Ⅱ</B>所示的氮杂环取代二氢青蒿素衍生物及其旋光异构体,其中取代基X、Y、R、R<Sub>1</Sub>、R<Sub>2</Sub>、R<Sub>3</Sub>和...
- 赵临襄刘丹钟杭赵璇姚广丰景永奎
- 文献传递
- 绿卡色林被引量:4
- 2012年
- 绿卡色林(lorcaserin hydrochloride)是瑞士A-rena制药公司开发的血清素5-HT2C受体激动剂,商品名为Belviq。
- 钟杭赵临襄
- 关键词:受体激动剂美国FDA口服片剂血清素商品名
- 含有查尔酮侧链的二氢青蒿素衍生物的设计、合成及其抑制白血病细胞增殖活性作用被引量:2
- 2011年
- 目的设计合成一系列含有查尔酮侧链的二氢青蒿素衍生物,提高二氢青蒿素对白血病细胞的生长抑制活性。方法将取代查尔酮及其类似物拼合到二氢青蒿素的C-10位,设计28个查尔酮取代二氢青蒿素衍生物。采用细胞计数法测定其对HL-60、P388和P388/Adr细胞的生长抑制作用。结果与结论合成了28个含有查尔酮侧链的二氢青蒿素衍生物,均为未见文献报道的新化合物,其结构均经1H-NMR、MS和IR确证。所有目标化合物对HL-60、P388和P388/Adr细胞都有不同程度的生长抑制作用,初步构效关系分析结果:青蒿芳香醚类化合物的抗增殖活性好于青蒿脂肪醚类化合物,取代查尔酮侧链中的α,β-不饱和酮结构并不是影响抗增殖活性的必需基团,双键还原和全部还原产物活性相当。化合物5d对HL-60细胞的生长抑制作用最强,化合物7a、7 c和7 e对HL-60、P388和P388/Adr细胞均表现出显著的生长抑制活性,值得深入研究。
- 杨学林刘丹姚广丰钟杭赵璇赵临襄
- 关键词:查尔酮二氢青蒿素细胞生长抑制构效关系
- 二氢青蒿素苯基醚衍生物及其应用
- 本发明属于医药技术领域,具体涉及含氮取代二氢青蒿素苯基醚、其旋光异构体及其制备方法和以该衍生物为活性成分的药物组合物,及其在制备用于治疗和/或预防各种癌症的药物中的用途。本发明所示的化合物或其药学上可接受的盐结构如下:其...
- 赵临襄刘丹钟杭景永奎
- 文献传递
- 二氢青蒿素-查尔酮杂合物的设计、合成及其抗肿瘤活性研究被引量:1
- 2015年
- 目的设计合成二氢青蒿素-查尔酮杂合物,提高二氢青蒿素类化合物对白血病细胞的生长抑制活性。方法将取代查尔酮以醚键拼合到二氢青蒿素的C-10位,设计并合成了29个二氢青蒿素-查尔酮杂合物。采用细胞计数法测定目标化合物对人白血病HL-60细胞的生长抑制作用。结果得到了29个含有查尔酮侧链的二氢青蒿素衍生物,均为未见文献报道的新化合物,其结构经1H-NMR、MS和IR谱确证。所有目标化合物对人白血病HL-60细胞都有不同程度的生长抑制作用。结论所有目标化合物对HL-60细胞株的生长抑制活性均强于二氢青蒿素,GI50值均小于0.10μmol·L-1。连接链的改变、查尔酮A环和B环的调换以及取代基的改变对化合物活性的影响没有显著差异。
- 姚垚钟杭蔡婷包宇刘志强刘丹赵临襄
- 关键词:二氢青蒿素查尔酮抗肿瘤活性
- 含有吡唑或二氢吡唑结构片段的青蒿苯基醚类化合物的设计、合成及抗肿瘤活性研究被引量:3
- 2018年
- 青蒿素分离自菊科植物黄花蒿,其衍生物二氢青蒿素对多种疟疾有效,抗疟疾作用已经得到广泛认可。通过近年来的研究表明,二氢青蒿素在抗肿瘤方面也有显著效果,其通过抑制肿瘤细胞增殖、促进细胞凋亡以及对肿瘤细胞的细胞毒作用来抑制肿瘤细胞的生长。该文以二氢青蒿素为先导化合物,通过杂合原理,设计了一系列含吡唑或二氢吡唑结构片段的青蒿苯基醚衍生物,以期望提高该类化合物的抗肿瘤作用。合成了14个未见文献报道的化合物,结构均经LC-MS和1H-NMR确证。以二氢青蒿素为阳性对照,采用MTT法考察了14个目标化合物对人乳腺癌细胞MCF-7及耐药细胞MCF/Adr的生长抑制活性,并测定了目标化合物对人前列腺癌细胞PC-3及雌激素非依赖型乳腺癌细胞MDA-MB-231的生长抑制作用。活性结果表明目标化合物的生长抑制活性均优于母体,对4种肿瘤细胞的抗增殖作用较母体化合物提高了几十到几百倍不等,尤其对耐药细胞MCF/Adr表现出强效的抑瘤作用,化合物5e和6f对MCF-7/Adr细胞活性突出,GI50为20 nmol·L-1左右,值得深入研究。
- 魏云飞黄敏李爱花赵丰钟杭刘丹赵临襄
- 关键词:青蒿素肿瘤治疗
- 2,5-双取代环戊酮类衍生物及其应用
- 本发明属于医药技术领域,涉及通式Ⅰ所示的2,5-双取代环戊酮类衍生物及其应用,通式Ⅰ的衍生物可作为活性成分用于制备治疗和/或预防乳腺癌、肺癌、结肠癌、直肠癌、胃癌、前列腺癌、膀胱癌、子宫癌、胰腺癌和卵巢癌等各种癌症,本发...
- 赵临襄刘丹李晓静景永奎钟杭
- 文献传递
- 二氢青蒿素-查尔酮杂合物的设计、合成及抗肿瘤活性研究
- 目的设计合成一系青蒿素-查尔酮杂合物,提高二氢青蒿素对白血病细胞的生长抑制活性。方法将取代查尔酮以醚键拼合到二氢青蒿素的C-10位,设计了29个青蒿素-查尔酮杂合物。采用细胞计数法测定其对HL-60细胞的生长抑制作用。结...
- 赵临襄钟杭刘丹李明丁贵军赵璇
- 关键词:二氢青蒿素查尔酮
- 文献传递