雷小平
- 作品数：24 被引量：96H指数：4
- 供职机构：北京大学药学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金国家重点实验室开放基金国家重点基础研究发展计划更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程生物学自动化与计算机技术更多>>
- 取代的吡啶类M<Sub>1</Sub>受体激动剂、其制备方法及其用途
- 本发明涉及一种取代的吡啶类M<Sub>1</Sub>受体激动剂，其制备方法及其在制备用于激动M<Sub>1</Sub>受体的药物中的用途，特别是在制备用于治疗阿尔茨海默症、增强学习与记忆的功能、改善认知功能、促智、神经保...
- 雷小平吕雯牛彦胡应和高虹朱军高广涛
- 文献传递
- 取代的吡啶类M<Sub>1</Sub>受体激动剂、其制备方法及其用途
- 本发明涉及一种取代的吡啶类M<Sub>1</Sub>受体激动剂，其制备方法及其在制备用于激动M<Sub>1</Sub>受体的药物中的用途，特别是在制备用于治疗阿尔茨海默症、增强学习与记忆的功能、改善认知功能、促智、神经保...
- 雷小平吕雯牛彦胡应和高虹朱军高广涛
- 文献传递
- 新的前列腺癌治疗剂17-( 5′-异噁唑基 )雄甾-4,16-二烯-3-酮合成方法的改进(英文)被引量：1
- 2002年
- 17 (5′ 异唑基 )雄甾 4 ,16 二烯 3 酮 (4,L 39)是最有希望的P4 5 0 17α和 5α 还原酶的双重抑制剂 ,对前列腺癌及前列腺肥大具有潜在的治疗作用。对其合成路线进行改进 ,收率极大提高。首先 ,Claisen缩合物 2用羟胺在乙醇中环和得到纯 5′ 异唑 3a ,用Swern氧化反应直接氧化 3a ,然后在在酸中异构化后得到L 39(4)。或者 ,化合物 2在无水甲酸中与羟胺环和得到 3 甲酯物 (6 ) ,后者以改良奥氏氧化法直接氧化生成 4 烯 3 酮物 (4)。
- 苗及凌仰之雷小平李洁
- 关键词：前列腺癌
- 距离比较法构建M_1受体激动剂药效团模型被引量：4
- 2005年
- 在M_1受体三维结构未知的情况下,利用距离比较法(DISCO)对24个具有M_1受体激动活性的化合物进行了研究,构建了M_1受体激动剂可能的药效团模型,为设计新M_1受体激动剂提供了参考,并以此为提问结构在ACD数据库和中草药数据系统(TCMDB)中进行搜索,得到一系列结构新颖并可能具有M_1激动活性的化合物.
- 牛彦裴剑锋吕雯雷小平
- 关键词：药效团模型数据库搜索受体激动剂药效团模型数据系统行搜索中草药
- 占诺美林草酸盐的合成被引量：2
- 2003年
- 以 3-吡啶甲醛为起始原料 ,经加成、环合、亲核取代、甲基化、还原及成盐等反应合成了占诺美林草酸盐 ,改进了中间体的分离纯化 ,简化了操作 ,总收率 14 .1%。
- 牛彦吕雯陈安平雷小平
- 关键词：阿尔茨海默氏症
- 阿奇霉素新衍生物的设计、合成及抗病毒活性被引量：3
- 2002年
- 目的 利用阿奇霉素的体内分布特点 ,设计了新的阿奇霉素衍生物 ,寻找具抗病毒活性的新化合物。方法 利用O2 计算机辅助药物设计工作站 ,设计并合成新阿奇霉素衍生物 ,用抗乙肝病毒药物筛选模型进行了药理活性研究。结果 设计合成了 3个新的阿奇霉素衍生物和两个新中间体 ,目的物 4a ,4b ,5经波谱分析结构准确。药理活性结果表明化合物具抗病毒活性。结论 化合物 4b具很好的抗病毒活性。证实化合物设计思路正确 ,可以指导类似化合物的设计。
- 谢麟沈家祥雷小平
- 关键词：阿奇霉素抗病毒活性计算机辅助药物设计药物合成
- Xanomeline新型衍生物SBG-PK-014促进APPsw的α-剪切
- 2014年
- 研究了xanomeline新型衍生物SBG-PK-014对毒蕈碱型M1乙酰胆碱受体的激活能力以及对APP基因瑞典型突变体(APPsw)的α-剪切的作用.利用M1激动剂筛选细胞模型检测了SBG-PK-014的EC_(50)和最大响应倍数(FA_(max)),并在小鼠神经母细胞瘤N2a细胞中同时过表达APPsW和M1受体分析了该化合物和xanomeline对sAPPα分泌的影响.结果显示,SBG-PK-014的EC_(50)(40.2 nmol/L)与xanomeline(28.4 nmol/L)接近,但FA_(max)是xanomeline的3.5倍.SBG-PK-014通过激活M1受体促进APPsW的α-剪切,且在0.1μmol/L和1μmol/L的浓度下,其效果显著强于同剂量的xanomeline.可见,SBG-PK-014比xanomeline更能有效地激活M1受体,还能促进APPsW的α-剪切和神经保护性sAPPα的生成,在调节阿尔茨海默病的Aβ病理途径上可能有一定潜力,值得进一步研究.
- 王栋周宗丽高虹雷小平董素珍胡金锋
- 关键词：XANOMELINE阿尔茨海默病衰老
- 基于组件技术的地测空间管理信息系统
- 毛善君陈敬柱李梅熊伟刘桥喜孙敏贲旭东徐斌恩卢本陶王正帅张平雷小平张鹏鹏花蓓蓓王平王恒邵伟超吴道政王景康黄群英赵红泽任永智
- 地测信息是煤矿安全生产的基础信息之一，也是数字煤矿的基础地理信息。项目在充分分析煤矿，特别是井工开采煤矿地测空间信息及其服务特点的基础上，提出了灰色地理信息系统的理论和系列化的核心技术方法，并在Windows环境下，利用...
- 关键词：
- 关键词：煤矿地理信息系统地质测量
- 煤矿地测空间管理信息系统
- 毛善君徐志斌刘桥喜熊伟陈敬柱李梅杨萍徐斌恩王红岩任永志王素琴雷小平曹福生卞泉州董平
- “煤矿地测空间管理信息系统”是在充分分析煤矿地测空间信息及其服务、保障矿山安全生产的特点，严格遵循国家有关技术标准的基础上，以地理信息系统、计算机网络、计算机图形学、动态数据处理等的最新理论和技术为指导，并在Window...
- 关键词：
- 关键词：煤矿信息系统
- 药物化学实验教学方法探索被引量：15
- 2003年
- 药物化学实验作为药学院学生进入到学士毕业论文前的最后一门专业实验课,对学生知识架构的形成起到承上启下的作用,其教学目的重在培养学生独立分析问题和处理问题的能力。作者在实际工作中采用讨论式教学,变“要我学”为“我要学”,充分调动学生的能动性;采用头脑风暴法,培养学生独立提出问题思考问题的能力。教与学双方互动,真正起到了教学相长的作用。
- 吴艳芬于亭雷小平
- 关键词：药物化学实验教学方法讨论式教学头脑风暴法
