吴波
- 作品数:28 被引量:89H指数:5
- 供职机构:宜春学院更多>>
- 发文基金:国家自然科学基金军队医药卫生科研基金更多>>
- 相关领域:医药卫生化学工程经济管理理学更多>>
- 昔多芬的合成被引量:4
- 2000年
- 吴秋业刘超美吴波张大志倪瑾赵靖霞
- 关键词:昔多芬化学合成
- 基质金属蛋白酶抑制剂治疗癌症的临床前景被引量:9
- 2001年
- 基质金属蛋白酶 (MMP)是细胞外降解基质的一大类酶系。细胞外基质解构的结果导致肿瘤浸润、转移和血管生成。大量临床前数据表明 ,MMP抑制剂能减少原发性肿瘤生长 ,同时降低转移性肿瘤的数量和规模。因此 ,开发合成的许多MMP抑制剂已进入Ⅰ~Ⅲ期的各临床试验阶段 ,包括马马司他、BAY 1 2 9566、CGS 2 70 2 3A、普马司他 (prinomastat,AG 3340 )、BMS 2 752 91和美他司他(metastat)等 ;常见的副作用是肌肉 骨骼问题 ,如关节强硬和手、臂及肩部疼痛 ,影响程度取决于剂量和药物的种类。除了单剂量治疗 ,有些MMP抑制剂还进行了联合用药试验。MMP及MMP抑制剂是受到广泛关注的研究领域 ,它们在癌症治疗中的作用将取决于临床评价。
- 黄丹吴波
- 关键词:癌症基质金属蛋白酶抑制剂
- 6-〔4-(取代哌嗪基)苯基5-甲基-4,5-二氢-3(2H)哒嗪酮类化合物的合成及抑制血小板聚集作用被引量:4
- 1999年
- 根据哒嗪酮类化合物的构效关系和作用机制,以CCI17810 为先导化合物,设计合成了6〔4(取代哌嗪基) 苯基〕5甲基4 ,5二氢3(2 H) 哒嗪酮类化合物16 个.初步的体外药理试验表明:大部分目标化合物都有不同程度的抑制ADP诱导的新西兰大白兔血小板聚集作用,其中化合物(5)的活性最强,化合物(4) ,(6) ,(7) 也有较强的活性。
- 吴秋业倪瑾姜远英刘超美吴波张广明姚嘉勇
- 关键词:哒嗪酮血小板聚集抑制剂
- 东罂粟碱类化合物及其医药用途
- 本发明涉及东罂粟碱类化合物,其中R<Sub>1</Sub>-R<Sub>3</Sub>的定义如权利要求所述,其制备方法,含有它们的药物组合物,以及所述化合物用于制备镇痛药或阿片类药物成瘾的脱瘾药物的用途。<Image f...
- 仲伯华宫泽辉王竞艳俞刚刘春河吴波史卫国张振清谢剑炜
- 文献传递
- 东罂粟碱类化合物及其医药用途
- 本发明涉及东罂粟碱类化合物,其中R<Sub>1</Sub>-R<Sub>3</Sub>的定义如权利要求所述,其制备方法,含有它们的药物组合物,以及所述化合物用于制备镇痛药或阿片类药物成瘾的脱瘾药物的用途。
- 伯仲华宫泽辉王竞艳俞刚刘春河吴波
- 文献传递
- 丁丙诺啡类似物的合成
- 丁丙诺啡是作用于μ-和κ-阿片受体的部分激动剂.为了寻找理想的镇痛药,该文根据丁丙诺啡类化合物的结构特征,设计合成了八个丁丙诺啡类似物;根据目标化合物的结构特点,选择使用先制备N-取代中间体的合成路线,改进了原文献方法中...
- 吴波
- 关键词:镇痛药部分激动剂构效关系
- 那格列奈改进的制备方法
- 本发明涉及制备那格列奈的改进方法,其特征在于:a.用选自活性镍,活性钯或钯炭的还原剂将对-异丙基苯甲酸还原为4-异丙基环己甲酸;或b.将4-异丙基环己甲酸的顺反式混合物在碱金属氢氧化物作用下转化为反式4-异丙基环己甲酸;...
- 仲伯华吴波阎远刘力军陈兰福王亚平
- 文献传递
- 盐酸戊乙奎醚外消旋体及其四个光学异构体在小鼠体内的分布与药代动力学被引量:39
- 2002年
- 目的 研究盐酸戊乙奎醚外消旋体及其 4个光学异构体在小鼠体内的分布与药代动力学。方法 应用GC MS/SIM定量方法测定了盐酸戊乙奎醚外消旋体及其 4个光学异构体在小鼠脑、颌下腺及血浆中的药物浓度。结果 盐酸戊乙奎醚外消旋体在小鼠体内的血药时程符合一级吸收二室模型。其主要药动学参数为 :T1/ 2α0 2 3h ,T1/ 2 β3 2 8h ,T1/ 2Ka0 0 13h ,Tmax0 0 6 7h ,Cmax 18 76 μg·L-1,AUC5 0 4 2 μg·h·L-1。给药 8h后 ,盐酸戊乙奎醚外消旋体及其4个光学异构体在小鼠体内血药浓度存在差异。异构体R 2保持了相对较高的血药浓度。盐酸戊乙奎醚异构体在脑中的分布特点是与M受体亲和力较大的R 2异构体在脑中具有较高的分布浓度。R型异构体在脑中消除慢 ,而S型异构体在脑中消除快。盐酸戊乙奎醚在颌下腺中的分布特点为异构体S 1的分布浓度高 ,消除慢。结论 R及S型异构体在小鼠脑与颌下腺中的分布与mAChR的亲和力存在相关性。
- 薛明阮金秀袁淑兰张振清乔建忠吴波李宇航
- 关键词:抗胆碱药光学异构体小鼠药代动力学
- N-环丙甲基-7α-[(R)-1-羟基-1-甲基-3-(2-噻吩)丙基]-6,14-内乙基桥四氢去甲基蒂巴因(噻诺啡)合成和晶体结构被引量:2
- 2005年
- N-环丙甲基-7α-[(R)-1-羟基-1-甲基-3-(2-噻吩)丙基]-6,14-内乙基桥四氢去甲基蒂巴因(噻诺啡)是阿片受体部分激动剂.噻诺啡经过一步法合成其结构通过单晶X射线衍射分析确证,其结构保持吗啡“T”型主体结构.
- 仲伯华刘河吴波王亚萍
- 关键词:甲基乙基噻吩
- 6-[4-(取代哌嗪基)苯基]-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物的合成及抑制血小板聚集作用被引量:9
- 1999年
- 根据哒嗪酮类化合物的构效关系和作用机制,以CCI17810 为先导化合物,设计合成了18 个6[4( 取代哌嗪基) 苯基]4,5二氢3(2 H)哒嗪酮类化合物.初步的体外药理试验表明:大部分目标化合物都有不同程度的抑制ADP诱导的新西兰大白兔血小板聚集的作用,其中化合物(5)的活性最强,比先导化合物强5 倍,化合物(6),(7) ,(12) ,(13) ,(16) 的活性也比CCI17810 强,并初步探讨了它们的构效关系.
- 吴秋业张广明廖洪利刘超美吴波倪瑾李晓梅
- 关键词:哒嗪酮血小板聚集抑制剂血小板聚集