蔡东 作品数:30 被引量:36 H指数:2 供职机构: 辽宁医学院药学院 更多>> 发文基金: 中国博士后科学基金 辽宁省自然科学基金 国家自然科学基金 更多>> 相关领域: 化学工程 理学 医药卫生 文化科学 更多>>
3-乙氧基丙烯腈和3,3-二乙氧基丙腈混合物的分析 2007年 异恶唑开环、烷基化得到产物为(Z)-3-乙氧基丙烯腈、(E)-3-乙氧基丙烯腈和3,3-二乙氧基丙腈的混合物。经柱层析分离提纯各组分,并采用气相色谱法、核磁共振氢谱法和气相色谱/质谱法,对其进行了组分分析和结构表征。其中(Z)-3-乙氧基丙烯腈、(E)-3-乙氧基丙烯腈的分离、核磁氢谱结构表征未见报道。 蔡东 邹军 姜欣 苏金燕 季浩关键词:气相色谱 4-甲氧基-3-[3-(吗啉-4-基)丙氧基]苯甲腈的合成研究 被引量:1 2012年 以3-羟基-4-甲氧基苯甲醛为原料,在甲酸、甲酸钠、盐酸羟胺作用下,将醛基转化为氰基,在含有碳酸钾的DMF中,所得化合物与N-(3-氯丙基)吗啉反应得目标化合物,总收率为87.5%。产物结构由1HNMR表征。本方法具有操作简单、易于纯化、收率高等特点,为工业化生产提供实验基础。 杨诗婧 贾云宏 蔡东 郝月关键词:工业化 2-甲基-2-苯基丙醇的合成研究进展 被引量:2 2008年 2-甲基-2-苯基丙醇是合成某些医药、农药的关键中间体。对其合成方法及最新研究进展进行了综述。 蔡东 邹军醚菊酯中间体β,β-二甲基苯乙醇的制备 被引量:1 2011年 [目的]以溴苯为起始原料,经格式反应制备β,β-二甲基苯乙醇(c)。[方法]以溴苯为起始原料制备α,α-二甲基苄醇(a),再以氯化亚砜为氯代试剂,由a制备α,α-二甲基氯化苄(b)。最后再通过(b)制备的格氏试剂与多聚甲醛反应,制备目标化合物——β,β-二甲基苯乙醇(c)。[结果]该制备方法可较好的制备目标化合物,收率达64.7%。[结论]此合成路线原料易得,工艺简单,收率较好。 王立冬 蔡东 贾云宏 赵晨晨关键词:格氏反应 醚菊酯 阿西替尼中间体(E)-6-碘-3-(2-(吡啶-2-基)乙烯基)-1-(四氢-2H-吡喃-2-基)-1H-吲唑的合成研究 2015年 (E)-6-碘-3-(2-(吡啶-2-基)乙烯基)-1-(四氢-2 H-吡喃-2-基)-1 H-吲唑是阿西替尼的关键中间体,以6-硝基-1 H-吲唑为起始原料,经过碘代、加成、偶联、还原、碘代得到目标化合物。探讨了用微波辐射加热偶联反应的问题,并对各步反应合成条件进行了优化。改进后工艺总收率达42.32%(6-硝基-1 H-吲唑为原料计),收率比文献报道值提高近5%,目标化合物和各中间体经1 H NMR和MS等确证结构。改进后的工艺降低了成本,简单可行,适合工业化生产。 孟凡星 张诗缇 蔡东 贾云宏关键词:中间体 度米芬聚L-乳酸电纺纤维膜的制备及表征 被引量:6 2017年 目的制备阳离子表面活性剂型杀菌剂度米芬的微米纤维膜,考察不同载药量时度米芬的释放行为。方法采用均相溶液静电纺丝法制备载度米芬质量分数为1.25%、2.5%、5%的聚L-乳酸纤维,广角X-射线衍射法和差示热分析法考察度米芬在聚L-乳酸纤维表面及内部有无析出。将纤维膜置于水中释放度米芬,不同时间点取释放介质并采用高效液相色谱法测定释放介质中度米芬的含量,绘制时间-释放百分率曲线图。结果度米芬和聚L-乳酸混合溶解后能够静电纺成粗细较为均匀的纤维,纤维直径随载药量的升高而升高。纤维表面和内部无晶态度米芬析出。药物有明显的突释,在突释后至5 h呈现缓释行为,并随之进入平台期。相同时间点药物释放百分率随着载药量的增高而降低。去除突释点后,释放百分率-释放时间曲线对Freundlich方程有较高的拟合值。结论聚L-乳酸电纺纤维包裹度米芬后对后者呈现特别的释放行为,对类似结构小分子表面活性剂从电纺纤维的释放行为具有参考意义。 王浩 温梦 蔡东 康卫民 程博闻关键词:度米芬 纤维 静电纺丝 药物释放 FREUNDLICH方程 3-乙氧基丙烯腈和3,3-二乙氧基丙腈的合成 2012年 以异噁唑与硫酸二乙酯为原料,在碱性条件下一锅法合成了标题混合物。探讨了原料摩尔比、异噁唑溶液的组成、反应温度和提纯方式对收率的影响。确定了最佳工艺条件:n(异噁唑)∶n(硫酸二乙酯)∶n(NaOH)=1.285∶3.1∶3.1,其中原料异噁唑混合物中各组分含量为异噁唑、乙醇和水为15%∶71%∶14%。反应温度30℃,产品总收率91.6%。产物结构经1 H NMR表征。 蔡东 张志华关键词:异噁唑 5-二乙氨甲基-6-甲基嘧啶-2,4-二酮的合成及抗炎活性 2010年 经由6-甲基嘧啶-2,4-二酮(6-甲基尿嘧啶)在无水乙醇中与甲醛和二乙胺反应,得到5-二乙氨甲基-6-甲基嘧啶-2,4-二酮;研究了影响反应收率的各种因素;利用质谱和核磁共振谱对产品进行了结构鉴定;同时利用小鼠耳肿胀试验测定了产物的抗炎活性.结果表明,所制备的5-二乙氨甲基-6-甲基嘧啶-2,4-二酮具有显著的抗炎活性. 商琳琳 贾云宏 蔡东关键词:嘧啶 二酮 抗炎活性 5-三氟甲基-3-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)苯胺的合成 被引量:1 2013年 3,5-二硝基三氟甲苯(2)与氟化四甲铵进行氟代反应,所得单氟中间体再与4-甲基-1H-咪唑进行取代反应得到5-三氟甲基-3-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)-硝基苯(3),然后在Pd/C催化下氢化还原制得抗肿瘤药尼罗替尼的中间体5-三氟甲基-3-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)-苯胺(1),总收率约50%(以2计)。 郝月 贾云宏 蔡东 杨诗婧3-脲基-2-氰基-2-丙烯酸乙酯的合成研究 2011年 在二甲苯中以氰乙酸乙酯、原甲酸三乙酯和尿素合成3-脲基-2-氰基-2-丙烯酸乙酯。产物用乙酸乙酯重结晶,通过1H NMR对产物结构进行了表征。并对合成工艺进行了优化,得到较适宜的工艺条件:n(氰乙酸乙酯)∶n(原甲酸三乙酯)∶n(尿素)=1.0∶1.12∶1.1,反应时间10 h,收率73.65%。 张志华 蔡东 邹军关键词:异构化反应