贺锐锐 作品数:17 被引量:105 H指数:4 供职机构: 北京大学第一医院 更多>> 发文基金: 国家自然科学基金 更多>> 相关领域: 医药卫生 轻工技术与工程 更多>>
盐酸安妥沙星片在健康受试者多剂给药的药代动力学 被引量:4 2017年 目的评价盐酸安妥沙星片在中国健康受试者空腹和餐后多剂给药的药代动力学。方法按随机、开放、多剂量(200,400,600 mg)空腹和餐后多次口服给药的方法进行设计。每个剂量组各有8名受试者(男4例、女4例)在空腹和餐后条件下连续7 d口服规定剂量的盐酸安妥沙星片。第1天和第7天给药后收集不同时间点的血、尿样本,用HPLC法测定浓度。结果3个剂量组空腹和餐后连续7 d口服盐酸安妥沙星片200,400,600 mg的主要药代动力学参数如下:第1天空腹口服的C_(max)分别为(2.23±0.38),(4.59±1.40),(5.03±0.77)mg·L^(-1),t_(1/2β)分别为(11.99±3.31),(10.97±5.33),(14.39±1.63)h,t_(max)分别为(1.37±0.78),(2.04±1.42),(2.90±2.02)h,AUC_(0-t)分别为(27.61±6.14),(51.77±22.09),(73.62±10.14)mg·L^(-1)·h,AUC0-∞分别为(38.28±13.49),(72.28±42.80),(108.91±13.26)mg·L^(-1)·h,V/F(92.84±12.98),(91.90±14.55),(116.28±22.62)L,CL/F(5.73±1.71),(7.67±4.65),(5.58±0.66)L·h^(-1);第1天餐后口服的C_(max)分别为(2.36±0.43),(4.11±1.53),(5.60±1.00)mg·L^(-1),t_(1/2β)分别为(14.37±4.34),(11.25±5.39),(15.53±2.94)h,t_(max)分别为(2.69±1.62),(2.40±1.50),(2.65±1.29)h,AUC_(0-t)分别为(33.69±4.00),(48.07±22.19),(78.01±17.18)mg·L^(-1)·h,AUC0-∞分别为(50.71±8.86),(67.37±41.98),(121.31.66±33.54)mg·L^(-1)·h,V/F分别为(81.04±16.35),(106.32±34.33),(114.08±20.00)L,CL/F分别为(4.07±0.82),(8.28±5.29),(5.23±1.18)L·h^(-1);第7天稳态后空腹口服的C_(max)分别为(3.69±1.39),(7.54±2.95),(8.50±0.93)mg·L^(-1),t_(1/2β)分别为(25.22±3.34),(19.56±12.47),(15.95±2.85)h,t_(max)分别为(1.64±1.29),(1.31±0.79),(1.60±1.07)h,AUC_(0-t)分别为(72.29±24.00),(142.96±67.20),(180.81±35.33)mg·L^(-1)·h,AUC0-∞分别为(75.90±25.46),(148.26±69.86),(183.30±35.11)mg·L^(-1)·h,V/F分别为(184.77±52.51),(119.22±53.92),(118.91±30.13)L,CL/F分别为(5.06±1.18),(4.75±1.72),(5.15±0.72)L·h^(-1);第7天稳态后餐后口服的C_(max)分别为(3.53±1.06),(6 赵彩芸 魏敏吉 吕媛 李湘燕 贺锐锐 李天云 刘燕 夏亚红 田继红 马雁关键词:药代动力学 空腹 餐后 基于Discovery Studio软件解析五味子乙素的电喷雾/质谱裂解途径 被引量:3 2013年 目的:基于Discovery Studio软件研究五味子乙素的质谱裂解机制。方法:在正离子模式,用线性离子阱质谱得到五味子乙素的质谱图。结果:通过Discovery Studio解析五味子乙素多级质谱碎片,主要发生环的开裂,H2O,-CH3和-OCH3等自由基丢失。结论:本研究丰富五味子乙素的质谱裂解机制,为木脂素类成分的结构鉴定研究提供依据。 贺锐锐 谭鹏 韩静 林宏英 陈鑫 刘永刚 张燕玲关键词:五味子乙素 ESI-MS 裂解途径 Enantiomers separation using avidin-liposome complex as a chiral selector in capillary electrophoresis 2010年 Avidin-liposome complex is a specific chiral selector used to separate the enantiomers of D,L-tryptophan,D,L-phenylthiohydantoin -serine(D,L-PTH-Ser),D,L-phenylthiohydantoin-threonine(D,L-PTH-Thr) and R,S-pioglitazone hydrochloride in capillary electrochromatography(CEC).The avidin is immobilized on the phospholipids coated in the capillary.The liposome used for the phospholipid coating contains l,2-dipalmitoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-(Cap biotinyl)(sodium salt) (Biotinyl-cap-DPPE)(16:0) and different proportions of L-α-phosphatidylserine(PS) in Tris(hydroxymethyl) aminomethane (Tris) buffer at pH 7.4.A good resolution and reproducibility was obtained by coating the capillary with Biotinyl-cap-DPPE/PS (80:20,mol%) followed by immobilization of 1 mg/mL of avidin solution in N-(2-hydroxyethyl) piperazine-N'-(2-ethanesulfonic acid) (HEPES) buffer at pH 7.4.A comparative study of chiral separation efficiency with different capillary coating methods and preconditioning conditions was conducted.Finally,the electrochromatographic method was successfully used to separate enantiomers of pioglitazone hydrochloride.Therefore,coated CEC will be a promising tool for pharmaceutical enantiomers separation in new drug development. 依明.尕哈甫 陈鑫 郑丽英 殷其蕾 贺锐锐 詹先王 王耀欣 何希辉 韩南银关键词:AVIDIN LIPOSOME CEC 正交试验设计优化沙棘总黄酮提取工艺 被引量:4 2013年 目的:通过比较超声、索氏及回流提取三种方法的黄酮得率,确定最佳沙棘黄酮提取方法,再确定该法萃取沙棘黄酮的最优工艺条件。方法:通过单因素和L9(34)正交实验设计进行提取工艺优化。结果:超声法优于索氏和回流提取法,超声法最优工艺为:提取功率60W,甲醇提取2次,每次1h,料液比1∶8。结论:超声提取法具有黄酮产率高、省时、简便、溶剂用量少等优点。 韩璐 汪婷风 周丽 贺锐锐 白长财关键词:沙棘 总黄酮 超声提取法 正交实验 盐酸安妥沙星片在健康受试者单次给药的药代动力学 被引量:4 2016年 目的评价盐酸安妥沙星片在中国健康受试者空腹和餐后单次给药的药代动力学。方法按随机、开放、单剂量(200,400,600 mg)空腹和餐后口服给药的方法进行设计。每个剂量组各有8名受试者(男4例、女4例)在空腹和餐后条件下口服规定剂量的盐酸安妥沙星片。收集不同时间点的血、尿样本,用HPLC法测定浓度。结果 16名受试者空腹和餐后口服盐酸安妥沙星片200,400,600 mg的主要药代动力学参数如下:空腹口服的Cmax分别为(2.35±0.28),(3.78±0.84),(4.77±1.29)mg·L^(-1);t1/2β分别为(13.89±2.83),(18.71±1.98),(16.47±3.61)h;tmax分别为(1.27±0.86),(2.75±1.65),(2.42±1.30)h;AUC0-t分别为(31.66±5.93),(76.87±25.96),(92.93±22.79)mg·L^(-1)·h;AUC_(0-∞)分别为(32.99±6.12),(79.01±26.27),(95.24±23.37)mg·L^(-1)·h;餐后口服的Cmax分别为(2.03±0.34),(3.57±0.74),(4.68±1.01)mg·L^(-1);t1/2β分别为(14.54±2.08),(18.86±2.20),(16.91±2.19)h;tmax分别为(2.64±2.01),(3.46±2.26),(4.50±1.69)h;AUC0-t分别为(29.27±3.42),(77.30±13.73),(107.43±17.72)mg·L^(-1)·h;AUC_(0-∞)分别为(31.17±4.13),(79.40±14.00),(109.66±17.73)mg·L^(-1)·h。单剂量口服盐酸安妥沙星200,400,600 mg后,0~96 h原型药物尿中累积排泄百分率分别为(41.88±11.00)%,(46.31±13.23)%,(36.87±10.64)%。结论餐后单次口服盐酸安妥沙星片200,400,600 mg的tmax较空腹明显延长,但进食对药代动力学参数影响不明显,临床应用可不考虑饮食的影响。 赵彩芸 魏敏吉 吕媛 李湘燕 贺锐锐 赵艺璇 李天云 刘燕 夏亚红 田继红 马雁关键词:药代动力学 空腹 餐后 经皮给药系统研究新进展 被引量:62 2007年 目的:本文介绍了国内外经皮给药制剂的研究近况,综述了经皮给药制剂在新型高分子辅料、新促渗剂、促渗新方法和技术、新剂型开发等方面的最新进展,总结和评价了国内中药经皮给药制剂研究现存的问题,以期为我国经皮给药制剂研究提供参考。 祁荣 贺锐锐 李博彧 梁秉文关键词:经皮给药 新剂型 中药 不同方差分析方法对生物等效性研究结果的影响 被引量:4 2016年 目的评价不同方差分析方法对生物等效性结论的影响。方法对方差分析的原理进行分析对比,通过实例使用不同程序进行方差分析并对获得的结果进行比较。结果两种方差分析方法并不影响最终的生物等效性结论。但不考虑序列效应的方差分析方法,获得的结论有时不能被监管部门接受,另外也无法计算个体间变异。通过对方差分析原理的认识,可以避免出现不符合2×2交叉试验设计和数据处理要求的情况发生。结论在生物等效性统计中,应使用包含序列效应的方差分析方法进行分析。 魏敏吉 单爱莲 李丽 贺锐锐关键词:生物等效性 方差分析 紫草组分的抗肿瘤活性及其凋亡机制研究 被引量:9 2012年 目的研究紫草组分的体外抗肿瘤作用及其作用机制。方法用MTT法、流式细胞仪,观察1.25~10.00μg.mL-1紫草组分对B16F10及HepG2细胞作用24 h的生长抑制作用及凋亡诱导作用;用激光共聚焦显微镜,观察药物的细胞分布;用Western-blot法检测细胞凋亡相关蛋白分子的变化。结果紫草组分能够抑制HepG2和B16F10细胞的增殖并诱导其早期凋亡,并呈浓度与时间依赖性。药物主要分布于细胞质中,在给药后30 min,给药组的p-JNK与p-p38分子明显增加。结论紫草组分可抑制HepG 2和B16F10细胞的增殖,并诱导细胞凋亡。 贺锐锐 刘永刚 魏敏吉 陈鑫 詹先王 王耀欣 袁丽佳 刘勇 何希辉 韩南银关键词:细胞凋亡 抗癌作用 HPLC-DAD法测定自采苦参根茎和根中5个生物碱的含量 被引量:4 2012年 目的:测定自采苦参根茎和根中苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱、氧化槐果碱、槐定碱的含量,以便了解采自同一株植物的苦参根茎和根中苦参碱和氧化苦参碱的总量。方法:采用Welch Materials XtimateTMC18(4.6 mm×150 mm,5μm)色谱柱,流动相A为10 mmol.L-1醋酸铵水溶液(0.1%氨水调至pH 9.2),流动相B为乙腈,梯度洗脱,流速1 mL.min-1,检测波长220nm。结果:自采苦参根茎中苦参碱和氧化苦参碱的总量为四川资阳2.17%、北京怀柔2.53%、山西原平3.21%,根中二者总量为四川资阳2.86%、北京怀柔2.26%、山西原平3.34%。结论:采自不同产地或同一株植物的苦参根茎和根中,苦参碱和氧化苦参碱的总量各有高低。 张萍 杨璐 王耀欣 殷其蕾 贺锐锐 詹先王 刘勇 袁丽佳 李中杰 韩南银关键词:根茎 生物碱 槐果碱 氧化槐果碱 一次性使用人体动脉血样采集器中二甲硅油含量测定 被引量:3 2012年 二甲硅油,别名甲基硅油、硅油、有机硅油等,是一种无色无味透明黏稠液体,表面张力低、高表面活性、疏水性,化学稳定性及热稳定性。二甲硅油对人体无毒性,也不被体液分解,良好的隔离性、润滑性、黏度随温度变化小,在医疗卫生事业中,已被广泛应用。本实验中二甲硅油使用在血样采集器内部芯杆的胶塞上,作用是减少胶塞与血样采集器储样器之间的摩擦力。因而能较好地保证临床上准确地采集一定体积的血样。 刘勇 袁丽佳 贺锐锐 王耀欣 殷其蕾 詹先王 陈鑫 何希辉 韩南银 凌笑梅关键词:二甲硅油 傅里叶红外光谱