孙德群
- 作品数:11 被引量:23H指数:3
- 供职机构:山东大学(威海)更多>>
- 发文基金:国家高技术研究发展计划国家自然科学基金更多>>
- 相关领域:理学化学工程医药卫生生物学更多>>
- 海洋生物活性肽在药物研发中的应用进展被引量:11
- 2017年
- 海洋是地球上资源最为丰富的领域.海洋生物生存环境复杂,使它们形成了具有特殊结构的活性物质;加之科技的进步,人们也日益关注如何从海洋生物中寻获新的活性物质,这使得海洋生物活性肽受到广泛关注.生物活性肽具有多种活性,经研究表明,该类物质具有抗氧化、抗高血压、抗病毒、抗肿瘤等活性;且具有低毒、高度靶向专一性和生物活性强等优点.目前,从海兔、芋螺、海鞘、海绵、海洋真菌、软体动物中提取出的生物活性肽或类似物,部分已上市或已进入临床试验阶段.针对这些海洋生物活性肽的研究现状,就其来源、合成方法、化学结构特点、活性、作用机制以及临床有效性及安全性等方面进行综述,并展望了该领域今后的发展方向.
- 鲁文玉于文静孙德群
- 关键词:生物活性药物
- 环保植物生长调节剂乙烯利的生产工艺开发
- 乙烯释放剂是指人工合成的可以在植物体内释放乙烯的化合物,可以促进果实的成熟。目前为止,所有研究康宽及其衍生物活性的方法都是基于虫体实验,本文首先在细胞水上,筛选得到活性化合物,进一步以有抗性的细胞筛选无药物交叉抗性的新康...
- 孙德群
- 关键词:生产工艺生物活性
- 文献传递
- 小分子多肽类似物研究进展被引量:6
- 2015年
- 多肽类药物的研究是新药研发的重要方向,然而许多天然大分子多肽代谢不稳定且生物利用度低,在临床用药方面受到限制。近年来,小分子活性多肽类似物因其具有分子量小、生物活性高以及结构易修饰等特点,开启了多肽类药物研发的新热点,并有多个此类药物已上市或已进入临床研究阶段。本文详细介绍了美国FDA于2005~2014年批准上市的小分子多肽类似物的研究现状,就其来源、合成方法、化学结构特点、上市时间、适应证以及临床有效性和安全性等方面进行综述,并展望了该领域今后的发展方向。
- 王佳孙德群
- 关键词:小分子肽
- 模拟肽的构象限制在药物设计中的应用被引量:2
- 2015年
- 构象限制的模拟肽具有更好的生物活性和代谢稳定性,可以作为酶和受体活性位点的多肽替代物,是重要的药物设计工具。将特定的结构引入到生物活性肽中进行构象限制就得到了模拟肽,设计合成特定结构的模拟肽,需要一些方法作为指导,这些方法可以使模拟肽按设想产生特定的生物活性而减少设计的盲目性。本文综述了模拟肽构象限制的两类方法,即模拟肽的局部构象限制和模拟肽的整体环化。通过这两种主要方式的结构改进得到的构象限制的模拟肽,对改进模拟肽的药效学和药代动力学性质起了重要作用,包括提高其生物活性、选择性、代谢的稳定性和吸收性质。
- 侯辉孙德群
- 关键词:药物设计模拟肽生物活性
- 几类N-氧化物的应用和直接合成方法
- 2016年
- N-氧化物是一类具有广泛生物活性的化合物,常用于各种药物合成的中间体或者本身就是药物;同时它们也可以作为有机化工中间体和催化剂等,在有机合成上起到非常重要的作用.传统的制备N-氧化物的方法是采用合适的氧化剂对含氮化合物进行N-氧化.此外,用直接合成方法,即在生成含氮化合物的同时发生N-氧化,也可以得到相应的N-氧化物.由于直接合成方法的一些优势和传统方法的诸多缺陷,本文着重总结了包括嘧啶类N-氧化物和喹喔啉类N-氧化物等在内的十类N-氧化物的直接合成方法,并简述了它们的应用.
- 易亮孙德群
- 关键词:N-氧化物药物
- 天然法呢基蛋白转移酶抑制剂Pepticinnamin E的全合成
- 1999年
- 孙德群林晓琴邓金根蒋耀忠
- 关键词:抑制剂全合成次级代谢产物抗肿瘤药物国家自然科学基金信息传导
- 分子内直接引入含氟基团以及^(18)F-标记方法研究进展被引量:3
- 2016年
- 含氟基团拥有强吸电子性和高亲脂性,有机分子适当地引入含氟基团可以改善其原有的功能.因此,向分子内引入含氟基团的方法成为了当前的研究热点.由于三氟甲硫基拥有突出的性能,其引入方法成为主要研究热点之一,三氟甲硒基、三氟甲氧基以及三氟乙氧基的引入方法也受到了科研人员的关注.^(18)F拥有几乎理想的原子核性能,是临床成像使用最广泛的正电子发射断层显像(PET)放射性核素.因此,新型[^(18)F]放射性示踪剂的研发成为很多科研人员的研究方向.研发新型[^(18)F]放射性示踪剂的关键在于用^(18)F对生物分子进行标记.介绍了最近报道的向分子内直接引入CF_3X(X=S,Se,O,CH_2O)基团的新方法以及一些^(18)F-标记方法的研究成果.此外,总结了一些该领域值得关注的研究方向.
- 李恭铭孙德群
- β-模拟肽的构象限制在药物设计中的应用被引量:1
- 2016年
- 传统肽类药物在体内环境下易水解,具有不稳定性,以β-氨基酸为基本单位的β-肽相比传统的α-肽,药代动力学参数更加良好,因此蕴藏更大的药物开发价值。β-氨基酸构象限制后,可发展为β-模拟肽。构象限制的目的是使β-模拟肽链趋向于形成固定的二级结构,按特定方式折叠,最终具备理想的三维空间结构,嵌合于特定的酶和受体,从而提高目标肽的生物活性和代谢稳定性。本文主要综述β-模拟肽局部修饰和肽链整体环化的构象限制方法以及限制后生物活性或物理化学参数的变化,以此为β-肽类药物的设计原则和方法提供指导,减少设计盲目性。
- 袁硕孙德群
- 关键词:生物活性
- 碳核苷类似物的合成与生物活性被引量:1
- 1999年
- 利用杂环金属盐法,通过呋喃碳核苷中间体,合成了哒嗪、哒嗪酮等碳核苷,讨论了反应机理;
- 孙德群朱京马灵台张礼和
- 关键词:哒嗪生物活性抗肿瘤药物
- 哒嗪和哒嗪酮碳核苷类似物的合成
- 1999年
- 用杂环金属盐法,通过呋喃碳核苷中间体,合成了哒嗪、哒嗪酮等碳核苷,并讨论了反应机理提高了呋喃汞盐合成碳核苷的收率及立体选择性。
- 孙德群朱京马灵台张礼和
- 关键词:哒嗪哒嗪酮类似物