汪燕翔
- 作品数：47 被引量：68H指数：6
- 供职机构：中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所更多>>
- 发文基金：“重大新药创制”科技重大专项国家自然科学基金国家重点基础研究发展计划更多>>
- 相关领域：医药卫生理学自动化与计算机技术动力工程及工程热物理更多>>
- 13-取代小檗碱衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究被引量：8
- 2013年
- 目的通过在小檗碱的13位上引入不同取代基,探讨13-取代小檗碱衍生物的体外抗肿瘤活性构效关系,并对其抗肿瘤作用机制开展初步研究。方法以小檗碱为起始原料,13-烷基小檗碱(3a-3j)可经选择性还原后与脂肪醛反应而制备;13-取代苄基小檗碱(3k-3n)可经碱性条件下丙酮加成后与取代溴苄反应而制备。采用磺酰罗丹明B(SRB)法和流式细胞仪分别检测化合物的肿瘤细胞活性及周期的影响。结果设计合成了14个目标化合物,其中7个为全新化合物,其结构经1H-NMR和高分辨质谱确证。所有目标物的抗肿瘤活性均强于小檗碱,其中3h对人肝癌HepG2细胞和白血病细胞HL60的IC50分别达到了0.08μg/mL和0.06μg/mL。初步构效关系研究表明:13位烷基取代衍生物活性明显优于13位苄基取代衍生物;13位烷基链长度适中时活性最好。初步作用机制显示:3h可将肿瘤细胞周期阻滞于G2/M期,使细胞增殖受阻,达到抗肿瘤效果。结论 13-取代小檗碱具有发展成为一类新型抗肿瘤药物的潜力。
- 赵午莉李阳彪李迎红汪燕翔毕重文邵荣光宋丹青
- 关键词：抗肿瘤构效关系白血病
- 抗菌药物组合物及其应用
- 本发明提供一种抗菌药物组合物及其应用。本发明考察了雷公藤红素对肠球菌的抗菌和抗生物膜活性，以及其辅助恢复VRE对万古霉素敏感性的能力。研究结果显示，雷公藤红素对包括VRE在内的肠球菌具有明显的抗菌和抗生物膜活性。在体外和...
- 游雪甫庞晶卢曦汪燕翔胡辛欣聂彤颖杨信怡李聪然王秀坤李雪卢芸李国庆张友文孙琅郭威张芷萌
- 抗耐药肠球菌的药物组合物及其应用
- 本发明涉及生物医药领域，本发明提供一种抗耐药肠球菌的药物组合物及其应用。所述抗耐药肠球菌的药物组合物的活性成分为藤黄酸和万古霉素。本发明首次揭示了藤黄酸对包括耐万古霉素肠球菌（VRE）菌株在内的肠球菌具有良好抗菌活性，并...
- 卢曦庞晶游雪甫汪燕翔张芷萌郭威郭茜茜胡辛欣聂彤颖杨信怡李聪然王秀坤李国庆李雪卢芸张友文孙琅许春杰孟瑶庞蓬勃
- 苦参生物碱类降血糖候选物DB-1发现与活性
- 12N-三氟甲基苄基苦参烷(DB-1)是一个具有自主知识产权、全新化学骨架与独特生物机制的降血糖化合物,是由苦参素生物碱天然产物衍生的小分子化合物,分子式为C22H31F3N2O2S·HCl,分子量为480.5.DB-1...
- 宋丹青唐胜孔维佳王灿汪燕翔
- 关键词：苦参降血糖
- 小檗碱类似物抗代谢综合征构效关系研究
- 目的：系统探讨小檗碱类似物降血脂和降血糖的构效关系。 方法：以取代苯乙胺和取代苯甲醛为原料，全合成小檗碱衍生物，并测定其细胞水平上调LDLR和AMPK活性。 结果：化合物1 显示出良好的上调LDLR 和AMPK 活性...
- 汪燕翔孔维佳任刚蒋建东宋丹青
- 关键词：降血脂降血糖构效关系
- 基于阻断IL-6/STAT信号通路的全新小檗碱衍生物的设计、合成及其抗炎作用评价被引量：6
- 2017年
- 白介素-6(IL-6)/转录激活因子(STAT)信号通路的活化与动脉粥样硬化(AS)的发生发展密切相关。本研究以我国天然产物单体盐酸小檗碱(BBR)为先导物,通过在其3-位或/和9-位引入不同类型的侧链基团,设计合成了一系列全新结构BBR衍生物,并对其抑制IL-6诱导的STAT1/3的磷酸化进行了评价。构效关系表明,3-位或9-位引入刚性结构有利于活性提高,其中,化合物2b和9显示出最优的抑制活性。进一步研究提示,化合物2b和9通过激活HUVEC细胞中AMPK活性,抑制IL-6诱导的STAT1和STAT3磷酸化。研究结果显示,BBR衍生物通过AMPK途径抑制IL-6/STAT信号通路介导的炎症反应,为此类化合物发展成为抗AS候选物提供了有益的科学数据。
- 曾庆轩张娜邓洪斌宋丹青蒋建东汪燕翔
- 关键词：小檗碱构效关系IL-6STAT-1
- 13-取代小檗碱衍生物及其制备方法和作为抗结核病药物的用途
- 本发明公开了13-取代小檗碱衍生物及其制备方法和用途，该小檗碱衍生物其为式I化合物或其药学可接受的盐或溶剂合物，其中各符号如说明书所述。本发明还公开了式I化合物的制备方法，包含它们的药物组合物，以及它们作为抗感染性疾病的...
- 宋丹青蒋建东肖春玲刘延新李迎红汪燕翔杨延辉
- 文献传递
- 全新结构吲哚类生物碱的合成及降甘油三酯活性研究被引量：3
- 2022年
- 本研究首次合成3个三环[6,5,7]和6个四环[6,5,5,5]两类全新结构的吲哚类生物碱,评价了它们抑制甘油三酯活性,其中,化合物4c活性最优,IC_(50)值为6.35μmol·L^(-1),且在细胞水平具有较好的安全性。初步作用机制显示4c可能是通过激活腺苷酸激活蛋白激酶[adenosine 5′-monophosphate(AMP)-activated protein kinase,AMPK]增加细胞内脂质代谢。研究结果为寻找抗非酒精性脂肪肝(non-alcoholic fatty liver disease,NAFLD)化合物提供了一类全新的先导化合物。
- 赵丽萍程阳阳范田运曾庆轩孔维佳宋丹青汪燕翔
- 关键词：吲哚类生物碱AMPK
- 抗菌药物组合物及其应用
- 本发明提供一种抗菌药物组合物及其应用。本发明考察了雷公藤红素对肠球菌的抗菌和抗生物膜活性，以及其辅助恢复VRE对万古霉素敏感性的能力。研究结果显示，雷公藤红素对包括VRE在内的肠球菌具有明显的抗菌和抗生物膜活性。在体外和...
- 游雪甫庞晶卢曦汪燕翔胡辛欣聂彤颖杨信怡李聪然王秀坤李雪卢芸李国庆张友文孙琅郭威张芷萌
- 新型单环β-内酰胺类抗生素的设计、合成及抗革兰氏阴性菌活性研究
- 目的寻找到新型抗革兰氏阴性菌的单环β-内酰胺类抗生素。方法本研究设计合成了8个以N-磺酸氧基-2,2-二甲基-3-氨基β-内酰胺为母核的单环β-内酰胺类抗生素衍生物,并对其体外抗菌活性进行了评价。结果化合物17h表现出较...
- 付海根汪燕翔胡辛欣游学甫宋丹青
- 关键词：构效关系
- 文献传递
