胡小丽
- 作品数：8 被引量：12H指数：2
- 供职机构：南京工业大学生物与制药工程学院更多>>
- 相关领域：理学医药卫生轻工技术与工程更多>>
- 氮端Fmoc保护11-脱氧甘草次酸二肽类衍生物的合成
- 2012年
- 为获得高药效甘草次酸衍生物,以甘草次酸为原料,经过克莱门森还原得到11-脱氧甘草次酸,所得产物经溴乙烷乙酯化制得11-脱氧甘草次酸-30-乙酯,之后在THF溶液(四氢呋喃)中与Fmoc-Met-OH(Fmoc保护的甲硫氨酸)在DCC/DMAP中耦合制得11-脱氧甘草次酸-30-乙酯-3-Fmoc保护甲硫氨酸,然后在V(CHCl2)∶V(二乙胺)=1∶1溶液中脱去Fmoc保护基得到11-脱氧甘草次酸-30-乙酯-3-甲硫氨酸,再在THF溶液中与Fmoc保护缬氨酸,甘氨酸,苯丙氨酸通过DCC/DMAP耦合得标题化合物,收率95%～98%。其结构经1HNMR和MS表征。
- 王军胡小丽文伟河杨雷雷杨晶朱玉亮
- 关键词：甘草次酸酯化酰胺化
- 保护的3,6位支化葡萄三糖选择性合成
- 2012年
- 以2,3,4,6-四-O-苯甲酰-α-D-吡喃葡萄糖三氯乙酰亚胺酸酯为糖基供体,与不保护的烯丙基-α-D-吡喃葡萄糖苷为糖基受体进行一锅糖苷化法反应制得标题化合物。同时,对反应溶剂及配比进行了考察,目标产物及重要中间体的结构经MS、1HNMR、13CNMR及1H-1H COSY表征。
- 杨雷雷王军胡小丽杨晶朱玉亮
- 关键词：糖苷化反应
- 11-脱氧甘草次酸-3-O-乙酸酯铈的合成及抑菌性能被引量：2
- 2012年
- 以甘草酸为原料,通过酸水解、还原、酯化、络合反应,得到了11-脱氧甘草次酸-3-O-乙酸酯铈,经核磁共振分析每一步产物,与目标产物一致。将11-脱氧甘草次酸-3-O-乙酸酯铈配成浓度为0.01mol/L的溶液进行抑菌实验,对大肠杆菌和放线菌的抑菌圈直径为10.2 mm～10.4 mm;对大肠杆菌的最小抑菌浓度为1.25mmol/L,对放线菌的最小抑菌浓度为2.5 mmol/L。通过电镜照片可以看出,抑菌圈内微生物细胞出现凋溶现象。
- 王军文伟河张玉根胡小丽朱玉亮
- 关键词：甘草酸甘草次酸
- 4种11-脱氧甘草次酸3,30一双糖链皂苷的合成
- 2012年
- 合成4种11-脱氧甘草次酸3,30双糖链皂苷。以苯甲酰基保护的糖基三氯乙酰亚胺酯为供体,在TMSOTf的催化作用下与11-脱氧甘草次酸C3位羟基和C30位羧基进行偶联,以较好的收率制备得11-脱氧甘草次酸3,30双糖链皂苷（6a,6b,6c,6d）。化合物均未见报道,结构经核磁共振（^1H NMR）确证,均为1,2反式构型糖苷键。
- 王军文伟河胡小丽朱玉亮
- 关键词：皂苷
- 氨基酸及短肽对天然药物的结构修饰被引量：3
- 2011年
- 氨基酸、肽是生命活动的基础物质,有着特殊的生理功能。近来关于氨基酸和短肽用于天然药物结构修饰的研究报道越来越多。本文综述了氨基酸、短肽对一些溶解性差、不良反应大的天然药物如桦木酸、3-氧代齐墩果酸、喜树碱、长春碱、甘草酸、甘草次酸等化学结构的修饰及其药理活性的研究进展。
- 王军胡小丽文伟河杨雷雷徐松朱玉亮
- 关键词：氨基酸短肽天然药物药理活性结构修饰
- 活性β-葡聚糖的合成及功能研究现状被引量：1
- 2011年
- β-葡聚糖可忽略不计的毒性及其免疫调节作用的特性,致使其对一些传染性疾病、癌症、血胆固醇过多和糖尿病有治疗作用,其作为食品添加剂和疾病调节剂呈增长趋势。从β-葡聚糖的来源结构、合成方法及活性功能等方面的研究状况进行了综述,并对其今后的发展进行了展望。
- 杨雷雷王军徐松文伟河胡小丽朱玉亮
- 关键词：Β-葡聚糖生物活性
- 11-脱氧甘草次酸乙酯3-单糖链皂苷的合成及其活性研究被引量：2
- 2012年
- 合成了5种11-脱氧甘草次酸3-单糖链皂苷并初步探讨其生物活性.以苯甲酰基保护的糖基三氯乙酰亚胺酯为供体,在三氟甲磺酸三甲基硅脂(TMSOTf)的催化作用下与11-脱氧甘草次酸乙酯C(3)位羟基发生糖苷化反应,以较好的产率制备得苯甲酰基保护的11-脱氧甘草次酸乙酯3-单糖链皂苷7a～7e,用NaOMe/MeOH溶液脱除苯甲酰基得11-脱氧甘草次酸乙酯3-单糖链皂苷8a～8e.合成的5个11-脱氧甘草次酸3-单糖链皂苷均为新化合物,结构经1H NMR、质谱、元素分析确证,活性实验表明化合物8a对高浓度N,N-二甲基甲酰胺(DMF)中枯草芽孢杆菌的生长具有保护作用,化合物8e对高浓度DMF中大肠杆菌、酵母菌的生长具有保护作用.
- 王军文伟河胡小丽朱玉亮
- 关键词：糖苷化
- 甘草次酸3位氨基酸衍生物的合成及其抑菌活性被引量：5
- 2012年
- 以甘草次酸(1)为原料,将其11位羰基还原、30位羧基酯化得11-脱氧甘草次酸-30-乙酯(3)。再以四氢呋喃为溶剂,N,N'-二环己基碳二亚胺(DCC)/4-二甲基氨基吡啶(DMAP)为偶合剂,选用Fmoc保护氨基酸对11-脱氧甘草次酸-30-乙酯的3位羟基进行酯化,得到11-脱氧甘草次酸-30-乙酯-3位氨基酸酯衍生物(4a～4d)。化合物4a～4d在V(CHCl2)∶V(Et2NH)=1∶1溶液中脱去Fmoc保护基得到最终产物(5a～5d),产率80%～87%。化合物5a～5d用1H NMR、EI-MS进行了表征。活性实验结果表明,化合物5a～5d对在高浓度二甲基甲酰胺下生长的枯草芽孢杆菌、大肠杆菌和酵母菌具有保护作用。
- 王军胡小丽文伟河杨雷雷朱玉亮
- 关键词：甘草次酸酯化脱保护
