黄剑 作品数:20 被引量:40 H指数:4 供职机构: 海南医学院 更多>> 发文基金: 海南省自然科学基金 海南医学院科研基金资助学报项目 更多>> 相关领域: 医药卫生 理学 化学工程 生物学 更多>>
吲哚醌类Schiff碱及其配合物的合成与抗肿瘤活性研究 被引量:5 2012年 合成了两种吲哚醌类Schiff碱配体及其过渡金属Cu(Ⅱ)、Zn(Ⅱ)、Mn(Ⅱ)、Co(Ⅱ)、Ni(Ⅱ)的配合物,并用电子光谱、红外光谱、1H NMR加以表征。采用MTT比色法测定了配合物的体外抗肿瘤活性。经电子光谱、红外光谱、1H NMR所研究的结构与所预测的基本一致,并获得了L1·Zn、L2·Cu、L2·Zn、L2·Mn、L2·Co、L2·Ni等配合物的体外抗肿瘤活性测试结果。L1·Zn配合物对肺癌细胞SPCA-1、舌癌细胞Tb、胃癌细胞MGC以及白血病细胞K562的抑制作用较弱,吲哚醌单Schiff碱配体及金属Zn均可能是导致L1.Zn配合物抗肿瘤活性较弱的因素。L2的配合物对癌细胞都有一定的杀伤作用,尤其是Cu(II)的配合物,其对这几种细胞的抑制作用明显好于其他配合物。 钟霞 安平 张俊清 黄剑 陈年根关键词:SCHIFF碱 配合物 抗肿瘤活性 提高《天然药物化学》教学质量的几点体会 被引量:6 2012年 《天然药物化学》教学过程中加强调动学生积极性的积累,并总结出包括理顺教学重点,增加案例分析,借鉴其他药学课程教学特点,渗入生活信息,加强实践与理论结合等技巧与经验,从不同角度激发学生学习的动力,活跃课堂气氛,积极互动进而充分调动学生学习的积极性。课堂下与学生代表积极沟通交流,改进授课方法与方式,确保课堂授课质量。从传统的死记硬背到理解记忆转变,并通过实践得以运用,以期达到更优教学效果。 张小坡 康胜利 黄剑 魏娜 陈年根 靳德军 钟霞 李洪福关键词:天然药物化学 教学方式 药学 2-(咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)乙酸的合成工艺改进 被引量:3 2012年 目的改进抗骨质疏松药米诺膦酸的关键中间体2-(咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)乙酸的制备方法。方法以2-氧代戊二酸二乙酯为起始原料,经溴代、环合、水解和脱羧4步反应制得目标产物。结果目标化合物的熔点1、H-NMR谱数据与文献报道相符,总收率为40.5%(以2-氧代戊二酸二乙酯计)。结论与文献报道的方法相比,改进后的工艺路线后处理简单,更有利于工业化生产。 张万科 陈年根 黄剑 钟霞关键词:抗骨质疏松药物 正交试验法优选海南九节叶中总黄酮成分提取工艺 被引量:3 2011年 目的:优选海南九节叶中总黄酮成分提取工艺。方法:采用L9(34)正交试验,以海南九节叶中总黄酮的提取率为考察指标,考察乙醇浓度、提取时间、提取次数和药材/溶剂比例4个因素对总黄酮提取率的影响。结果:海南九节叶中总黄酮最佳醇提工艺为20倍量75%乙醇提取3次,每次2h。结论:应用该工艺提取海南九节叶中总黄酮,总黄酮获得率高,方便可行,为海南九节叶中总黄酮提取工艺的确定提供实验依据。 李洪福 刘明生 张小坡 黄剑关键词:总黄酮 正交试验 莫吉司坦的合成工艺的改进 2011年 目的:合成莫吉司坦,并对其合成工艺进行改进。方法:以愈创木酚甘油醚(2)为起始原料,经高碘酸氧化成醛,简单分离提取后与半胱胺盐酸盐环合得1,3-四氢噻唑,最后在脱水剂的作用下与丙二酸单乙酯进行酰胺化而制得目标化合物。结果:总收率为72.0%,结构经1 H-NMR和熔点确证。结论:改进后的工艺操作简便易行,同时最后一步酰胺化操作,用丙二酸单乙酯替代丙二酸单乙酯酰氯,降低了工业污染的可能性。 黄剑 陈年根 钟霞关键词:愈创木酚甘油醚 酮类Schiff碱的合成与荧光性质研究 2012年 目的:研究所合成的酮类Schiff配体及其配合物的荧光性质。方法:合成了一种酮类双Schiff碱配体及其过渡金属Cu(Ⅱ)、Zn(Ⅱ)的Schiff配合物,并用元素分析、红外光谱、电子光谱、摩尔电导、1 H NMR对其结构进行了表征,测定了所合成的Schiff配体及其配合物的荧光光谱。结果:室温下,测得配体与Zn(OAc)2合成的配合物的固体荧光光谱和在不同溶剂中的荧光光谱。其在紫外光的照射下会发出黄绿色荧光。配合物L.Zn(OAc)2激发峰在468nm;荧光峰在538nm,相对强度(RFI):776.6。配体与Cu(Ⅱ)形成的配合物几乎观察不到荧光。结论:L.Zn(OAc)2配合物有良好的荧光性能,且在固体状态下的荧光远远强于在溶液中的荧光。 钟霞 安平 黄剑 陈年根 张俊清关键词:荧光性质 海南九节叶的化学成分 被引量:4 2011年 目的:研究海南九节叶氯仿萃取部分和乙酸乙酯萃取部分的化学成分。方法:海南九节叶用95%乙醇提取后,依次用石油醚、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇萃取,对氯仿萃取部分和乙酸乙酯萃取部分采用各种色谱方法进行分离、纯化,通过理化性质和波谱分析对分离得到的化合物进行结构鉴定。结果:从九节叶中分离得到了7个化合物,分别鉴定为β-谷甾醇(1),十八碳酸(2),槲皮素(3),芦丁(4),山奈酚-7-O-葡萄糖苷(5),山奈酚-3-O-芸香糖苷(6),β-胡萝卜苷(7)。结论:化合物3~7均为首次从该植物中分离得到。 李洪福 黄剑 刘明生 张小坡关键词:化学成分 酮类双Schiff碱配合物的合成与抗肿瘤活性研究 被引量:2 2010年 目的:研究所合成的配体及其配合物对HL-60细胞的抗肿瘤活性。方法:合成了一种酮类双Schiff碱配体及其过渡金属Cu(II)、Zn(II)、Mn(II)、Co(II)、Ni(II)的配合物,并用元素分析、红外光谱、电子光谱、摩尔电导、1HNMR加以表征。采用MTT比色法测定了配体及配合物对HL-60细胞的抑制作用。结果:测得配体的IC50为(37.25±3.66),铜配合物的IC50为(1.01±0.48),锌配合物的IC50为(32.59±1.91),锰配合物的IC50为(39.20±2.31),钴配合物的IC50>40a,镍配合物的IC50>40a,VP-16的IC50(3.21±1.45)。结论:配体和各配合物对HL-60细胞都有一定的杀伤作用,尤其是Cu(II)的配合物,其活性明显好于配体和报道过的相关配合物。 钟霞 安平 刘明生 张俊清 黄剑关键词:抗肿瘤 一种具有促进骨折愈合作用的中药提取物的制备方法 本发明公开了一种具有促进骨折愈合作用的中药提取物的制备方法,其特征在与海南九节叶、草海桐、落地生根药材粉碎后,首先应用蒸馏水进行提取,提取溶剂与药材的物料比按照15∶1进行,总共提取3次,每次的提取时间采用等量递减的方式... 黄剑 李洪福 张小坡 陈年根 钟霞 仁兆平酮康唑乳膏的质量标准研究 被引量:3 2010年 目的:建立酮康唑乳膏的质量标准研究。方法:利用薄层色谱法对酮康唑乳膏中有关物质进行检查,同时采用紫外分光光度法并以酮康唑为标准对制剂中的酮康唑进行含量测定。结果:供试品色谱与对照品相应位置显相同颜色斑点,且杂质斑点不超过1.5%。在定量分析中,测定酮康唑的线性范围为4.08~32.64μg/mL,与吸收度呈良好线性关系,A=0.0269C-0.0003,r=0.99993;平均回收率99.7%,RSD=0.2%;样品测定均在质量控制合格范围内。结论:该法简便易行,重现性好,结果可靠,可作为该制剂的质量控制标准。 李媚 王瑞祥 黄剑关键词:酮康唑乳膏 酮康唑 紫外分光光度法 薄层色谱法