裴叔宸
- 作品数：7 被引量：3H指数：1
- 供职机构：四川大学华西药学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生理学化学工程更多>>
- 四氢喹啉类衍生物的设计合成
- ＜正＞生物活性强、毒副作用少的新型药物的研究和开发一直是被广泛关注的热点,在进行新药研发的过程中,生物活性良好的先导化合物就显得尤为重要。四氢喹啉类化合物存在于许多天然产物中,许多具有简单或复杂取代基的四氢喹啉衍生物展示...
- 吴勇海俐李杰裴叔宸朱颖熹
- 5种新型四氢喹啉衍生物的合成及其体外抗肿瘤活性评价被引量：1
- 2013年
- 目的:设计并合成5种新型的由不同基团取代的吡喃或呋喃并四氢喹啉衍生物,并研究其体外抗肿瘤活性。方法:以对氟硝基苯为原料,经乌尔曼反应、钯碳还原、氮杂-双烯合成反应等方法合成了四氢喹啉8位上分别由2-甲氧基苯基、5-甲基吡啶-2-胺、N-5,5,8,8-四甲基-5,6,7,8-四氢萘-2-胺、N-丙基-N-5,5,8,8-四甲基-5,6,7,8-四氢萘-2-胺、咪唑取代的5种呋喃或吡喃并四氢喹啉衍生物,即目标化合物1、2、3、4、5。采用磺酰罗丹明B比色法,分别考察5种目标化合物对人肝癌细胞HepG2、人白血病细胞Leu02、人肺癌细胞Lu-04的体外抗肿瘤活性。结果:经质谱(MS)及核磁共振(1H-NMR)表征确证成功合成了目标化合物1、2、3、4、5,收率分别为43%、32%、33%、35%、62%。其作用后细胞的生长率分别为HepG2:97.00%、114.52%、96.54%、112.23%、99.70%;Leu02:93.44%、98.95%、70.56%、99.45%、85.93%;Lu-04:104.24%、107.63%、79.96%、104.32%、96.25%。结论:合成了5种新型四氢喹啉衍生物,其中化合物3对Leu02、Lu-04细胞有一定的体外抑制作用。
- 周博吴勇裴叔宸李杰海俐
- 关键词：体外抗肿瘤活性人肝癌细胞HEPG2
- 一种顺式杂环并1,2,3,4-四氢异喹啉衍生物及其用途
- 本发明公开了一种结构如下的通式（<B>I</B>）的顺时杂环并1,2,3,4-四氢异喹啉衍生物：<Image file="DEST_PATH_IMAGE002.GIF" he="45" imgContent="undef...
- 吴勇海俐吴建波裴叔宸李晓岑
- 文献传递
- 1-甲基-4-苯基-1H-1,2,3-三唑-5-甲酸衍生物的定向合成
- 2015年
- 1-甲基-4-苯基-1H-1,2,3-三唑-5-甲酸是一类重要的三唑类衍生物,是多种药物合成的重要中间体.以苯乙炔为原料,设计出了一条定向合成1-甲基-4-苯基-1H-1,2,3-三唑-5-甲酸的新方法.首先苯乙炔与叠氮化钠、碘甲烷在碘化亚铜催化下反应生成1-甲基-4-苯基-1H-1,2,3-三唑,再依次与正丁基锂、甲酸乙酯反应生成中间体1-甲基-4-苯基-1H-1,2,3-三唑-5-甲醛后直接氧化生成目标化合物.该合成途径原料易得、总产率较高、后处理操作简便,具有较高的应用价值.
- 刘大安裴叔宸薛琛琛李冉吴勇
- 关键词：三唑苯乙炔
- 巴多昔芬有关物质的合成被引量：1
- 2014年
- 合成了选择性雌激素受体调节剂巴多昔芬乙酸盐的5个有关物质,分别是:2-(4-羟基苯基)-3-甲基-1H-吲哚-5-酚(6),5-苄氧基-2-(4-羟基苯基)-3-甲基-1-[4-[2-(氮杂环庚烷-1-基)乙氧基]苄基]-1H-吲哚(7),3-[4-[2-(氮杂环庚烷-1-基)乙氧基]苄基]-2-(4-羟基苯基)-3-甲基-3H-吲哚-5-酚(8),1-(4-羟基苄基)-2-(4-羟基苯基)-3-甲基-1H-吲哚-5-酚(9),1-[4-[2-(氮杂环庚烷-1-基)乙氧基]苄基]-2-(4-羟基苯基)-3-甲基-1H-吲哚-5-酚-N-氧化物(10),并经1H NMR、13C NMR和MS确证结构,以作为巴多昔芬质量研究的参照物。
- 薛琛琛裴叔宸胥涛海俐吴勇
- 关键词：选择性雌激素受体调节剂骨质疏松症
- 巴多昔芬的合成工艺及其晶型A的制备研究被引量：1
- 2014年
- 目的改进巴多昔芬的合成工艺并制备晶型A。方法以对苄氧基溴代苯丙酮为起始原料,经Bischler吲哚成环制得母核;以对羟基苯甲醇为起始原料,经缩合、氯代两步反应制得侧链;母核与侧链经缩合、氢解、成盐、转晶得到晶型A。结果与结论目标化合物的结构经1H-NMR、MS、IR谱等确证,晶型经X-RD衍射确证。新合成路线操作简便,反应条件温和,适合工业化生产,总收率为38.7%。HPLC法检测纯度达99.88%,单个杂质含量小于千分之一,符合中国药典标准。
- 靳秀秀胥涛裴叔宸海俐吴勇
- 一种巴多昔芬醋酸盐晶型A的制备方法
- 巴多昔芬是一种新型的，通过严格筛选的，专门用于预防或治疗绝经后妇女骨质疏松并且对乳房和子宫几乎没有刺激的SERMs,就如同其它SERMs（他莫昔芬和雷洛昔芬）一样，对于靶组织中的ER起到激动或拮抗的双重作用。不管是临床前...
- 吴勇海俐胥涛裴叔宸屈博毅
- 文献传递
