刘斯婕
- 作品数：175 被引量：61H指数：5
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- 相关领域：医药卫生理学化学工程农业科学更多>>
- 乙酰胆碱酯酶抑制剂3,6-二芳基-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物的设计、合成与生物活性被引量：1
- 2011年
- 目的初步探讨乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物的合成及构效关系。方法利用分子对接技术设计一些新的7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物,采用化学方法合成这些目标化合物,采用Ellman法对目标化合物进行体外乙酰胆碱酯酶抑制活性筛选。首先由芳基乙烯在温和条件下的氧化反应得到2-芳基-2-氧代乙酸,2-芳基-2-氧代乙酸与硫代氨基脲在碱性水溶液中缩合得到3,4-二氢-6-芳基-3-硫代-1,2,4-三嗪-5(2H)-酮衍生物,3,4-二氢-6-芳基-3-硫代-1,2,4-三嗪-5(2H)-酮衍生物与取代的α-氯代苯乙酮在乙酸中反应得到4个目标化合物;6-芳基-3-(羟基芳基)-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物进一步经Williamson反应得到7个6-芳基-3-(烷氧基芳基)-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物。结果合成了11个未见文献报道的新化合物,其结构均经质谱、红外光谱和核磁共振氢谱确证。体外乙酰胆碱酯酶抑制活性筛选表明,所有目标化合物均具有乙酰胆碱酯酶抑制活性,其中5个化合物在10μmo.lL-1时的抑制活性超过了40%。结论综合分子对接和体外AChE抑制活性的测试结果发现,3,6-二芳基-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物可与AChE的CAS区、PAS区和阴离子亚位点发生相互作用,C-6位苯环对位的卤原子可增强化合物对AChE的抑制活性。
- 金辄刘晓光刘斯婕高海燕鞠蕾雷杰喻温志昌林煌权李硕胡春
- 关键词：乙酰胆碱酯酶抑制剂
- 一种白杨素非天然氨基酸衍生物及其制备方法和应用
- 本发明公开了白杨素非天然氨基酸衍生物或其药学可接受的水合物和盐，包括其立体异构体或互变异构体。其制备步骤包括：白杨素与溴丙炔在碱作用下制得5‑羟基‑7‑炔丙氧基黄酮；（L/D）‑卤代‑Boc氨基酸甲酯与NaN<Sub>3...
- 史兰香张冀男张宝华刘斯婕
- 一种卵磷脂-溴复合物及其制备方法与应用
- 本发明公开了一种卵磷脂‑溴复合物及其制备方法与应用。卵磷脂‑溴复合物由卵磷脂和溴络合而成。以卵磷脂‑溴复合物为溴化剂，反应条件温和，反应选择性高。卵磷脂可回收循环利用。
- 史兰香张宝华刘斯婕
- 文献传递
- 拉帕替尼(lapatinb)被引量：7
- 2007年
- 刘斯婕胡春
- 关键词：拉帕替尼晚期乳腺癌商品名
- 多元酚磷酰胺衍生物及其制备方法与应用
- 一类多元酚磷酰胺衍生物或其药学可接受的盐（I），包括其立体异构体或互变异构体。式中，R<Sub>1</Sub>,R<Sub>2</Sub>,R<Sub>3</Sub>为各自独立的H、OH、OCH<Sub>3</Sub>、...
- 史兰香张宝华刘斯婕何敬宇
- 文献传递
- 一种槲皮素衍生物及其制备方法和应用
- 本发明公开一种槲皮素的衍生物及其制备方法和应用。该制备方法首先用槲皮素与甲醛和氨制得槲皮素的Mannich碱，再与2‑噁唑烷（硫）酮、SOCl<Sub>2</Sub>反应，再对槲皮素的酚羟基进行保护，用NaNO<Sub>...
- 张宝华张冀男史兰香刘斯婕郭瑞霞
- 7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪类化合物:新型乙酰胆碱酯酶抑制剂的设计、合成与生物活性研究
- 随着我国进入老龄化社会,阿尔茨海默氏病(AD)已经成为严重影响人类身体健康和生活质量的疾病之一.阿尔茨海默氏病的一个重要的发病机制是中枢胆碱能神经递质丢失,导致患者记忆力减退、定向力丧失、行为和个性异常等.乙酰胆碱酯酶(...
- 胡春刘斯婕金辄杨柳温志昌林煌权
- 关键词：乙酰胆碱酯酶
- 文献传递
- 一种槲皮素二聚体衍生物及其制备方法和应用
- 本发明公开了一种槲皮素二聚体衍生物或其药学可接受的水合物，包括其立体异构体或互变异构体。其制备步骤包括：槲皮素与溴丙炔在碱作用下制得7‑炔丙氧基槲皮素（II)；溴代醇与叠氮钠反应,制得叠氮醇（III)；（III)与磷酰二...
- 史兰香张宝华刘斯婕
- 文献传递
- 噻唑并三氮唑‑6‑乙酰胺类衍生物及应用
- 本发明公开了通式I的噻唑并[3,2‑b][1,2,4]‑三氮唑‑6‑乙酰胺类衍生物衍生物或其药学可接受的水合物、盐，包括其立体异构体或互变异构体，式I中的R<Sub>1</Sub>为氢、甲基、卤素、羟基、甲氧基、乙酰基、...
- 刘斯婕郭瑞霞王娟史兰香张宝华
- 文献传递
- 酚酸苯并环磷酰胺衍生物及其制备方法与应用
- 一类酚酸苯并环磷酰胺衍生物或其药学可接受的盐（I），包括其立体异构体或互变异构体。式中，R为：4-羟基苯基、4-甲氧基苯基、4-乙酰氧基苯基、3,4-二羟基苯基、3,4,5-三羟基苯基、3,4-二甲氧基苯基、3,4,5-...
- 史兰香何敬宇刘斯婕张宝华
- 文献传递
