徐建国
- 作品数:5 被引量:14H指数:2
- 供职机构:上海医药工业研究院更多>>
- 发文基金:国家科技重大专项更多>>
- 相关领域:医药卫生理学更多>>
- 四种治疗阿尔茨海默病药物的比较评价被引量:10
- 2013年
- 多奈哌齐、利凡斯的明、加兰他敏和美金刚是目前治疗阿尔茨海默病(AD)的一线药物,疗效确切,安全性和耐受性良好,能有效改善AD患者症状。本综述从四个药物的疗效、安全性和耐受性以及市场和开发等方面对它们进行比较评价。
- 章磊徐兰霞徐建国张福利郭振荣
- 关键词:多奈哌齐加兰他敏美金刚
- (1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙胺D-扁桃酸盐的合成被引量:2
- 2014年
- 邻二氟苯经傅-克酰化、用硼烷在CBS催化下不对称还原、与膦酰基乙酸三乙酯反应得(1R,2R)-2-(3,4-二氟苯基)环丙基甲酸乙酯,氨解后进行霍夫曼降解,最后与D-扁桃酸成盐制得替卡格雷关键中间体(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙胺D-扁桃酸盐,总收率32%。同法制得其对映异构体(1S,2R)-2-(3,4-二氟苯基)环丙胺L-扁桃酸盐及外消旋体2-(3,4-二氟苯基)环丙胺草酸盐。并建立了(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙胺D-扁桃酸盐的手性HPLC检测方法,ee值99.9%。
- 徐建国何晓清吴泰志刘晓华张福利
- 关键词:中间体
- 一种替卡格雷中间体的制备方法
- 本发明提供了一种替卡格雷中间体的制备方法,该制备方法以叔胺为缚酸剂,在适宜溶剂中,在90-130℃下,化合物(Ⅱ)或其盐与化合物(Ⅲ)发生N-芳烷基化反应,生成化合物(Ⅰ)。本发明提供的制备方法具有以下优点:有效避免了溶...
- 张福利徐建国刘晓华高永吉何晓清吴泰志胡杰
- 文献传递
- 一种替卡格雷中间体的制备方法
- 本发明提供了一种替卡格雷中间体的制备方法,该制备方法以叔胺为缚酸剂,在适宜溶剂中,在90-130℃下,化合物(Ⅱ)或其盐与化合物(Ⅲ)发生N-芳烷基化反应,生成化合物(Ⅰ)。本发明提供的制备方法具有以下优点:有效避免了溶...
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- 文献传递
- 替卡格雷Dimroth重排杂质的研究被引量:2
- 2015年
- 目的研究替卡格雷Dimroth重排杂质A。方法替卡格雷及其Dimroth重排杂质A存在着可逆平衡关系,通过对温度、酸、溶剂的研究,优化了酸解脱除亚异丙基制备替卡格雷的反应。结果与结论制备了替卡格雷及其Dimroth重排杂质A;杂质A由6.8%降低至0.5%以下,重结晶后HPLC未检出,从而保证产品质量及收率。
- 何晓清徐建国吴泰志徐上虎潘林玉张福利