殷世亮
- 作品数:14 被引量:18H指数:3
- 供职机构:沈阳医学院更多>>
- 发文基金:吉林市科技发展计划项目吉林省教育厅科学技术研究项目国家自然科学基金更多>>
- 相关领域:医药卫生语言文字文化科学化学工程更多>>
- 钩端螺旋体功能基因组学研究
- 钩端螺旋体中国有毒赖株的全基因组测序已经完成,这只是钩端螺旋体功能基因组研究的第一步。在中国有毒赖株中共有大小两个染色体,共4691184对核苷酸,预知含有4727个功能基因。大量基因的功能需要我们通过实验的方法来推知和...
- 殷世亮
- 关键词:钩端螺旋体转座
- 文献传递
- 含磺酰基结构2-苯胺基嘧啶衍生物的合成及抗肿瘤活性研究被引量:2
- 2021年
- 设计、合成含磺酰基结构的2-苯胺基嘧啶衍生物,并评价其体外抗白血病活性。以2-甲基-5-硝基苯胺、3-乙酰基吡啶、N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛为起始原料经加成、缩合、环合、还原、磺酰化等5步反应合成17个新型含磺酰基结构的2-苯胺基嘧啶衍生物。产物结构均经^1HNMR、^(13)CNMR和MS表征。以伊马替尼为阳性对照药,采用台盼蓝排染法,以慢性粒细胞白血病K562细胞为测试细胞株对目标化合物进行体外抗白血病活性评价。结果表明:单取代化合物小体积吸电子基对活性有显著影响,其中3-溴-N-(4-甲基-3-((4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)胺基)苯基)苯磺酰胺(6e)具有最强的活性,GI_(50)为(9.71±0.37)μmol/L,化合物6e与伊马替尼具有相似的结合模式,伊马替尼和化合物6e均与MET318、THR315、ASP381形成氢键,可以初步推测目标化合物的作用靶点和伊马替尼相似,可以与c-Abl受体口袋区结合,但相比伊马替尼,化合物6e缺失与GLU286之间的氢键,推测这一氢键作用的缺失是导致目标化合物活性减弱的主要原因。研究同时也证明单取代化合物活性优于双取代化合物活性。研究为开发2-苯胺基嘧啶衍生物应用于人慢性粒细胞白血病提供了借鉴。
- 韩柳刘源张奥金高连丛马艳迪殷世亮昌盛
- 关键词:磺酰基抗肿瘤分子对接
- 高三尖杉酯碱对白血病细胞的凋亡诱导作用及机制研究
- 临床研究显示高三尖杉酯碱(homoharringtonine, HHT)对部分AML和CML患者有效。为了了解HHT对部分AML和CML患者有效的机制,我们考察了HHT对不同AML(急性原粒白血病细胞HL-60,急性早幼...
- 殷世亮
- 关键词:白血病BCL-2MCL-1高三尖杉酯碱
- 文献传递
- N'-苯亚甲基-2-(3-吡啶基)喹啉-4-酰肼衍生物的合成及抗肿瘤活性
- 2023年
- 以N-[5-(呋喃-2-基)-1,3,4-二唑-2-基]-2-苯基-喹啉-4-甲酰胺(STX-0119)为先导化合物,基于生物电子等排原理设计、合成了25个N’-苯亚甲基-2-(3-吡啶基)喹啉-4-酰肼衍生物(收率20.4%~42.6%)。通过1HNMR、13CNMR、HRMS确证了产物结构,采用噻唑蓝(MTT)和台盼蓝法以人乳腺癌细胞(MCF-7细胞)、人非小细胞肺癌细胞(A549细胞)、人慢性髓原白血病细胞(K562细胞)、人急性淋巴白血病细胞(RS4:11细胞)为测试细胞株评价了目标化合物的体外抗肿瘤活性。目标化合物N’-(2-羟基-5-硝基苄叉)-2-(3-吡啶基)喹啉-4-酰肼(Ⅶr)表现出最强的抗A549细胞增殖活性[半抑制浓度(IC_(50))=(7.4±0.8)μmol/L];N’-(2-羟基-5-溴苄叉)-2-(3-吡啶基)喹啉-4-酰肼(Ⅶq)表现出最强的抗RS4:11细胞增殖活性[IC_(50)=(2.4±0.2)μmol/L];N’-(4-溴苄叉)-2-(3-吡啶基)喹啉-4-酰肼(Ⅶl)不仅表现出最强的抗MCF-7细胞增殖活性[IC_(50)=(4.9±0.3)μmol/L],还表现出最强抗K562细胞增殖活性[IC_(50)=(1.2±0.2)μmol/L]。分子对接结果显示,产物Ⅶl发挥抗肿瘤的作用可能与STAT3通路有关,值得进一步深入研究。
- 韩柳尹树铸刘家欢高连丛刘紫晗管雨涵昌盛殷世亮
- 关键词:喹啉酰肼抗肿瘤医药原料
- 基于人体解剖生理学的“四步式”文献综述写作训练法在双语药学类人才培养中的应用探索
- 2023年
- 人体解剖生理学是药学本科专业的必修专业基础课。本文着眼于人体解剖生理学奠定医学基础和衔接药学专业课的重要地位,立足于药学英语专业的培养要求,以“人体生理—人体病理—药理”为主线进行科研创新思维训练的同时,分别从“归纳汇总文献”“规范写作格式”“提炼科学问题”和“培养创新思维”出发构建“四步式”文献综述写作训练法对学生进行文献综述写作训练。统计学分析结果表明,该训练法可显著提高学生的科研思维创新能力和英文科研写作能力。本次研究阐明了“四步式”文献综述写作训练法对药学英语专业学生文献综述写作能力的提升作用,为该方法应用于其他药学专业的文献综述写作训练以及提高学生的专业素养奠定基础。
- 张弘金戈王佳虹谷艳婷于杨徐静华殷世亮
- 关键词:人体解剖生理学双语教学
- 带旋转架的微电极储存盒
- 一种带旋转架的微电极储存盒,解决了现有技术存在的对已拉制的玻璃微电极不易储存、携带和易损坏等问题,包括盒体、盒盖和旋转架,其技术要点是:所述盒体内设置圆孔固定座和卡槽固定座,旋转架通过两端部的销轴铰接在圆孔固定座和卡槽固...
- 商丽宏朱启文刘坤苏秋香崔跃萨丽波殷世亮
- 文献传递
- 高三尖杉酯碱与伊马替尼协同诱导慢性粒细胞凋亡被引量:2
- 2016年
- 目的:考察高三尖杉酯碱(HHT)与伊马替尼(STI571)对人慢性粒细胞白血病(chronic myeloid leukemia,CML)细胞株KU812细胞的凋亡诱导作用。方法:采用AO-EB荧光染色法及PI染色的流式细胞术,考察HHT和STI571分别和联合给药对KU812细胞的凋亡诱导作用;采用Western blot技术考察HHT和STI571对KU812细胞凋亡相关蛋白的影响。结果:HHT能够与STI571协同诱导KU812细胞凋亡,且两者的协同诱导作用呈时间及剂量依赖效应;能显著引起PARP蛋白裂解,并显著下调Bcl-XL蛋白的表达水平。结论:HHT与STI571协同诱导KU812细胞凋亡,具有协同抗CML作用。
- 殷世亮张弘金戈王俊平周凡
- 关键词:高三尖杉酯碱伊马替尼细胞凋亡慢性粒细胞
- 含Schiff碱结构的2-芳胺基嘧啶衍生物的合成及体外抗肿瘤活性研究被引量:4
- 2017年
- 以邻甲基苯胺、3-乙酰基吡啶、N,N二甲基甲酰胺二甲基缩醛为起始原料,经硝化、加成、环合、还原、缩合等6步反应合成目标化合物。以伊马替尼为阳性对照药,采用台盼蓝排染法,以慢性粒细胞白血病K562细胞为测试细胞株,对目标化合物进行体外抗白血病活性评价。所合成的18个化合物结构经1HNMR和MS确证。初步药理实验结果表明,目标化合物对K562细胞有一定的抗肿瘤活性,但低于阳性对照药伊马替尼和先导化合物。酰胺键结构对保持活性有重要的影响,是药物与受体的重要结合位点。
- 时元泰李亚巍孙勇兵王丹梁承武殷世亮昌盛
- 关键词:化学合成SCHIFF碱伊马替尼
- 伊马替尼类似物的合成及抑制K562细胞生长活性
- 2013年
- 目的设计、合成含2-苯胺基嘧啶结构的2-苯氧乙酰胺衍生物和芳酰基硫脲类衍生物,并对其体外抑制慢性粒细胞白血病生长活性进行初步的评价。方法以3-乙酰基吡啶、N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛、邻甲基苯胺为起始原料,经硝化、加成、环合、还原反应得中间体6-甲基-N1-(4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)-1,3-苯二胺,经与不同的酰化试剂酰化得到目标产物。采用台盼蓝排染法,以伊马替尼为阳性对照药、以K562细胞为测试细胞株对目标化合物进行体外抗慢性粒细胞白血病活性评价。结果与结论所合成的16个新化合物经1H-NMR和HR-MS确证结构。初步药理实验结果表明,目标化合物抑制慢性粒细胞白血病生长活性低于阳性对照药。
- 昌盛殷世亮徐莉英景永奎董金华
- 关键词:伊马替尼芳酰基硫脲
- 针对大学生科研存在的问题指导教师该如何发挥作用被引量:7
- 2017年
- 近年来高等院校大学生科研创新活动受到广泛的重视,随之也产生了一些问题。本文针对大学生科研创新实践中存在的问题进行全面的分析,探讨如何充分发挥指导教师的作用,以达到促进在校大学生科技创新能力和创新精神的培养。
- 金戈关喆殷世亮孙燕张忠
- 关键词:大学生科研