张城
- 作品数:44 被引量:39H指数:3
- 供职机构:军事医学科学院毒物药物研究所更多>>
- 发文基金:国家自然科学基金国家科技重大专项更多>>
- 相关领域:医药卫生农业科学化学工程理学更多>>
- 用组合化学建立天然产物类似物库被引量:8
- 2003年
- 天然产物是药物先导化合物的重要来源。组合化学技术在天然产物的研究中起着越来越重要的作用。目前已构建并合成了许多以天然产物为模板的化合物库 ,为基于天然产物的药物研究开辟了广阔的空间。
- 张城李伟章恽榴红
- 关键词:组合化学药物研究构效关系
- 化学毒剂皮肤洗消剂对兔皮肤芥子气染毒的消毒效果被引量:1
- 2014年
- 目的:评价酮肟钾盐皮肤消毒剂(RSDL)对兔皮肤染毒芥子气的洗消效果,并对其消毒机制进行初步分析。方法:将皮肤洗消剂与芥子气混合不同时间,用T-135比色法检测芥子气剩余量以评价体外消毒效果;兔皮肤芥子气染毒后,用洗消剂对染毒部位进行洗消,观察染毒后6 h、12 h、24 h皮肤损伤情况;用气相色谱-质谱联用技术检测芥子气与洗消剂作用后产物,分析可能的消毒机制。结果:酮肟钾盐皮肤消毒剂对芥子气具有快速高效洗消效果,洗消剂与芥子气按照质量比50:1消毒时,消毒时间30 s、1 min、5 min的洗消剂组消毒率分别为87.50%、95.90%、99.00%,基质对照组消毒率则分别为9.88%、12.40%、13.30%;兔皮肤芥子气染毒2 mg/cm^(2)后1 min进行消毒,基质对照组于染毒后15 min即出现明显红斑,洗消剂组则染毒后6 h仍未观察明显可见的红斑,12 h、24 h的皮肤损伤面积较基质对照组显著缩小(P<0.001),组织病理学观察到洗消剂组炎性损伤显著减轻。结论:酮肟钾盐洗消剂对芥子气具有快速、高效消毒作用,是芥子气皮肤染毒的特异性洗消剂,芥子气染毒后迅速应用能明显减轻皮肤损伤;其消毒芥子气机制主要为亲核取代。
- 侯志宏孙景海郑伟韩松刘红岩应莺孙培培张城王好山赵宝全左国民钟玉绪
- 关键词:化学毒剂芥子气
- 苯甲基二甲基[3-(肉豆蔻酰胺基)丙基]氯化铵的合成方法
- 本发明提供了苯甲基二甲基[3-(肉豆蔻酰胺基)丙基]氯化铵的合成方法,其结构式如下所示。本发明方法采用有机酸酯作为反应溶剂,具有毒性低、操作简便等优点。<Image file="200610106203.4_AB_0.G...
- 丁日高张城王好山钟玉绪全东琴应翔宇恽榴红林京玉徐贵霞李博
- 文献传递
- 4,4-二苯基哌啶类化合物或其可药用盐、药物组合物及用途
- 本发明属于医药化工领域,涉及4,4‑二苯基哌啶类化合物或其可药用盐、药物组合物及用途。具体地,本发明涉及式I所示的化合物或其可药用盐,还涉及包含该化合物或其可药用盐的药物组合物。本发明的化合物或其可药用盐或者其药用组合物...
- 张城王好山董国兴吴宁张树卓庄笑梅庞冲王娟杨日芳郑建全李锦恽榴红
- 文献传递
- 二芳基哌嗪类化合物及其医药用途
- 本发明涉及通式I所表示的二芳基哌嗪类化合物,其溶剂合物、立体异构体或其可药用盐,含有它们的药用组合物,以及所述化合物用于制备预防或治疗手术后疼痛、偏头痛、内脏痛、神经性疼痛等各种疼痛以及由阿片类等镇痛药物引起的成瘾性和耐...
- 恽榴红董国兴张树卓张城吴宁王好山庞冲陈瑛王勃刘莹刘晓燕苏瑞斌杨日芳郑建全李锦
- 文献传递
- 氚标记盐酸川丁特罗的合成和大鼠口服后排泄动力学(英文)
- 2015年
- 目的探讨大鼠口服放射性氚标记盐酸川丁特罗([3H]SPFF)后经尿、粪和胆汁的排泄动力学特征。方法采用化学法合成[3H]SPFF,并进行放化纯度鉴定。粪尿排泄实验观察SD大鼠经口45.5 MBq·kg-1(1 mg·kg-1)给药后168 h内经尿和粪累积放射性排出率。胆汁排泄实验观察胆汁引流模型大鼠给药后,72 h内胆汁累积放射性排出率。HPLC-放射性检测法鉴定单只大鼠尿和胆汁中放射性成分组成。结果化学法合成获得5 m L[3H]SPFF甲醇溶液(比活度403 GBq·g-1),化学纯度>96%,放化纯>97%。粪尿排泄实验的结果表明,经口给药后,SD大鼠体内放射性物质经泌尿系统排出较快,168 h经尿粪累积排出率达84.74%,其中尿回收56.63%,粪回收28.10%。胆汁排泄实验显示,给药后3 d,经胆汁放射性累积排出率为29.3%。放射性组成分析结果显示,单只SD大鼠给药后72 h尿液中累积总放射性排出量占给药量的48.61%,其中原型占4.71%,产物占42.62%。72 h胆汁中累积总放射性排出量占给药量的28.14%,其中原型占9.51%,产物占18.63%。结论大鼠经口盐酸川丁特罗后吸收完全,主要经尿液以代谢物形式排泄。
- 张天宏张城杨翠平王晓英廖莎孙沐禛李敬来张振清
- 关键词:氚标记代谢
- 3-(1-芳基哌啶-4-基)-2-芳基噻唑啉-4-酮类化合物、其制备方法及用途
- 本发明属于医药化工领域,涉及3‑(1‑芳基哌啶‑4‑基)‑2‑芳基噻唑啉‑4‑酮类化合物、其可药用盐、其制备方法及用途。具体地,本发明涉及式I所示的化合物或其可药用盐。本发明的化合物或其可药用盐具有明显的N型钙离子通道阻...
- 恽榴红董国兴张树卓张城吴宁王好山庞冲陈瑛王勃刘莹刘晓燕苏瑞斌杨日芳郑建全李锦
- 文献传递
- 氚标记盐酸川丁特罗的合成和大鼠口服后排泄动力学
- 目的:探讨大鼠口服放射性氚标记盐酸川丁特罗([3H]SPFF)后经尿、粪和胆汁的排泄动力学特征.
方法:采用化学法合成[3H]SPFF,并进行放化纯度鉴定.粪尿排泄实验观察SD大鼠经口45.5 MBq· kg-...
- 张天宏张城杨翠平王晓英廖莎孙沐稹李敬来张振清
- 关键词:氚标记
- 文献传递
- 1-[(4-羟基哌啶-4基)甲基]吡啶-2(1H)-酮衍生物及其制备方法和用途
- 本发明涉及如通式I所示的具有5-羟色胺1A(5-HT<Sub>1A</Sub>)受体配体和5-羟色胺重吸收抑制剂(SSRI)双重活性的N-[(4-羟基哌啶-4-基)甲基]吡啶-2(1H)-酮衍生物、其立体异构体、其药用盐...
- 李云峰杨日芳张有志李永臻金增亮李鹏袁莉恽榴红赵楠张城徐晓丹赵如胜陈红霞薛瑞秦娟娟王真真姚佳志
- 氘标记盐酸埃他卡林的合成及其质谱裂解途径被引量:2
- 2004年
- 目的合成盐酸埃他卡林的氘定位标记化合物 ,确证盐酸埃他卡林的质谱裂解途径。方法由 2 ,3 二甲基 2 丁胺与 (N 2 H7)溴代异丙烷缩合而得到氘标记盐酸埃他卡林 ;测定盐酸埃他卡林、(N 2 H7)盐酸埃他卡林及两者混合物的质谱 (EI)。结果利用核磁共振氢谱、质谱、红外光谱和元素分析对目标化合物进行了结构确证。通过对比氘标记和非标记的盐酸埃他卡林的质谱图 ,确定了盐酸埃他卡林的质谱裂解途径。
- 张城杨日芳仲伯华汪海恽榴红
- 关键词:药物化学化学合成盐酸埃他卡林