张琪
- 作品数:5 被引量:20H指数:3
- 供职机构:南方医科大学药学院广东省新药筛选重点实验室更多>>
- 发文基金:国家自然科学基金广东省自然科学基金更多>>
- 相关领域:医药卫生更多>>
- 口服生物黏附给药系统的研究进展被引量:3
- 2012年
- 目的:综述口服生物黏附给药系统(BDDS)的研究进展。方法:根据文献,综述了口服BDDS的黏附机制、生物黏附材料、生物黏附性能的评价方法以及应用情况。结果与结论:口服BDDS的黏附机制主要包括非特异性生物黏附机制与特异性生物黏附(细胞黏附)机制;非特异性生物黏附材料包括纤维素类、非纤维素多糖类、蛋白类和聚乙烯类材料等,特异性生物黏附材料中最常用的为凝集素(一种糖蛋白);可通过黏附力测定法、灌流冲洗法等体外法和肠道灌流法、荧光标记法等体内法对生物黏附性能进行评价;口服BDDS不仅能延长药物在胃肠道的滞留时间,提高其生物利用度,还可实现在食道、胃、小肠及结肠的定位释药。口服BDDS已逐渐显示出其优势,特别是在生物大分子药物的口服给药方面拥有广阔的应用前景。
- 张琪唐琪晶王聪蔡铮
- 关键词:口服给药
- 肠道中胆酸盐及脂类对难溶性药物蒿甲醚的增溶作用被引量:2
- 2016年
- 目的:考察肠道中胆酸盐及脂类对难溶性药物蒿甲醚溶解度的影响。方法:测定蒿甲醚在不同p H磷酸盐缓冲液、胆酸盐溶液及胆酸盐/脂类混合胶束溶液中的平衡溶解度。考察的肠道中胆酸盐包括牛磺胆酸盐(TC),牛磺脱氧胆酸盐(TDC),牛磺鹅脱氧胆酸盐(TCDC),甘氨胆酸盐(GC),甘氨脱氧胆酸盐(GDC)和甘氨鹅脱氧胆酸盐(GCDC)。外源性脂肪的水解产物脂肪酸和单甘油酸酯用于评价食物中脂肪对蒿甲醚的增溶作用。结果:p H对蒿甲醚溶解度的影响不大,其在磷酸盐缓冲液(p H 2~12)中的溶解度96.0~109.6 mg·L^(-1)。混合胆酸盐能明显增溶蒿甲醚,当胆酸盐达到生理浓度(15 mmol·L^(-1))时,蒿甲醚的溶解度增加了近4倍。各单一胆酸盐对蒿甲醚的增溶作用不尽相同,其中TC和GC的增溶作用较小,而TDC,TCDC,GDC与GCDC增溶作用均较强。加入外源性脂类(脂肪酸和单甘油酸酯)能进一步增加蒿甲醚的溶解度。结论:蒿甲醚在进食状态下的溶解度更高。肠道中的胆酸盐与外源性脂类均能显著增加蒿甲醚的溶解度,促进其在肠道的吸收。
- 伍飞臻杨立基张琪薛鸿娇杨兆祥普俊学蔡铮
- 关键词:蒿甲醚胆酸盐脂类青蒿
- 乙酰天麻素平衡溶解度、油水分配系数及稳定性的测定被引量:7
- 2017年
- 目的:测定乙酰天麻素平衡溶解度、油水分配系数及水解速率常数,为其制剂设计与吸收机制的研究提供依据。方法:建立乙酰天麻素UPLC分析方法,采用摇瓶法测定乙酰天麻素在不同pH值缓冲液中的平衡溶解度,以及在正辛醇-磷酸盐缓冲溶液中的油水分配系数,并考察其在60℃下不同pH值的水中的稳定性。结果:乙酰天麻素在水中的平衡溶解度约为300μg·mL-1,油水分配系数lgP值约为1.1,pH值的影响较小。乙酰天麻素在强酸性与碱性条件下易水解,在pH值5.0附近较为稳定。结论:乙酰天麻素在水中极微溶解,脂溶性较强,酸碱均可催化其发生水解反应。
- 张琪黄娟薛鸿娇鲍辉杨兆祥普俊学蔡铮
- 关键词:平衡溶解度油水分配系数稳定性
- 非布索坦的大鼠在体肠吸收动力学被引量:1
- 2012年
- 目的:考察抗痛风新药非布索坦在大鼠肠道的吸收特性,为其口服制剂的设计与开发提供依据。方法:采用大鼠在体单向肠灌流实验模型,以超高效液相色谱(UPLC)法检测灌流液中药物浓度,研究非布索坦在大鼠十二指肠、空肠、回肠与结肠中的吸收情况,以及药物浓度对非布索坦吸收的影响。结果:非布索坦在大鼠十二指肠与结肠的吸收率(Ra),有效渗透系数(Peff)和肠渗透系数(Pw)均明显高于空肠与回肠(P<0.05)。非布索坦中浓度(10μmol.L-1)与高浓度(20μmol.L-1)的吸收参数无显著性差异(P>0.05),但均明显高于低浓度(5μmol.L-1)(P<0.05)。结论:非布索坦在各肠段的吸收均较好,在十二指肠与结肠的吸收速率明显高于回肠与空肠,其吸收有可能受到外排转运蛋白的影响。
- 龚耘刘中秋黄娟罗辉张琪蔡铮
- 关键词:非布索坦肠吸收在体肠灌流超高效液相色谱法