潘国宇
- 作品数：13 被引量：89H指数：4
- 供职机构：中国科学院上海药物研究所更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金国家高技术研究发展计划江苏省自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- LC-MS法测定离体大鼠肝灌流模型中知母皂苷B2的含量及药动学研究被引量：4
- 2013年
- 目的建立简单、快速的测定K—H缓冲液中知母皂苷B2含量的LC—MS方法，检验特定剂量知母皂苷B2在大鼠离体肝灌流模型中的肝脏提取率。方法将SD大鼠离体肝灌流给予知母皂苷B2，取出不同时间点肝灌流液，LC—MS法测定肝灌流液中知母皂苷B2的浓度。色谱条件：ACEC18色谱柱（100mm×2．1mm，1μm），流动相为乙腈-0．05％甲酸水溶液（V／V），采用梯度洗脱。结果知母皂苷B2在0．125—2μg／mL范围内线性良好（r2=0．999），日间和日内变异系数（RSD）〈10％，基质效应RSD〈15％，符合生物样品分析的方法学要求。结论该方法准确、灵敏、快速、高效，适用于知母皂苷B2在离体灌流液中的定量分析。获得了1．6μg／mL的知母皂苷B2样品大鼠离体肝灌流状态下的肝提取率和肝清除率曲线。
- 尤杰赫蕾陈明苍季宇彬潘国宇
- 关键词：基质效应肝灌流
- 小檗碱对葡萄糖吸收的抑制作用被引量：54
- 2003年
- 目的 研究小檗碱的吸收特性和对肠道葡萄糖吸收的影响 ,探索小檗碱抗糖尿病作用机制。方法 采用在体肠灌流模型观察小檗碱的吸收特性 ;用Caco 2细胞模型研究小檗碱对肠上皮细胞二糖酶 (麦芽糖酶 )活力的影响和对葡萄糖转运蛋白的作用。结果 小檗碱在肠道内几乎不吸收 (2 5h吸收量小于 5 % ) ,但能有效抑制小肠上皮细胞上二糖酶活力 ,其抑制蔗糖酶的ID50 为 1 830mg·L- 1 ;对麦芽糖酶也有抑制作用 ,但无明显的剂量关系。小檗碱对于葡萄糖在Caco 2细胞上的摄取也有一定抑制作用。结论 小檗碱抗糖尿病作用可能主要通过抑制蔗糖酶、麦芽糖酶等二糖酶活力 ,作为一种α 葡糖苷酶抑制剂发挥其抗糖尿病作用。
- 潘国宇王广基孙建国黄志江赵小辰顾轶刘晓东
- 关键词：小檗碱CACO-2细胞Α-葡糖苷酶葡萄糖吸收
- 光动力药物血卟啉单甲醚HPLC-荧光检测法的建立及其药代动力学研究被引量：9
- 2005年
- 目的建立测定血浆中血卟啉单甲醚(HMME)的HPLC-荧光检测法,并用以进行HMME在犬体内的药代动力学研究.方法血浆中的HMME采用乙酸乙酯液-液萃取,荧光素为内标.选用C18柱(4.6 mm×150 mm,5 μm),0.02 mol/L 醋酸钠(用冰醋酸调pH 6.0)-四氢呋喃(60∶40)组成为流动相,荧光检测器激发波长为 395 nm,发射波长为 613 nm.结果 HMME血药浓度的范围为0.025～5.000 μg/mL,采用两条标准曲线定量的方法,两条标准曲线的线性范围分别为:0.025～0.500 μg/ml(r=0.9973)和0.25～5.00 μg/ml(r=0.9999),提取回收率92.1%～99.2%,日内、日间RSD分别为3.3%～8.4%和3.8%～8.5%. 静脉给药后,HMME在犬体内的药代动力学符合开放二房室模型.其主要药代动力学参数:T1/2α(分布半衰期) =(0.18±0.16)h,T1/2β(消除半衰期) =(14.24±3.41)h, Vd(中央室表观分布容积)=(6.37±3.70)L/g,CL(清除率) =(0.31±0.17)L·kg-1·L-1,AUC(0-tn)(血药浓度-时间曲线下面积)=(27.40±11.72)mg·h-1L·-1.结论 HPLC-荧光检测法准确、灵敏,适用于HMME药代动力学研究.HMME在犬体内的药代动力学过程符合开放二室模型,其在犬体内可以迅速消除,可很好地消除光动力学疗法的主要副作用--正常组织的持久光毒反应.
- 李鹏孙建国黄晨蓉许美娟李静吕华潘国宇王广基
- 关键词：血卟啉单甲醚药代动力学HPLC-荧光检测法
- 小檗碱的吸收和抗糖尿病作用机制
- 该论文主要从药代动力学方面探讨了盐酸小檗碱(Ber)吸收不良的原因和抗糖尿病作用的机制.在该论文的第一部分,着重研究讨论了Ber和肠吸收屏障上P-糖蛋白的关系.第二部分是研究Ber对于小肠内外源性葡萄糖产生、吸收转运的全...
- 潘国宇
- 关键词：药代动力学盐酸小檗碱淀粉酶Α-葡萄糖苷酶糖尿病
- 运用高渗性溶液和p-糖蛋白抑制剂提高脑内药物浓度
- 目的:为了研究高渗性溶液对血脑屏障的开放作用,选用甲氨喋呤作为工具药,观察从不同途径注入不同的高渗性溶液后脑内氨甲喋呤渡的变化,以确定最佳的高渗性开放剂和血脑屏障通透性的变化.结论:在各处高渗性溶液中,甘露醇是较有效的血...
- 潘国宇
- 关键词：血脑屏障血脑屏障氨甲喋呤
- 文献传递
- 光动力药物血卟啉单甲醚HPLC-荧光检测法的建立及其药代动力学研究
- 目的建立测定血浆中血卟啉单甲醚(HMME)的HPLC-荧光检测法,并用以进行HMME在犬体内的药代动力学研究.
方法血浆中的HMME采用乙酸乙酯液-液萃取,荧光素为内标.选用C18柱(4.6mm×150mm,5...
- 李鹏孙建国黄晨蓉许美娟李静吕华潘国宇王广基
- 关键词：血卟啉单甲醚药代动力学HPLC-荧光检测法血药浓度
- 文献传递
- 人源化小鼠模型在药物代谢和毒性研究中的应用
- 2013年
- 目的阐述人源化小鼠模型在药物代谢和毒性研究中的应用。方法通过整理国外相关科技文献,对人源化小鼠模型的发展历史和在药物代谢酶与药物毒性研究上的应用进行回顾、总结,为早期药物的研发提供支持。结果与结论人源化小鼠模型可以克服种属差异,在国外已被逐渐用于药物代谢研究和药物安全性评价。转基因小鼠可以专一的用于研究某个药物代谢酶对药物的代谢。嵌合小鼠可以更系统和全面地反映药物在体内的处置,在药物的发现和开发中具有较大应用潜能。
- 武之涛任进潘国宇
- 关键词：细胞色素P450药物代谢毒性
- d-Penicillamine2,5-enkephalin作为底物考察三明治大鼠原代肝细胞的转运体功能研究
- 2013年
- 目的:通过液相色谱-串联质谱(LC/MS/MS)法测定d-Penicillamine2,5-enkephalin(DP-DPE)在肝细胞和Hank's缓冲液中的浓度,研究DPDPE作为底物用于"三明治"培养大鼠原代肝细胞(SCRH)的转运体功能。方法:将SCRH与溶于Hank's缓冲液的DPDPE共温孵,采用LC/MS/MS法测定细胞内蓄积的和外排到缓冲液中的DPDPE浓度,用于评价模型药物α-萘异硫氰酸酯(ANIT)对参与DPDPE摄取的Oatp和负责DPDPE外排的Mrp2的转运功能的影响。结果:建立的样品处理和测定方法能够满足体外转运实验需要的灵敏度和线性范围,在Hank's缓冲液中线性范围为0.5～50ng/mL(r2=0.9995),在细胞基质中线性范围为0.1～5ng/well(r2=0.9997),样品处理操作简便。日内日间精密度(RSD)均小于15%;提取回收率大于65%。ANIT可抑制DPDPE在SCRH胆管侧的外排及基底侧的摄取,对基底侧外排无显著影响。结论:该分析方法选择性好,灵敏度高,操作简便,并成功地用于将DPDPE作为探针底物研究SCRH模型上转运体的功能。
- 郭岑赫蕾姚丹潘国宇王广基
- 关键词：转运体MSMSDPDPE
- 中药复方药物动力学研究的方法及展望被引量：16
- 1998年
- 介绍了我国中药复方药物动力学研究的发展和相应的主要实验方法，也对其今后研究的发展趋势作出展望。
- 潘国宇刘晓东
- 关键词：血清药理学
- 美洛昔康胶囊在人体中药代动力学及其相对生物利用度研究
- 1.建立了测定人血浆中美洛昔康浓度的HPLC方法,血浆中杂质不干扰样品峰,最低检测浓度0.022 μg/ml,回收率大于80％,日间和日内的变异系数小于10％,线性范围为0.022～4.48复μg/ml。符合生物样品分析...
- 谢林刘晓东潘国宇许琳左明新董鑫
- 文献传递
