焦杰
- 作品数：10 被引量：12H指数：2
- 供职机构：山东大学更多>>
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- 相关领域：医药卫生政治法律更多>>
- 抗肿瘤药Vorinostat的合成被引量：7
- 2009年
- 以辛二酸为原料,通过连续两步混合酸酐法制得抗肿瘤药vorinostat,总收率约62%。
- 焦杰徐文方
- 关键词：VORINOSTAT抗肿瘤药
- 基于组蛋白去乙酰化酶(HDACs)为靶标的抗癌候选药物的发现
- 徐文方张颖杰方浩张磊焦杰袁玉梅冯金红王学健等
- 肿瘤是仅次于心脑血管疾病的严重威胁人类生命健康的第二大杀手。随着HDACs与肿瘤密切关系的逐步阐明，越来越多的HDACs抑制剂显示出了高效的体内外抗肿瘤活性和多重的抗肿瘤作用机制，如：诱导肿瘤细胞凋亡和自噬、引起肿瘤细胞...
- 关键词：
- 关键词：抗癌药物组蛋白去乙酰化酶肿瘤抑制剂
- 苯甲酰胺类组蛋白去乙酰化酶抑制剂的构效关系研究进展被引量：1
- 2010年
- 组蛋白去乙酰化酶(histone deacetylase,HDAC)是一类锌离子依赖性金属蛋白酶,广泛分布于各种真核细胞内并发挥着重要的生物学功能。HDAC抑制剂已成为一种新型的非细胞毒抗肿瘤药物,其对各种实体瘤、淋巴癌和白血病细胞的生长、成熟、转移和侵袭具有良好的选择性抑制作用。大部分抑制剂是通过螯合酶催化活性中心的锌离子来发挥抑酶活性,而苯甲酰胺类HDAC抑制剂不同于传统的异羟肟酸类抑制剂,其分子中所含有的独特的N-(2-氨基苯基)苯甲酰胺的药效团结构使其具有良好的口服生物活性和抗肿瘤活性。文中主要综述了近年来该类抑制剂的构效关系研究进展。
- 焦杰胡建强方浩
- 关键词：组蛋白去乙酰化酶抑制剂构效关系
- 肉桂酰胺类组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其制备方法
- 本发明涉及一种肉桂酰胺类组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其制备方法，是具有如下通式(I)或(II)的化合物。以阿魏酸为原料，将疏水性的烷基、环烷基、芳香基拼合到阿魏酸的母核上，形成酚醚类化合物，再将羧基改变为异羟肟酸或连接一些氨...
- 徐文方焦杰
- 文献传递
- 早期胃癌淋巴结转移影响因素分析及治疗策略
- 目的: 1962年日本消化道内镜学会最早提出了早期胃癌(Early gastric cancer，EGC)的概念，只要癌组织病灶局限在胃粘膜内或者粘膜下层，都可以称之为EGC。判断是否属于EGC不关注病灶大小及是否有淋...
- 焦杰
- 关键词：早期胃癌淋巴结转移病理诊断肿瘤浸润肿瘤分化肿瘤分型
- 文献传递
- 肉桂酰胺类组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其制备方法
- 本发明涉及一种肉桂酰胺类组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其制备方法，是具有如下通式(I)或(II)的化合物。以阿魏酸为原料，将疏水性的烷基、环烷基、芳香基拼合到阿魏酸的母核上，形成酚醚类化合物，再将羧基改变为异羟肟酸或连接一些氨...
- 徐文方焦杰
- 文献传递
- 一组新的N-羟基肉桂酰胺类组蛋白去乙酰化酶抑制剂的合成和初步活性研究被引量：2
- 2008年
- 目的设计合成了一组新的N-羟基肉桂酰胺类衍生物并测定其对组蛋白去乙酰化酶（HDACs）的抑制活性。方法以阿魏酸为原料，经酯化、Williamson反应、皂化、缩合4步反应合成了一组新的N-羟基肉桂酰胺类衍生物；用组蛋白去乙酰化酶活性检测试剂盒测定该组化合物体外抑酶活性。结果与结论合成了11个未见文献报道的N一羟基肉桂酰胺类衍生物，其结构经过。H-NMR、MS、和IR确认。其中化合物5a、5b、5e和5k的体外抑酶活性较强（IC50=2--15 μmol·L^-1），有可能具有抗肿瘤活性，值得进一步研究。
- 焦杰方浩朱华伟宿丽蒋兰徐文方
- 关键词：组蛋白去乙酰化酶抗肿瘤
- 新型抗肿瘤药组蛋白脱乙酰基酶抑制剂的临床研究进展被引量：2
- 2009年
- 组蛋白脱乙酰基酶是一类锌离子依赖性的金属蛋白酶。它们参与染色体结构的修饰和改造,调节基因转录以及肿瘤抑制因子p53、热休克蛋白90和α-微管蛋白等一些重要蛋白质和细胞因子的活性,对肿瘤发生起到关键作用,是近年来抗肿瘤药物设计的新靶点。组蛋白去乙酰化酶抑制剂(HDACi)能有效抑制癌细胞的增殖,诱导细胞凋亡,一些在体内和体外活性较好的HDACi已进入临床试验。本文综述了目前在临床研究中的HDACi的结构特点、活性评价和治疗作用。
- 焦杰徐文方
- 关键词：组蛋白脱乙酰基酶抗肿瘤药药物疗法抑制剂
- 美国同性婚姻合法化研究——以联邦主义为视角
- 同性恋现象古已有之。在大多数普通人的眼中，这种行为或现象代表着反常与异化。但随着社会多元文化的不断碰撞与文化包容性的不断增强，越来越多的人开始客观地认识并接受同性恋现象。近年来，世界范围内同性恋群体维权运动持续不断，引发...
- 焦杰
- 关键词：同性婚姻法律规制联邦主义
- 以组蛋白去乙酰化酶为靶点的异羟肟酸类小分子抑制剂的设计、合成及生物活性研究
- 组蛋白去乙酰化酶(histone deacetylases，HDACs)是一类细胞内的金属蛋白酶，对染色体的结构修饰和基因表达调控发挥着重要的作用。在癌细胞中，HDACs的过度表达导致组蛋白与DNA结合力增加使染色体发生...
- 焦杰
- 关键词：金属蛋白酶组蛋白去乙酰化酶抑制剂苯甲酰胺药物设计
- 文献传递
