胡凯莉 作品数:40 被引量:133 H指数:5 供职机构: 上海中医药大学 更多>> 发文基金: 国家自然科学基金 上海市科委纳米专项基金 国家重点基础研究发展计划 更多>> 相关领域: 医药卫生 化学工程 更多>>
葛根素纳米晶的制备工艺及其表征 被引量:7 2017年 目的研究葛根素纳米晶的制剂处方、制备工艺及其对粒径的影响,并对葛根素纳米晶进行表征。方法采用高压均质法制备葛根素纳米晶,以粒径为指标,考察稳定剂、药辅比、投料量、制备温度等参数对纳米晶制备的影响。在此基础上,考察干燥工艺对葛根素纳米晶固化的影响。采用扫描电镜(SEM)及透射电镜(TEM)进行葛根素及纳米结晶形态学的观察。结果采用聚维酮K30作为稳定剂、药辅比为1∶2、制备温度43℃以上时,可制得粒径为20~50 nm的葛根素纳米晶。投药量对纳米晶粒径没有显著性影响,投药量为10%(w/v)时,采用700 bar 5次的高压均质条件即可制得所需的纳米晶。冷冻干燥可以用于纳米晶的干燥。将葛根素制成纳米结晶之后,其外观由不规则状态变为圆整的球形。结论所确定的葛根素纳米晶制剂处方与制备工艺条件可行,可有效地制备100 nm以下的葛根素纳米晶。 杜俊锋 涂亮星 胡凯莉 奉建芳关键词:葛根素 纳米晶 粒径 人参皂苷Rg_1经PEG修饰前后的组织分布研究 被引量:3 2012年 目的:探讨人参皂苷Rg1经PEG修饰后在小鼠的组织靶向分布情况。方法:取SD小鼠随机分为2组,分别给予尾静脉注射Rg1和PEG-Rg1,于不同时间点取血并取各组织脏器,采用UPLC对样品中指标成分人参皂苷Rg1进行含量测定,计算Rg1在各组织分布的靶向系数,观察比较2组在小鼠体内的组织靶向分布情况。结果:人参皂苷Rg1组在小鼠体内各组织分布的AUC大小顺序为肝、肾、肺、心、脾,肝靶向系数为2.01;PEG修饰组在小鼠体内各组织的AUC大小顺序为肾、肝、肺、心、脾,肝靶向系数为9.21。结论:PEG修饰后,Rg1对肝组织的靶向选择性增强,同时对肾、肺组织的靶向选择性也得到增强。 刘梅 王莉 胡凯莉 奉建芳关键词:人参皂苷RG1 PEG修饰 聚乙二醇修饰人参皂苷Rg1与原人参三醇的制备及其在胃中稳定性 被引量:3 2012年 目的:对人参皂苷Rg1与原人参三醇进行聚乙二醇修饰和表征,并考察PEG修饰前后人参皂苷Rg1在胃中的稳定性,比较修饰前后的变化。方法:选择单甲氧基聚乙二醇2000为原料,经过与丁二酸酐的催化酯化反应活化为单甲氧基聚乙二醇2000-琥珀酸单酯后,再分别与人参皂苷Rg1和原人参三醇分子耦联,并采用核磁共振等方法来表征合成产物;以大鼠为实验动物,采用UPLC方法分析样品,分别考察人参皂苷Rg1与PEG-Rg1在离体胃中的稳定性情况,并对修饰前后的变化进行比较。结果:成功合成了原人参三醇与人参皂苷Rg1的聚乙二醇修饰产物,产率分别为16.2%和17.5%;人参皂苷Rg1在胃中容易降解,2 h时降解73.2%,PEG-Rg1在2 h时仅降解18.2%,稳定性提高。结论:成功合成了人参皂苷Rg1与原人参三醇的聚乙二醇修饰产物。修饰之后可以大大提高人参皂苷Rg1在胃中的稳定性。 王莉 刘梅 胡凯莉 奉建芳关键词:人参皂苷RG1 聚乙二醇修饰 TE-01静脉注射乳剂的制备及处方工艺优化 2012年 目的制备TE-01静脉注射乳剂并进行处方工艺优化。方法采用高压均质方法制备TE-01乳剂,并通过正交设计优选TE-01静脉注射乳剂的最佳处方及其制备工艺。结果 TE-01静脉注射乳剂最佳处方及工艺为蛋黄卵磷脂含量1.2%,分散转速16 000r.min-1,均质压力550bar。结论高压均质法可以制备出性质稳定的TE-01乳剂。 孙子杭 胡凯莉 胡红霞 徐玮 王燕飞 涂亮星 奉建芳关键词:静脉注射乳剂 多烯紫杉醇脂质核胶束的制备及性质考察 目的:优化多烯紫杉醇脂质核胶束的处方工艺并考察其质量.
方法:以PEG-DSPE为载体材料,通过薄膜水化法制备载多烯紫杉醇的脂质核胶束.通过单因素试验和正交试验优化确立了制剂的最优处方工艺,并进行其质量考察.以... 陈王彦 胡凯莉 贾娜 刘梅 奉建芳关键词:多烯紫杉醇 体外释放 文献传递 槲皮素调节肿瘤微环境提高纳米粒的瘤内渗透、滞留及抗肿瘤效果 我们的前期研究工作证实,顺铂损伤的肿瘤相关成纤维细胞表达的Wnt16是造成顺铂恶性肿瘤耐药的关键因子。低毒的天然抗纤维化化合物有望下调Wnt16的表达,提高顺铂纳米粒的抗肿瘤效果。在筛选多种天然化合物的基础上,我们发现一... 胡凯莉文献传递 TPGS修饰多烯紫杉醇前体囊泡口服递药系统的构建及表征 被引量:2 2015年 该研究旨在建立一种新型的载多烯紫杉醇的TPGS修饰前体囊泡口服递药系统(Doce-TPGS-PN),并对其水化后的物理化学特性和体外释放进行考察。首先,以制得前囊泡水化后的粒径、包封率和突释量为指标,考察脂质材料的种类、TPGS修饰方法、TPGS加入量及表面活性剂和胆固醇的比例对前囊泡水化后性质的影响,筛选最优处方和制备工艺。其次,对最优处方制得DTX-TPGS-PN的形态、粒径、表面电荷、包封率及体外释放行为进行考察。结果表明,Doce-TPGS-PN系统水化后,粒径为(93±6.5)nm,Zeta电位为(-83.95±3.69)m V,包封率(97.31±0.60)%,在PBS中的释放分为前0.5 h的速释相和之后的缓释相。实验证明,该研究成功构建了Doce-TPGS-PN这一新型口服给药系统,且其具有良好性质。 刘河龙 胡凯莉 奉建芳关键词:多烯紫杉醇 TPGS 人参皂苷Rg_1 PEG修饰及其稳定性实验研究 被引量:4 2012年 目的:探讨人参皂苷Rg1经PEG修饰前后在大鼠离体胃中的稳定性。方法:取SD大鼠,禁食18 h后,随机分为Rg1组和PEG-Rg1组,准确吸取Rg1胃灌注液和PEG-Rg1胃灌注液注射到离体胃内,37℃恒温振荡,不同时间点取样,采用UPLC对样品中指标成分人参皂苷Rg1进行含量测定,观察比较人参皂苷Rg1与PEG-Rg1在离体胃中的稳定性差异。结果:Rg1在大鼠离体胃中的稳定性差,2 h时测得Rg1为26.8%,降解73.2%,PEG-Rg1在大鼠离体胃中的稳定性提高,2 h时测得Rg1仍有81.8%,仅降解18.2%。结论:PEG修饰之后可以提高人参皂苷Rg1在胃中的稳定性,可以改善修饰之前游离的人参皂苷Rg1在胃中容易降解,稳定性差等问题。 刘梅 王莉 胡凯莉 奉建芳关键词:人参皂苷RG1 PEG修饰 稳定性 脑部引经药修饰的脑靶向纳米给药系统及其制备方法 本发明属于生物医药领域,提供了一种脑部引经药修饰的脑靶向纳米粒给药系统,由脑部引经药,纳米递药系统和脑部疾病治疗药物组成,所述的脑部引经药为冰片或β‑细辛醚中的任意一种或者两种的组合,所述的纳米递药系统为聚合物纳米粒或者... 胡凯莉 王利苹 王璐婷 杜俊锋 奉建芳 刘梅文献传递 多烯紫杉醇脂质核胶束的制备及性质考察 被引量:2 2014年 目的采用正交试验优化多烯紫杉醇脂质核胶束的处方工艺并考察其质量。方法以二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000(PEG-2000DSPE)为载体材料,通过薄膜水化法制备载多烯紫杉醇的脂质核胶束。通过单因素试验和正交试验优化确立了制剂的最优处方工艺。以透射电镜观察载药胶束的外观形态;动态光散射法测定其粒径;HPLC法测定载药量;以透析法进行体外释放特性考察。结果透射电镜下观察多烯紫杉醇脂质核胶束呈外观圆整的球形,动态光散射法测定其粒径为(18.3±1.8)nm,Zeta电位为(-17.20±6.46)mV,载药量为3.1%~4.1%;体外释放试验表明其具有一定的缓释效应,体外释放曲线符合Higuchi方程。结论通过处方优化制得的多烯紫杉醇脂质核胶束,具有理想的粒径,载药量和体外释放行为,有望提高多烯紫杉醇的抗肿瘤效果。 胡凯莉 贾娜 刘梅 奉建芳关键词:多烯紫杉醇 正交试验 体外释放