蔡娟娟
- 作品数:5 被引量:0H指数:0
- 供职机构:河北科技大学更多>>
- 相关领域:医药卫生化学工程更多>>
- 头霉素关键中间体7-MAC的合成方法改进
- 2013年
- 目的改进头霉素关键中间体7α-甲氧基-7β-氨基-3-[(1-甲基-1H-四氮唑-5-基)硫甲基]头孢-3-烯-4-羧酸二苯甲酯(7-MAC)的合成方法。方法以7-氨基-3-乙酰氧甲基头孢烯酸(7-ACA)为原料,经亲核取代反应合成3-(1-甲基-1H-四氮唑-5-基)硫甲基-7-氨基头孢烯酸(2),2经取代-消除反应、酯化反应制得7-甲硫亚胺-3-[(1-甲基-1H-四氮唑-5-基)硫甲基]头孢-3-烯-4-羧酸二苯甲酯(5),在中间体5的7α位引入甲氧基制得目标化合物7-MAC。结果与结论目标化合物的结构经质谱、核磁共振氢谱确证,总收率为60%以上,纯度为99.1%,透光率高于75%。该方法反应条件温和,得到的产品质量好,有利于工业化生产。
- 陈兴贺蔡娟娟王博付德才
- 关键词:头霉素
- 一种7-氨基-3-无-3-头孢烯-4-羧酸(7-ANCA)的制备方法
- 本发明属于化工和制药领域,涉及一种7-氨基-3-无-3-头孢烯-4-羧酸(7-ANCA,I)的制备方法。以7-苯乙酰氨-3-羟基头孢烷酸二苯基甲酯(II-1)或7-苯乙酰氨-3-羟基头孢烷酸对甲氧基苄酯(II-2)为原料...
- 付德才李志伟康钰徐成博李航蔡娟娟
- 文献传递
- 新型β-内酰胺酶抑制剂先导化合物的设计与合成
- β-内酰胺类抗生素在抗菌药物中一直占据非常重要的位置,但细菌对该类药物的耐药性日益增加,严重影响其疗效。细菌产生β-内酰胺酶催化水解这类抗生素使之失效是最主要的耐药机制。解决细菌耐药的方法之一是开发β-内酰胺酶抑制剂与β...
- 蔡娟娟
- 关键词:Β-内酰胺酶抑制剂先导化合物活性测试
- 文献传递
- 头孢唑肟酸合成方法研究
- 2011年
- 目的优化头孢唑肟酸合成条件。方法考察四氢呋喃,乙酸乙酯,二氯甲烷,N,N-二甲基乙酰胺四种溶剂对7-氨基-3-去甲基-3-头孢烷酸(7-ANCA)与2-(2-氨基-4-噻唑基-2-甲氧亚胺乙酸苯并噻唑硫酯(AE活性酯)合成头孢唑肟酸收率的影响。结果确立了较优合成工艺条件:以乙酸乙酯为溶剂,n(7-ANCA)∶n(AE活酯)∶n(三乙胺)=1︰1.2︰2时,产品收率91.8%,纯度99.85%(HPLC),产品质量符合药典标准。结论此方法简捷、易于产业化。
- 付德才李航徐成博蔡娟娟陈兴贺
- 一种7-氨基-3-无-3-头孢烯-4-羧酸(7-ANCA)的制备方法
- 本发明属于化工和制药领域,涉及一种7-氨基-3-无-3-头孢烯-4-羧酸(7-ANCA,I)的制备方法。以7-苯乙酰氨-3-羟基头孢烷酸二苯基甲酯(II-1)或7-苯乙酰氨-3-羟基头孢烷酸对甲氧基苄酯(II-2)为原料...
- 付德才李志伟康钰徐成博李航蔡娟娟