毛泽伟
- 作品数：40 被引量：74H指数：5
- 供职机构：云南中医学院中药学院更多>>
- 发文基金：云南省应用基础研究基金国家自然科学基金云南省教育厅科学研究基金更多>>
- 相关领域：理学化学工程医药卫生文化科学更多>>
- 新型白藜芦醇-查尔酮酰胺衍生物的合成及其细胞毒活性（英文）被引量：7
- 2018年
- 白藜芦醇又名芪三酚,是一种生物活性很强的茋类化合物.在前期研究基础上,采用活性亚结构拼接的方法,将白藜芦醇与查耳酮片段连接起来,以寻找活性较高的新型抗肿瘤分子.白藜芦醇经Vilsmeier甲酰化、Aldol缩合、哌嗪取代及酰胺化反应,设计合成了13个未见文献报道的白藜芦醇-查尔酮衍生物,其结构经IR、~1H NMR、^(13)C NMR和HRMS确证.采用噻唑蓝(MTT)法对目标化合物的体外细胞毒活性进行测试,结果表明,该类化合物具有较强的体外细胞毒活性,特别是(E)-3-(2,4-二甲氧基-6-((E)-4-甲氧基苯乙烯基)苯基-1-(4-(N-丙烯酰基)哌嗪-1-基)苯基丙烷-2-烯-1-酮(9)对肿瘤细胞株(A549和Hela)均表现出良好的体外细胞毒活性(IC_(50)值分别为0.26和7.35μmol·L^(-1)).并且,流式细胞技术分析表明化合物9能够显著诱导肿瘤细胞A549的凋亡.
- 高慧郑喜祁燕王斯万春平饶高雄毛泽伟
- 关键词：酰胺衍生物细胞毒活性
- 新型3-氨基氮杂环丁烷衍生物的合成
- 以3-羟基氮杂环丁烷盐酸盐为原料,与4-氟苯乙酮反应制得1-(4-乙酰苯基)-3-羟基氮杂环丁烷(1);1经甲磺酰化反应、取代反应、还原反应及酰化反应,合成了6个新型的3-氨基氮杂环丁烷衍生物,其结构经1H NMR和13...
- 毛泽伟张梦迪饶高雄
- 关键词：衍生物合成工艺反应收率
- 新型取代查尔酮-哌嗪衍生物的合成及其生物活性评价（英文）被引量：5
- 2018年
- 为了寻找结构新颖的活性分子,采用活性亚结构拼接的方法,设计合成了24个未见文献报道的取代查尔酮-哌嗪衍生物,其结构经~1H NMR、^(13)C NMR和HRMS确证.分别采用小鼠巨噬细胞Raw 264.7炎症模型和噻唑蓝(MTT)法对目标化合物的体外抗炎活性和细胞毒活性进行测试,结果表明,查尔酮母核和哌嗪环上的取代基对化合物的生物活性有明显影响.特别是3,4,5-三甲氧基-4'-[N-(2-氧代丙基)-1-哌嗪基]查尔酮(11)能有效抑制NO的生成(IC50=3.81μmol/L),4-溴-4'-[N-(4'-甲基-2-氧代苯乙基)-1-哌嗪基]查尔酮(25)对三种肿瘤细胞株(Hela,A549和sk-ov-3)均表现出良好的体外细胞毒活性(IC50值分别为0.54,0.05和9.12μmol/L).
- 高慧郑喜朱萍王斯万春平饶高雄毛泽伟
- 关键词：抗炎活性细胞毒活性
- 新型N-芳基哌嗪取代苯并呋喃衍生物的合成
- 2017年
- 以5-二甲氨基水杨醛和2-溴-4'-氟苯乙酮为原料,经缩合和取代反应制得中间体6-二乙氨基-2-[4'-(N-哌嗪基)苯甲酰基]苯并呋喃(2);2与卤代烃反应合成了6个新型的N-芳基哌嗪取代苯并呋喃衍生物(4a^4f),收率76%~93%,其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征。
- 毛泽伟虎春艳陈文君余珏林玉萍
- Mitsunobu反应合成新型岩白菜素含氮衍生物被引量：1
- 2015年
- 岩白菜素分别与四氢吡咯和二乙胺经Mitsunobu反应,得到2个新的岩白菜素含氮衍生物(2a,2b),并对反应条件进行了优化。优化条件为:偶氮二甲酸二异丙酯为偶氮试剂,n(岩白菜素)∶n(偶氮二甲酸二异丙酯)∶n(仲胺)=1∶1.5∶2,反应温度45℃,优化反应条件下合成收率分别为54%和48%。
- 毛泽伟张梦迪饶高雄
- 关键词：MITSUNOBU反应
- 氮杂环丁烷衍生物的合成及其抗肿瘤活性
- 2016年
- 以3-羟基氮杂环丁烷盐酸盐为原料,经取代、官能团转化制得3-氨基氮杂环丁烷化合物(3);3经衍生化合成了10个3-氨基氮杂环丁烷衍生物(4a^4j),其中4f^4j为新化合物,其结构经1H NMR,13C NMR和HRMS(ESI-TOF)表征。采用MTT法初步测试了化合物的体外抗肿瘤活性。结果表明:4h对A549表现出较强的细胞毒活性(IC50=8.06μmol·L^(-1))。
- 赵淑艳左爱学毛泽伟
- 关键词：氮杂环丁烷衍生物抗肿瘤活性
- 氮杂环取代氨基噻唑衍生物的合成被引量：2
- 2015年
- 以2-溴-4′-氟苯乙酮及硫脲为原料,经取代、缩合和酰化后,再与N-杂环化合物反应,合成得到5个N-杂环取代氨基噻唑衍生物,其结构经1H NMR和13C NMR表征。
- 张梦迪毛泽伟
- 关键词：取代氨基氮杂环杂环化合物^13CNMR
- 哌嗪取代3-芳基-5-呋喃基-4,5-二氢吡唑酰胺衍生物的合成及其生物活性评价被引量：1
- 2018年
- 吡唑是一类具有优良生物活性的五元杂环化合物.以4-氟苯乙酮和2-呋喃甲醛为原料出发,经Aldol缩合、取代、环化和酰化等反应,合成得到16个未见文献报道的新型哌嗪取代的3-芳基-5-呋喃基-4,5-二氢吡唑酰胺衍生物.采用小鼠巨噬细胞Raw264.7模型和噻唑蓝(MTT)法分别测试了目标化合物的体外抗炎活性和抗肿瘤活性(A549、Hela和SGC7901).研究结果发现,二氢吡唑类化合物能有效抑制炎症因子NO的生成,并对肿瘤细胞株表现出选择性的抑制活性.其中3个化合物与地塞米松活性相当,能有效抑制NO的生成;3个化合物对肿瘤细胞株的体外选择性抑制活性与5-氟尿嘧啶(5-FU)相当,均可做进一步构效关系研究.
- 毛泽伟刘蓓朱萍张丽君朱加洪伍林泽万春平
- 关键词：二氢吡唑酰胺抗炎活性抗肿瘤活性
- 新型4'-(N-取代-1-哌嗪基)查尔酮衍生物的合成及其抗肿瘤活性被引量：12
- 2017年
- 为了寻找活性较高的抗肿瘤新型分子,采用活性亚结构拼接的方法,将查尔酮和哌嗪连接起来,并通过衍生化,设计合成了10个未见文献报道的新型4'-(N-取代-1-哌嗪基)查尔酮衍生物3a^3j,其结构经~1H NMR、^(13)C NMR和HRMS确证.采用溴化噻唑蓝四氮唑(MTT)法测试了目标化合物体外抗肿瘤活性(Hela,A549和SGC7901),结果表明化合物3f、3i和3j均表现出良好的细胞毒活性,可做进一步研究.
- 林玉萍虎春艳郑喜王秀丽万春平毛泽伟
- 关键词：查尔酮哌嗪抗肿瘤活性
- 3-芳基-5-(呋喃-2-基)-4,5-二氢-1H-吡唑衍生物的合成及其生物活性评价被引量：5
- 2018年
- 二氢吡唑类化合物是一类具有良好生物活性的五元杂环化合物。本文以2-呋喃甲醛和4-氟苯乙酮为原料,经羟醛缩合和取代反应生成4’-二甲氨基呋喃查尔酮(2)后,与水合肼环化得到二氢吡唑中间体(3),再酰化得到9个未见报道的3-芳基5-(呋喃-2-基)-4,5-二氢-1H-吡唑衍生物(4a^4i),其结构经IR、~1H NMR和^(13)C NMR确证。分别采用小鼠巨噬细胞Raw264.7模型和DHHP法初步测试了目标化合物的体外抗炎活性和抗氧化活性。结果表明,部分化合物具有潜在的抗炎活性和清除自由基活性,特别是化合物4b和4c的抗炎活性与阳性对照药地塞米松活性相当(IC_(50)值分别为7.84μmol/L和10.52μmol/L),而化合物3、4b、4c和4d在浓度为4mg/m L时对DPPH自由基的清除率均超过90%。
- 黎勇坤郑喜朱加洪王斯杨林丽毛泽伟
- 关键词：抗炎活性抗氧化活性
