公共文化服务平台

裴元英: 作品数：117 被引量：580H指数：14; 供职机构：复旦大学药学院更多>>; 发文基金：国家自然科学基金上海市科学技术发展基金国家重点基础研究发展计划更多>>; 相关领域：医药卫生化学工程更多>>

合作作者

熊果酸共晶固体分散体的体外特性研究被引量：8: 2013年; 目的采用共晶与固体分散体技术相结合策略,筛选合适的载体材料制备熊果酸共晶的固体分散体,更进一步提高熊果酸的溶解度、溶出度,以更好地改善其生物利用度。方法选择泊洛沙姆188(F68)、聚维酮S630(PVP-S630)、硬脂酸聚烃氧(40)(S40)和羟丙甲纤维素(HPMC)4种载体材料,采用溶剂法,分别将原药、熊果酸-哌嗪共晶(UA-PP)与不同载体制成固体分散体。测定溶解度,进行体外溶出实验,比较并评价熊果酸制成共晶和固体分散体后改善生物利用度的潜力。结果熊果酸共晶和熊果酸固体分散体均能增加熊果酸的溶解度和溶出度。共晶制成固体分散体后能进一步提高熊果酸的溶解度,加快其体外溶出。结论将熊果酸共晶制成固体分散体后其溶解度和溶出度显著优于熊果酸共晶和熊果酸固体分散体。; 祁雯施斌黄雄伟奚之骏姜嫣嫣裴元英; 关键词：熊果酸共晶固体分散体溶解度溶出度生物利用度

Pharmacokinetics of Moclobemide Sustained Release Tablets after Multiple Oral Dose Administration in Healthy Volunteers: 2004年; To investigate the pharmacokinetic characteristics of moclobemide sustainedrelease tablets after multiple oral dose administration in healthy Chinese volunteers. MethodsMoclobemide sustained release tablets were given as a multiple oral dose regimen of 300 mg oncedaily for five consecutive days to 12 healthy volunteers. The concentrations of moclobemide inplasma were determined by reversed-phase high performance liquid chromatography. The partialpharmacokinetic parameters were calculated using 3p97 pharmacokinetic program. Results Theconcentration-time profile fitted an one-compartment model best. The steady-state pharmacokineticparameters of moclobemide sustained release tablets after multiple oral doses were as follows:C_(max) was (1 950 +- 156) μg· L^(-1), T_(max) was (6.00 +-1.55) h, T_(1/2(kel)) was (3.14 +-0.12)h, AUC_(ss 0-24) was (22 836 +- 1 842) μg·h· L^(-1), MRT was (7.68+-0.36) h, CL/F_((s)) was(20.2+-2.1) L·h^(-1), and V/F_((c)) was (91.4+-9.4) L, respectively. No marked adverse events werenoted during this study. Conclusion The formulation has a sustained-release effect and goodtolerance in the healthy volunteers, which provides useful information for clinical practice.; 胡道德毛丹卓裴元英

他克莫司固体分散体及其制备方法: 本发明属化学制药领域，具体涉及一种免疫抑制剂他克莫司固体分散体及其制备方法。本发明采用他克莫司为药物活性成分，加入载体材料，分别采用溶剂法、溶剂—熔融法、冷冻干燥法制备他克莫司固体分散体，固体分散体进一步制成胶囊剂。本发...; 顾希平裴元英; 文献传递

聚乙二醇修饰对羟喜树碱隐形纳米囊泡的肿瘤靶向和抑瘤作用的影响被引量：16: 2006年; 目的探讨聚乙二醇相对分子质量对载羟喜树碱(HCPT)的聚乙二醇化聚十六烷基氰基丙烯酸酯纳米囊泡(PEG-PHDCA)在S180肉瘤小鼠体内的肿瘤靶向性及抗肿瘤作用的影响。方法选用司盘60和PEG-PHDCA为载体材料,制备HCPT的PEG-PHDCA隐形纳米囊泡,进行S180肉瘤小鼠瘤内药动学试验和抑瘤试验。结果PEG相对分子质量为2 000、5 000、10 000的PEG-PHDCA纳米囊泡在S180肉瘤小鼠肿瘤中125I-HCPT的AUC分别为HCPT的9.21、13.82、9.48倍;对S180肉瘤小鼠抑瘤率分别为88%、97.1%、80.8%,普通纳米粒PHDCA组抑瘤率为41.8,而原药组抑瘤率仅为17.3%。结论PEG修饰纳米囊泡明显优于原药和未经PEG修饰纳米囊泡,PEG相对分子质量为5 000,粒径为80 nm左右时,载HCPT的隐形纳米囊泡具有最佳肿瘤靶向作用。; 施斌方超游美羡裴元英; 关键词：羟喜树碱纳米囊泡肿瘤靶向性

穿膜多肽修饰的仿病毒基因载体系统: 本发明属生物技术领域，具体涉及一种穿膜多肽修饰的仿病毒基因载体系统。本发明采用具有穿膜多肽修饰阳离子高分子材料形成的纳米粒，制成仿病毒基因载体系统。本发明通过类似病毒表面融合多肽修饰非病毒载体，模拟病毒融合进入细胞的方式...; 蒋晨黄容琴裴元英; 文献传递

不同聚乙二醇相对分子质量对包载羟基喜树碱的PEG-PHDCA纳米囊泡体外释放和体内药动学行为的影响被引量：11: 2005年; 目的探讨不同聚乙二醇(PEG)相对分子质量对包载羟基喜树碱的聚乙二醇化聚十六烷基氰基丙烯酸酯(PEG-PHDCA)纳米囊泡体内外行为的影响。方法采用薄膜分散-水化超声法制备了羟基喜树碱的PEG-PHDCA纳米囊泡,在研究该纳米囊泡的形态、粒径、载药量、包封率、冷冻干燥工艺后对其体外释药特征及体内药动学参数进行测定。结果纳米囊泡的载药量、体外释药、体内药动学行为等与不同PEG相对分子质量有关。随着PEG相对分子质量从2000上升到10000,囊泡的载药量从3.04%下降到1.99%;体外释药符合Higuchi方程,随PEG相对分子质量的上升,囊泡的释药速率加快;在SD大鼠的药动学实验中,血药浓度-时间曲线符合二室开放药动学模型,PEG相对分子质量为2000,5000,10000的PEG-PHDCA纳米囊泡可分别将HCPT的血浆半衰期从0.72h延长到7.17,11.46,6.39h(P<0.001),AUC分别为HCPF的8.40,24.50,6.24倍(P<0.001)。结论在本实验范围内,PEG相对分子质量为5000的PEG-PHDCA载药纳米囊泡体外具有一定的缓释作用,体内具有最佳的长循环效果。; 施斌方超游美羡裴元英; 关键词：羟基喜树碱长循环

PAMAM-PEG/甲氨蝶呤复合物在正常及荷瘤鼠体内的药动学和抗肿瘤活性被引量：10: 2009年; 第4代聚酰胺-胺(polyamidoamine,PAMAM)树枝状聚合物与平均分子质量5000的聚乙二醇(polyethylene glycol,PEG)通过酰胺键共价结合得PAMAM-PEG。分别以PAMAM和PAMAM-PEG为抗肿瘤药物甲氨喋呤(methotrexate,MTX)的纳米载体,制备了PAMAM/MTX和PAMAM-PEG/MTX复合物,考察复合物在大鼠体内药动学行为及对S180荷瘤小鼠的抗肿瘤作用。采用高效液相色谱法测定大鼠血浆样品中MTX浓度并计算药动学参数;S180荷瘤小鼠连续给药后第17天测定瘤重并计算肿瘤抑制率。结果显示,两种复合物的大鼠血浆半衰期(plasma half-life,t1/2)和平均滞留时间(mean retention time,MRT)均较原药组显著延长(P<0.01);PAMAM-PEG/MTX复合物的血药浓度-时间曲线下面积(area under the plasma concentration vs.time curve,AUC)比原药组和PAMAM/MTX组显著增大(P<0.01)。PAMAM-PEG/MTX复合物的肿瘤抑制率分别是原药组和PAMAM/MTX的2.1和1.8倍。可见,以PEG化PAMAM为载体制备的MTX复合物在体内滞留时间延长,抗肿瘤活性提高,有望成为一种新型抗肿瘤药物载体材料。; 孔淑仪唐国涛裴元英姜嫣嫣; 关键词：甲氨蝶呤体内抗肿瘤活性

硫酸奎尼丁HPMC骨架片影响释药因素研究被引量：5: 1996年; 目的：考察各种影响硫酸奎尼丁（ＱＳ）亲水性骨架片体外释药的因素。方法：以羟丙基甲基纤维素（ＨＰＭＣ）为骨架，用湿颗粒法将ＱＳ制成缓释片，考察ＨＰＭＣ的用量、粘度、粒度、制法、制片压力、片子大小及其它辅料对硫酸奎尼丁ＨＰＭＣ缓释骨架片体外释药的影响。结果：硫酸奎尼丁ＨＰＭＣ缓释骨架片体外释药速率均很好地符合Ｈｉｇｕｃｈｉ方程（ｒ＞０．９９９）。ＨＰＭＣ用量、粘度和片子大小对硫酸奎尼丁释放速率均有显著影响，为主要影响因素。ＨＰＭＣ用量越大，释药越慢；片子越大，释药越慢；粘度越大，释药越慢，但当粘度达一定程度后，其释药速率的改变不明显。ＨＰＭＣ的粒度和制片压力对硫醚奎尼丁释放的影响不明显。粉末直接压片法比颗粒法释药快。聚维酮（ＰＶＰ），Ｌ－羟丙基纤维素（Ｌ－ＨＰＣ），微晶纤维素（ＭＣＣ），乙基纤维素（ＥＣ）的加入均可加快硫酸奎尼丁的释放速率，但Ｌ－ＨＰＣ和ＭＣＣ在所实验的范围内，用量的变化对其影响不显著。结论：ＨＰＭＣ用量、粘度和片子大小为影响硫醚奎尼丁ＨＰＭＣ骨架片释放速率的主要因素。; 裴元英戈升荣陈御石; 关键词：甲基纤维素骨架片缓释

聚乙二醇共价修饰β-乳球蛋白的合成和分离纯化方法研究被引量：1: 2005年; 目的以β-乳球蛋白(β-lactoglobulin B,LG)为模型蛋白,探讨PEG化蛋白质的最佳合成条件和分离纯化方法。方法用不同摩尔比的NHS-PEG-MAL修饰LG,不同反应时间下,进行SDS-PAGE测定。采用ImageMaster图象分析系统定量凝胶中游离蛋白质,评价蛋白质的PEG化程度:采用灌注色谱技术,通过阳离子交换柱分离纯化反应混合物。结果SDS-PAGE法可使游离LG与PEG-LG达到完全分离。LG的PEG化程度随PEG量和反应时间的增加而提高。在最佳合成条件下,PEG化LG的程度接近95%。被纯化的PEG-LG的产率为84%,LG和PEG的摩尔比为1:7.3。结论对PEG化LG的合成、分析和分离纯化进行了较完整的研究,结果较满意。检定方法可用于其他蛋白质的PEG化研究。; 姜嫣嫣陈洁洪鸣凰裴元英; 关键词：聚乙二醇聚乙二醇化 Β-乳球蛋白电泳纯化

主动肿瘤靶向给药系统的研究进展被引量：6: 2005年; 综述了近年来抗体介导、受体介导和其它类型的主动靶向给药系统特别是靶向肿瘤的研究进展。; 黄容琴裴元英; 关键词：主动靶向抗体受体

裴元英

合作作者

文献类型

领域

主题

机构

作者

传媒

年份

用户反馈

裴元英

合作作者

文献类型

领域

主题

机构

作者

传媒

年份

用户登录

用户反馈