许佑君 作品数:90 被引量:149 H指数:7 供职机构: 沈阳药科大学 更多>> 发文基金: 国家自然科学基金 辽宁省普通高等教育本科教学改革研究项目 中国科学院战略性先导科技专项 更多>> 相关领域: 医药卫生 化学工程 理学 文化科学 更多>>
他喷他多的氨基甲酸酯类衍生物及其制备与应用 本发明属于制药领域,具体为通式为I的他喷他多氨基甲酸酯类衍生物及其药学上可接受的盐,及其制备方法与用途。本发明将他喷他多分子中的酚羟基,通过化学合成方法进行结构改造,在该位置引入适宜的载体基团,来合成其氨基甲酸酯型前药。... 许佑君 王文娟 傅鼎鼎 常燕南 何仲贵硫普罗宁的合成工艺研究 2008年 以廉价易得的2-溴丙酸为起始原料,依次经过氯代,缩合,亲核取代及脱保护反应制备了硫普罗宁,总收率为35.7%。其中取代反应和脱保护反应用"一锅法"完成,较原工艺缩短了生产周期,提高了反应收率,同时减少了"三废"排放,降低了生产成本。 王哲 王佶 陈笑宇 许佑君关键词:硫普罗宁 一锅法 埃沙佐米 被引量:1 2016年 Ixazomib由武田(Takeda)旗下的千年制药(Millennium)研发,是全球首个被证实用于治疗复发或难治多发性骨髓瘤(multiple myeloma,MM)的口服药物,于2015年11月20日获美国FDA的批准上市,其商品名为Ninlaro,该药旨在成为畅销重磅炸弹级药物硼替佐米(bortezomib)的后继产品[1]。Ixazomib的中文化学名称:2-[(1R)-1-[2-(2, 陈飞亚 许佑君关键词:多发性骨髓瘤 口服药物 美国FDA 硼替佐米 化学名称 商品名 半富马酸喹硫平的合成工艺及其质量研究 被引量:2 2014年 目的优化半富马酸喹硫平的合成工艺,并严格控制成品质量,为大规模生产奠定基础。方法选用廉价易得的二苯并[b,f][1,4]硫氮杂-11-[10H]酮(2)为起始原料,在催化量三乙胺的作用下,经氯代反应制备11-氯-二苯并[b,f][1,4]硫氮杂艹卓(3);以甲苯为溶剂,3与1-[2-(2-羟基乙氧基)乙基]哌嗪(4)经氨解反应制备喹硫平,再与富马酸成盐即得目标物。工艺优化过程中,对其有关物质谱进行分析、确定,并严格限量。结果与结论三步反应的总收率为79.9%,单个有关物质含量均小于0.1%,有关物质总量均小于0.2%,终产品的滴定含量均高于99.0%,有机溶剂的限量检测满足标准要求。 徐晶 史鸿聪 惠帅 李红亮 许佑君关键词:抗精神病药 非奈利酮(Finerenone,Kerendia) 被引量:1 2022年 非奈利酮(finerenone)是由拜耳公司开发的首个新型口服选择性非甾体盐皮质激素受体拮抗剂(mineralocorticoid receptor antagonist,M RA),于2021年07月09日经美国FDA批准上市,商品名为Kerendia。用于治疗由Ⅱ型糖尿病(T2D)所致的成人慢性肾病(CKD)。依据其临床Ⅲ期结果,该药曾获FDA快速通道和优先审批资格。 丁雪婷(编译) 许佑君苯并咪唑-哒嗪酮类化合物的设计与合成及其抗血小板聚集活性 被引量:2 2001年 以具有抗血小板聚集活性的苯并咪唑类化合物和哒嗪酮类化合物为先导化合物 ,运用药物化学的拼合原理 ,设计并合成了 6个新的苯并咪唑 哒嗪酮类化合物及 6个新的苯并咪唑 苯并哒嗪酮类化合物 ,并经NMR和MS进行了结构鉴定 ,对其进行了抗血小板聚集的药理活性筛选。 杨治旻 许佑君 孙铁民关键词:苯并咪唑 哒嗪酮 抗血小板聚集 四氢异喹啉类化合物及其制备方法和用途 本发明涉及四氢异喹啉类化合物及其合成和在抑制肿瘤细胞增殖方面的应用。本发明通过对天然(-)-α-(1R,9S)-那可丁的结构进行改造,合成了一系列新型四氢异喹啉类化合物(I)。通过体外抗肿瘤活性筛选,发现其具有显著的抑制... 许佑君 魏秀岩 从俊杰 张青扬 倪积智 林禄清 肖和平 韩福庆 王哲文献传递 阿糖胞苷5’-O-氨基酸酯盐酸盐及其制备方法 本发明属于医药技术领域,公开了一种涉及干扰DNA合成的药物1-β-D-阿拉伯呋喃糖基-4-氨基-2(1H)-胞嘧啶酮的5’-O-氨基酸酯盐酸盐,即阿糖胞苷5’-O-氨基酸酯盐酸盐及其制备方法。本发明所涉及的盐包括:5’-... 何仲贵 孙勇兵 孙进 施世良 许佑君 张天虹文献传递 利用HPLC法监控反应过程优化丁苯酞合成工艺 2015年 目的建立简便的监控合成过程的HPLC方法,用于优化丁苯酞的合成工艺,为大规模生产和过程监控奠定基础。方法首次建立涵盖本品合成涉及的原料、各步中间体及产物的HPLC检测方法,并以该法实时监控合成过程,为优化反应条件和后处理方法奠定基础。以廉价易得的邻苯二甲酸酐为起始原料,将其与溴代正丁烷的格氏试剂反应,再以硼氢化钠还原,经酸化环合,完成丁苯酞粗品的合成,最后经减压蒸馏纯化。结果整个合成工艺只使用四氢呋喃一种有机溶剂,利于终产品的溶剂限量控制;格氏试剂与邻苯二甲酸酐摩尔比为1.2∶1.0时结果较为理想;借助建立的HPLC法监控反应过程,还对还原反应与环合反应进行了优化,采用1.0倍量的硼氢化钠、6 h内即可完成还原反应,还原之后经酸化至p H 2.0~3.0,搅拌3 h即可完全环合形成丁苯酞。本方法总收率达50~55%,纯度质量分数达到了99.0%以上。结论该合成工艺可用于工业化生产。 辛海龙 郭妍 田晶 冯德日 王子建 许佑君关键词:丁苯酞 抗脑缺血 合成工艺 2,4-二氯-3-乙基-6-硝基苯酚的合成 被引量:1 2005年 2,4 二氯 3 乙基 6 硝基苯酚是合成照相显影剂的重要中间体.本文以三氯异氰脲酸(TCIA)为氯化试剂,对4 硝基乙苯氯化,再经碱解和酸化,合成该中间体.由于TCIA易于计量、相应反应过程易于监控及环境污染轻微,大大简化了反应操作,也降低了合成成本.经过详细考察发现:氯化时TCIA按1 5倍投料,不仅反应收率较高,同时也有效地减少了四氯副产物的生成.此外,氯化所使用的溶剂硫酸、碱解采用的溶剂甲醇,均可以回收循环使用,而几乎不影响相应实验结果. 赵宏 孙健 许佑君关键词:显影剂 氯化反应 三氯异氰脲酸