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紫杉醇纳米混悬剂的制备与表征被引量：3: 2011年; 目的制备紫杉醇纳米混悬剂,并表征其理化性质。方法采用重结晶结合高压均质法制备紫杉醇纳米混悬剂,以纳米粒的粒径和Zeta电位为指标,考察紫杉醇纳米混悬剂的影响因素,并对制得的纳米混悬剂进行表征。结果紫杉醇纳米混悬剂的粒径为214.4 nm,跨距为0.46,平均Zeta电位为-22.7 mV,体系稳定。结论制备的纳米混悬剂处方简单、工艺稳定。; 程晓丹王永禄李学明黄琴琴王悦毛利娟; 关键词：紫杉醇纳米混悬剂重结晶高压均质

非诺贝特纳米混悬剂溶出度测定与体内吸收的相关性评价被引量：4: 2010年; 目的考察非诺贝特纳米混悬剂、原料药粉、微粉化原料药粉的体外溶出特性,研究比较三者在大鼠体内的生物利用度,并对其体内外相关性作出评价。方法以紫外分光法测定体外溶出度;以高效液相色谱法测定大鼠灌胃给药后的血药浓度;以Wagner-Nelson法计算体内吸收分数,考察体内吸收与体外溶出的相关性。结果纳米组AUC0-36h和Cmax分别为原料组、微粉组的10倍和2倍,纳米混悬剂组体内吸收分数fa与体外溶出速率ft的关系为:fa=4.407 9ft?303.31,r=0.983 8。结论与原料和微粉组相比,非诺贝特制成纳米混悬剂后,药物的溶出速度和生物利用度均有显著提高,体外溶出与体内吸收相关性良好。; 王悦王永禄李学明毛利娟徐元龙; 关键词：非诺贝特纳米混悬剂溶出度体内外相关性

紫杉醇纳米混悬剂的制备及其在动物体内药动学与组织分布研究被引量：10: 2011年; 目的制备紫杉醇纳米混悬剂,并考察其在大鼠体内的药动学及小鼠体内的组织分布特征。方法采用重结晶结合高压均质法制备紫杉醇纳米混悬剂,以纳米粒粒径和Zeta电位为指标,考察紫杉醇纳米混悬剂的影响因素,对制得的纳米混悬剂进行表征。采用高效液相色谱法测定大鼠血浆及小鼠组织中的紫杉醇浓度。结果紫杉醇纳米混悬剂粒径为214.4 nm,PI值为0.09,平均Zeta电位为-22.7 mV,体系稳定。紫杉醇纳米混悬剂和紫杉醇注射液在大鼠体内的消除半衰期分别为5.65和3.77 h;AUC分别为5.20和20.34μg.h.mL-1;MRT分别为3.20和2.75 h;CL分别为2.05和0.56 L.kg-1.h-1。与紫杉醇注射液相比,紫杉醇纳米混悬剂在小鼠肝、脾、脑组织中的药物含量显著增加。结论紫杉醇纳米混悬剂的处方简单,制备工艺稳定,且具有良好的肝、脾靶向性,对减轻药物不良反应,降低心、肾毒副作用具有一定的意义。; 李学明程晓丹王永禄毛利娟王悦黄琴琴; 关键词：紫杉醇纳米混悬剂重结晶高压均质药动学

左乙拉西坦缓释片的制备与体内外相关性研究被引量：2: 2011年; 目的:研制左乙拉西坦缓释片并考察其体外释放及犬体内药动学。方法:以羟丙甲基纤维素,乙基纤维素为混合骨架材料制备日服一次的缓释片,测定其体外释放度和Beagle犬口服单剂量缓释片后血浆中药物的浓度,推算药动学参数。结果:自制缓释片体外释放符合Higuchi模型。左乙拉西坦普通片,上市缓释片和自制缓释片的有关药动学参数如下:t1/2分别为(2.09±0.45),(5.35±0.76),(7.44±1.48)h,T(peak)分别为(1.184±0.38),(3.87±0.37),(4.07±0.56)h,AUC分别为为(175.40±15.47),(240.93±19.73),(251.47±13.22)μg.h.mL-1。结论:自制缓释片具体良好的缓释特性。体外释放和体内吸收有良好的相关性。; 伍衢王悦王永禄李学明毛利娟; 关键词：缓释片体外释放体内外相关性

苯并咪唑类质子泵抑制剂与亲水性高分子辅料的共研磨物: 本发明涉及药物制剂领域，特别涉及一种药物活性成分和辅料的共研磨物及其制备方法，具体地说，是通过将苯并咪唑类质子泵抑制剂与亲水性辅料共研磨制备共研磨物，达到提高苯并咪唑类质子泵抑制剂溶出度的目的。; 李学明毛利娟王永禄徐元龙; 文献传递

非洛贝特纳米混悬剂的制备及其体外溶出性考察被引量：4: 2010年; 目的:制备非洛贝特纳米混悬剂,以促进药物溶出。方法:以非洛贝特为主药,采用熔融乳化法联合高压均质法制备纳米混悬剂;选取处方中表面活性剂泊洛沙姆188(Poloxamer188)与聚乙烯吡咯烷酮(PVP)K30用量比、均质压力、均质次数为考察因素,药物粒径为指标设计正交试验筛选制备工艺,并进行验证试验;同时考察制剂溶出速率和溶出浓度。结果:最佳制备工艺为Poloxamer188:PVPK30用量比2:1、均质压力800bar,均质次数为9。所制纳米粒平均粒径为356nm,多分散系数为0.19,平均Zeta电位为-39mV。制剂5min时溶出浓度可达20.10mg·L-1,4h时达25.46mg·L-1,接近完全溶出。结论:将难溶药物非诺贝特制成纳米混悬剂可以显著改善其溶出作用。; 毛利娟徐元龙李学明王悦王永禄; 关键词：正交设计非诺贝特纳米混悬剂

共研磨法提高兰索拉唑的溶出度被引量：5: 2011年; 采用共研磨法分别制备兰索拉唑与β-环糊精(β-CD)、低取代羟丙纤维素(L-HPC)、羟丙甲纤维素(HPMC)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、交联聚维酮(PVPP)、聚乙二醇(PEG)6000或壳聚糖(1:1)的共研磨物,测定了原药、物理混合物和共研磨物的溶出度,并用差示扫描量热法和X-射线衍射法鉴别药物在共研磨物中的存在状态。测定了兰索拉唑原药、物理混合物和共研磨物于室温放置6个月后的含量和溶出度,考察共研磨样品的稳定性。结果表明,兰索拉唑与β-CD、L-HPC、HPMC、PVP和壳聚糖的共研磨物的溶出度较兰索拉唑原药有显著提高,且稳定性较好。; 毛利娟王永禄李学明朱卫陈卫; 关键词：兰索拉唑稳定性

响应面分析法优化阿霉素隐形脂质体的处方工艺被引量：2: 2009年; 目的利用响应面分析法优化阿霉素隐形脂质体的处方工艺。方法根据Box-Benhnken的中心组合实验设计原理,采用3因素3水平的响应面分析法,以脂质体包封率为响应值作响应面,进行回归分析,并利用快速层析系统-葡聚糖凝胶柱法测定阿霉素的包封率。结果最佳处方工艺条件为药脂比1:12,超声强度32%,孵育60 m in;验证实验表明优选的工艺条件较理想。结论在最佳处方工艺条件下,阿霉素隐形脂质体的实际包封率可达96.22%。; 周维娜李学明丁丽燕毛利娟; 关键词：响应面分析法阿霉素隐形脂质体

苯并咪唑类质子泵抑制剂与亲水性高分子辅料的共研磨物: 本发明涉及药物制剂领域，特别涉及一种药物活性成分和辅料的共研磨物及其制备方法，具体地说，是通过将苯并咪唑类质子泵抑制剂与亲水性辅料共研磨制备共研磨物，达到提高苯并咪唑类质子泵抑制剂溶出度的目的。; 李学明毛利娟王永禄徐元龙

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毛利娟