焦晓臻
- 作品数：52 被引量：18H指数：3
- 供职机构：中国医学科学院北京协和医学院药物研究所更多>>
- 发文基金：国家科技重大专项国家自然科学基金国家重点基础研究发展计划更多>>
- 相关领域：医药卫生理学化学工程自动化与计算机技术更多>>
- 异隐丹参酮的不对称全合成研究
- 丹参(Salvia miltiorrhiza Bunge)作为一味重要的中药在中国已经有上千年的药用历史,在医学更加发达的今天丹参更是在临床上被广泛用于治疗多种疾病,例如:心绞痛、痛经、病毒性肝炎和高血压等。人们普遍认为...
- 施翔刘晓宇焦晓臻杨飞龙王勇谢平
- 关键词：丹参酮不对称全合成
- (+)-Talaumidin的全合成
- 2008年
- 以(S)-4-苯基-3-戊烯酰基-2-噁唑烷酮为起始原料,以不对称的Aldol反式羟醛缩合反应和付-克反应为关键步骤,合成了(+)-Talaumidin,其结构经1H NMR,13C NMR和ESI-MS表征。
- 姜英俊焦晓臻王丽萍张力子谢平梁晓天
- 关键词：药物合成
- 香豆素衍生物及其制法和其药物组合物与用途
- 本发明公开了新结构类型的香豆素及二氢喹啉酮衍生物及其药用盐、这类化合物的制备方法、含有这类化合物的药物组合物，特别是用于制备治疗慢性肾衰、糖尿病、高血压和心脑血管疾患以及肝硬化和前列腺肥大药物中的应用。
- 谢平陈晓光徐世平李洪艳李兰敏周艳丽刘悦罗志刚焦晓臻郑旭光
- 文献传递
- 新型Rho激酶抑制剂DL08052的一般药理学研究被引量：2
- 2015年
- 目的:新结构Rho激酶抑制剂DL0805-2是前期发现的抗高血压急症候选药物,实验拟观察DL0805-2对心血管系统、呼吸系统和中枢神经系统的影响。方法:将SD大鼠30只随机分成DL0805-2低、中、高剂量组(3,10和30 mg·kg-1)、法舒地尔(fasudil)对照组和空白对照组,观察DL0805-2对大鼠心血管系统和呼吸系统的影响。将ICR种小鼠30只随机分组同前,按体表面积换算成相应剂量,观察DL0805-2对小鼠中枢神经系统的作用。结果:DL0805-2对心率、心电、心功能、呼吸频率和幅度、自主活动和爬杆能力无明显影响,对血压有一定的降低作用。结论:DL0805-2对中枢神经系统、呼吸系统和心功能均无明显影响,对血压有短暂的降低作用。DL0805-2不良反应较小,值得进一步研究和开发。
- 陈俞材张惠芳林溢煌王丹姝王蕊焦晓臻谢平方莲花杜冠华
- 关键词：一般药理学RHO激酶抑制剂法舒地尔超声心动图
- 吡咯并喹啉类生物碱的合成研究
- 多聚芳香杂环化合物已成为有机合成方法学以及药物研究中发现先导化合物的热门研究对象.其中,含有吡咯并喹啉和吡咯并吖啶骨架结构的生物碱,如Lymphostin、Ammosamide B及Plakinidines生物碱,因其良...
- 田承森焦晓臻谢平
- 吲唑类化合物、其制备方法及其药物用途
- 本发明首次公开了一系列吲唑类化合物或其生理上可接受的衍生物、其制备方法及其药物用途。所述吲唑类化合物或其生理上可接受的衍生物分别具有抑制Rho激酶活性的作用；具有舒张血管、保护血管功能的作用；具有保护心肌细胞抗缺氧再灌注...
- 方莲花谢平杜冠华王丽萍袁天翊焦晓臻王夙博李人则郭晶宫丽丽
- 文献传递
- DL0805衍生物的生物活性筛选与细胞毒性评价被引量：1
- 2016年
- 目的:DL0805是本实验室发现的具有Rho激酶抑制作用的吲唑类化合物,本研究拟对DL0805结构改造后得到的105个小分子化合物进行体外活性筛选,发现潜在候选药物。方法:利用ELISA方法评价105个化合物的Rho激酶活性抑制作用;采用离体大鼠胸主动脉血管环张力检测系统评价化合物舒张血管作用;利用MTT法,检测化合物对血管平滑肌细胞(VSMC)和人脐静脉内皮细胞(HUVEC)的细胞毒性,并评价化合物对VSMC增殖的抑制作用。结果:经过初筛和复筛,发现5个化合物对Rho激酶活性具有较强的抑制作用;22个化合物对离体血管具有良好的舒张作用;1个化合物对VSMC毒性作用较强;5个化合物对血清诱导的VSMC增殖有一定的抑制作用;3个化合物对HUVEC毒性较强。结论:对DL0805衍生物的生物活性和细胞毒性的系统评价和综合分析,105个化合物中发现5个化合物具有良好的Rho激酶抑制作用、舒张血管活性及较低的细胞毒性,具有继续研究和开发的潜力,其中4个化合物为全新结构,值得进一步研究。
- 袁天翊王夙博陈俞材张惠芳焦晓臻谢平方莲花杜冠华
- 关键词：RHO激酶血管平滑肌细胞人脐静脉内皮细胞
- 三白脂素-8结构简化物的合成及抗癌活性的研究
- 三白脂素-8（Manassantin A）是从中草药三白草根中分离得到的双木脂素类化合物,对人乳腺癌T47D细胞中的HIF-1α具有强烈的选择性抑制作用。为了进一步研究其构效关系,本文以三白脂素-8为先导化合物,设计并拟...
- 刘晓宇焦晓臻王丽萍吴倩田承森谢平
- 关键词：活性构效关系
- 文献传递
- 木脂素类天然产物4-O-甲基三白草醇的结构简化物，其制法和其药物组合物与用途
- 本发明公开了木脂素类天然产物4‑O‑甲基三白草醇的结构简化物，其制法和其药物组合物与用途。具体涉及式(I)化合物或其异构体及其药学上可接受的盐，这类化合物的制备方法。一种新的药物组合物，包括有效剂量的式(I)化合物和药效...
- 李燕谢平刘晓宇焦晓臻杜倩倩李晓宇杨飞龙
- 文献传递
- 2,3-二氢萘并[2,3-b]呋喃-4,9-二酮类化合物及其制备方法和用途
- 本发明提供了2,3‑二氢萘并[2,3‑b]呋喃‑4,9‑二酮类化合物及其制备方法和用途，属于医药技术领域。具体提供了如通式I‑A和I‑B所示的2,3‑二氢萘并[2,3‑b]呋喃‑4,9‑二酮类化合物，含有这类化合物的药物...
- 谢平陈晓光焦晓臻施翔刘晓宇薛妮娜季鸣杜婷婷王振伟
