倪沛洲
- 作品数：83 被引量：212H指数：9
- 供职机构：中国药科大学更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金江苏省自然科学基金国家高技术研究发展计划更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程理学生物学更多>>
- 4-氯-3-吡啶磺酰胺工艺探讨被引量：2
- 2002年
- 以 4 -羟基吡啶为起始原料 ,经磺化、氯化、氨解 3步反应制得 4 -氯 - 3-吡啶磺酰胺。磺化反应中讨论了时间及温度对反应的影响 ,后处理改进 ;氯化反应时间由 4小时缩短为 2 .5小时 ,后处理简化 ,总收率达到 4 1%。
- 周萍倪沛洲唐伟方郭聪琳郭丽
- 关键词：4-羟基吡啶磺化氯化氨解
- α<Sub>1</Sub>-肾上腺素受体拮抗剂及其制备方法和医药用途
- 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类结构式I的α<Sub>1</Sub>－肾上腺素受体拮抗剂，其中X代表Br或甲基。式I化合物具有较强的α<Sub>1</Sub>－肾上腺素受体拮抗功能，治疗良性前列腺增生和高血压效果显著...
- 习保民倪沛洲江振洲王涛
- 文献传递
- 阿江揽仁酸、贝萼皂苷元、常春藤酮酸及 4-异构常春藤酮酸的合成与糖原磷酸化酶抑制活性研究(英文)被引量：2
- 2010年
- 目的:探索含23-羟基或24-羟基的天然五环三萜化合物的糖原磷酸化酶抑制活性。方法:以齐墩果酸为起始原料分别合成阿江揽仁酸、贝萼皂苷元、常春藤酮酸及4-异构常春藤酮酸,并对其进行抗糖原磷酸化酶的生物活性评估。结果:以多步反应半合成了阿江揽仁酸、贝萼皂苷元、常春藤酮酸及4-异构常春藤酮酸,其中阿江揽仁酸的合成共11步,总收率约10%,贝萼皂苷元的合成其14步,总收率约12%。生物活性研究结果表明,阿江揽仁酸、贝萼皂苷元、常春藤酮酸及4-异构常春藤酮酸具有中等强度的糖原磷酸化酶抑制活性,其IC50介于53～103μmol·L?1之间。结论:阿江揽仁酸、贝萼皂苷元、常春藤酮酸及4-异构常春藤酮酸是中等强度的糖原磷酸化酶抑制剂,齐墩果烷骨架中23-羟基或24羟基的引入对GP抑制活性有不利影响的趋势。
- 温小安柳军张陆勇倪沛洲孙宏斌
- 关键词：半合成
- 苯并呋喃和二氢呋喃类化合物的合成及降压活性被引量：2
- 1999年
- 设计合成了未见文献报道的 7个苯并呋喃 ( a- d)和苯并二氢呋喃 ( a- c)类化合物。 a,b和 c分别以香豆素和邻香草醛为起始原料经相应的酰胺还原制备。 d 以邻香草醛为起始原料 ,经环合、还原、氯化、胺解和成盐合成。 a- c由相应的苯并呋喃类化合物经 Bouveault- Blanc还原制得。目的化合物的结构经元素分析和波谱分析确证。目的化合物 d, a- c有不同程度的降压活性 ,其中 b 的降压活性大于
- 周建明倪沛洲傅继华杜劲松夏霖
- 关键词：降压活性苯并呋喃二氢呋喃
- N-取代甘氨酰美西律的合成及其心血管活性的研究
- 1992年
- 以美西律为原料,经氯乙酰化,胺化合成了14个未见文献报道的N-取代甘氨酰美西律(Ⅲ_(a-n)),对9个化合物(Ⅲ_(a-f),Ⅲ_i,Ⅲ_k,Ⅲ_m)进行了小鼠抗心律失常实验,Ⅲ_i对氯仿诱发的心室纤颤有明显对抗作用(p<0.01),与慢心律作用相仿。同时,对14个化合物进行了大鼠急性降压实验,结果显示都有不同程度的降压活性,其中化合物Ⅲ_c,Ⅲ_h和Ⅲ_i有明显的降压作用,但作用时间较短。
- 倪沛洲徐进宜唐伟方贾丽莎夏霖柳红
- 关键词：心室纤颤降压活性
- 苯乙胺类化合物的合成及心血管活性被引量：13
- 1992年
- 将多种取代苯氧乙叉基团与3,4-二甲氧基苯乙胺结合,合成15个未见文献报道的苯乙胺型化合物,经波谱分析证实其结构。15个化合物的放射配基结合试验表明,大多数化合物对α_1-受体亲和力值在1μmol以下,其中化合物1-(4-甲氧基)-2-(3,4-二甲氧基苯乙胺基)丙烷盐酸盐可达9nmol·L^(-1),部分化合物对α_1-受体呈现了好的选择性,其IC_(50)(α_2/α_1)值大于100以上。对其中的5个化合物进行了实验性大鼠急性降压实验,均有不同程度的降压活性。根据化合物的活性,对其构效关系作了初步探讨,建立了相应的QSAR方程。
- 徐进宜夏霖倪沛洲
- 关键词：苯乙胺降压活性构效关系
- 一种合成苯并噻唑类衍生物的新方法(英文)
- 2007年
- 苯并噻唑及其衍生物由于其独特的抗感染和抗肿瘤的特性,近年来引起广泛关注.本文报导了一种新的合成苯并噻唑类衍生物的方法:硫代苯甲酸乙酯与邻氨基疏基取代苯的缩合.这种方法操作简便,反应条件温和.尤其适合于底物有活泼官能团的情况.应用此方法,高收率合成了六个化合物.
- 余永强倪沛洲陆涛
- 关键词：苯并噻唑苯甲酸乙酯
- 3,4-二甲氧基苯乙胺类衍生物构效关系研究被引量：8
- 1992年
- 用Palygen软件包中的Charmn软件和集团坐标轮换法,对所合成的14个3,4-二甲氧基苯乙胺类衍生物的构象进行计算机模拟。根据所得各化合物的最低能量构象,计算其VDW、偶极距、N原子上的电荷密度等值,并利用化合物的生物活性1gl/IC_(50)(α_1)值,以逐步回归法建立回归方程:y=5.022—0.106X_6—0.0223X_7—0.7975X_8—2.3256X__(12),R=0.8681,F=6.8844>F(0.01)(4.14)。结果提示:方程相关性显著,该系列化合物体现的生物活性与理化参数之间的关系在于苯乙胺衍生物分子的整体作用。
- 夏霖韦苞洋蔡惠民徐进宜倪沛洲
- 关键词：衍生物构效关系
- 盐酸非洛普的缓释制剂及其制备方法
- 一种盐酸非洛普的缓释制剂，含治疗有效量的盐酸非洛普、15－35％碳酸盐、药用缓释辅料和药用填充剂，其在体内能够缓慢平稳地释放，延长了在胃内的滞留时间，同时增加了药物与小肠上段的接触机率，提高了有效成分的利用率。
- 胡一桥夏霖张钧寿倪沛洲唐伟方
- 文献传递
- 氨甲酰取代的苯氧烷胺衍生物的合成及其活性测试
- 2010年
- 目的设计合成氨甲酰取代的苯氧烷胺类α1-肾上腺素受体(α1-AR)拮抗剂,并研究其对大鼠肛尾肌收缩功能的影响。方法以2,4-二羟基苯甲酸甲酯或2,5-二羟基苯甲酸甲酯为原料,经多步反应合成关键中间体4a、4b,该中间体再与取代苯乙胺经还原胺化反应制得目标化合物,并测试它们对α1-AR的拮抗活性。结果共合成12个新的氨甲酰取代的苯氧烷胺类化合物,其结构经IR、MS、1H-NMR谱确证。结论生物活性测试显示目标化合物均具有一定的α1-AR拮抗作用。
- 吴殿庆江振洲张惠斌习保民王涛倪沛洲
- 关键词：生物活性
