王媞媞
- 作品数：4 被引量：7H指数：2
- 供职机构：天津理工大学化学化工学院更多>>
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- 4-甲氧基-N,N'-二(2-取代苯基)-1,3-苯二磺酰胺类化合物的合成及体外抗血小板聚集活性研究被引量：2
- 2012年
- 目的寻找新的抗血小板聚集药物并研究4-甲氧基-N,N'-二(2-取代苯基)-1,3-苯二磺酰胺类化合物的不同2-位取代苯基对抗血小板聚集活性的影响。方法以吡考他胺为先导化合物,用取代苯磺酰氨基代替3-吡啶甲氨基对先导化合物进行结构改造:以苯甲醚为原料,采用文献方法与氯磺酸反应直接制得重要中间体4-甲氧基-1,3-苯二磺酰氯;该中间体与2-取代苯胺类化合物经胺解反应制得目标化合物。以吡考他胺和阿司匹林为阳性对照药物,采用Born比浊法对目标化合物进行体外抗血小板聚集活性初筛。结果与结论共制得12个化合物(4a～4l),其化学结构由IR、1H-NMR和MS谱确证,其中9个化合物(4a～4c、4e～4i和4l)未见文献报道。药理试验结果表明,5个化合物表现出较好的体外抗血小板聚集活性:化合物4g、4f和4b的活性优于吡考他胺和阿司匹林;化合物4i的活性略低于阿司匹林;化合物4h的活性与吡考他胺相当。
- 王媞媞刘秀杰邵英禄司红强胡涛张晶时欣欣
- 关键词：抗血小板聚集
- 4-甲氧基-1,3-苯二甲酸二苯酯类化合物的合成及其体外抗血小板聚集活性
- 2012年
- 以化合物4-甲氧基-1,3-苯二甲酸二苯酯(PO1)为先导化合物,合成了13个4-甲氧基-1,3-苯二甲酸二苯酯类化合物(PO1～PO13),其中8个化合物(PO6～PO13)未见文献报道。目标化合物结构已经由1H NMR,IR,MS确证,并对各化合物进行了体外抗血小板聚集活性实验。活性测试结果表明,以上化合物均具有不同程度的抗血小板聚集活性;在4个引入-NO的化合物中,有3个化合物的抗血小板聚集活性明显增强;苯基上引入-CH3的位置和个数对抗血小板聚集活性的影响很小。
- 赵东亚孟杰王媞媞邓娜刘秀杰刘宁
- 关键词：亚硝基抗血小板聚集
- 抗精神病新药阿立哌唑的合成被引量：2
- 2013年
- 目的合成阿立哌唑并考察优化中间体合成工艺。方法采用7-羟基-3，4-二氢-2（1H）-喹诺酮为起始原料，在碳酸钾存在下，与1，4-二溴丁烷发生醚化生成中间体7-（4-溴丁氧基）-3，4-二氢-2（1H）一喹诺酮（2），在KI和TBAB催化下，继续与N-（2，3-二氯苯基）哌嗪盐酸盐反应，制得目标产物阿立哌唑（1）。在此基础上，对中间体2的合成工艺进行考察，确立了最佳反应条件。结果中间体2和目标产物的结构均已由1H-NMR和MS确证，总收率为67．6％，熔点：139～140℃，与文献报道（139．0～140．0℃）相符。结论和文献报道方法相比，本工艺采用丙酮作为溶剂，代替了文献中采用的DMF溶剂，使合成成本大为降低；采用重结晶的方法进行中间体和目标化合物的纯化，取代了文献中采用的柱层析方法，使操作大为简化，合成工艺更适合于放大合成及工业化。此外，中间体2的合成工艺得到优化后，收率比文献提高了近10％；总收率比文献提高5％．
- 刘秀杰王媞媞钟永亮王潇
- 关键词：阿立哌唑抗精神病药物
- 4-甲氧基-1,3-苯二磺酸酯类化合物的合成及其体外抗血小板聚集活性被引量：3
- 2017年
- 目的为寻找新的更高活性的抗血小板聚集药物,设计制得10个具有4-甲氧基-1,3-苯二磺酸酯结构的目标化合物(系列2);并对其进行体外活性筛选,评价其抗血小板聚集活性并推测其构效关系。方法按照前期工作获得的吡考他胺衍生物构效关系原则,进行了目标物设计合成,其结构均经~1H-NMR、IR和MS谱确证。采用Born比浊法对目标化合物进行了体外抗血小板聚集活性初筛。结果与结论合成的目标化合物均未见文献报道,其中PS27的活性最高,超过两个阳性对照药物吡考他胺和阿司匹林;PS22、PS23、PS24和PS26等4个化合物的活性优于或与对照药物相当。与磺酰胺类化合物相比,磺酸酯类中具有活性的化合物比例更高,在抗血小板聚集方面具有研究价值。
- 黄志强王媞媞刘秀杰
- 关键词：抗血小板聚集
